Ripit

Reklama

Ripit - skład

1 tabl. powlekana zawiera 3,75 mg, 5 mg, lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Reklama

Ripit - działanie

Kardioselektywny lek β₁-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β₁-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Reklama

Ripit - wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Stabilna przewlekła dławica piersiowa. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie konieczności glikozydami naparstnicy.

Reklama

Ripit - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna.

Reklama

Ripit - ostrzeżenia

Ostrożnie stosować u pacjentów ze skurczem oskrzeli (astma oskrzelowa, obturacyjne choroby dróg oddechowych), z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (ryzyko maskowania objawów hipoglikemii: tachykardii, kołatania serca lub pocenia się), blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą piersiową Prinzmetala, zarostową chorobą tętnic obwodowych (możliwe nasilenie dolegliwości, szczególnie na początku leczenia), podczas leczenia odczulającego, w trakcie ścisłej głodówki oraz poddawanych znieczuleniu ogólnemu, z niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów β-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie blokady receptora β-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, lek należy odstawiać stopniowo, tak aby zakończyć podawanie leku na ok. 48 h przed znieczuleniem. Brak doświadczenia w leczeniu bisoprololem pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie takie choroby jak: cukrzyca typu I, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, organiczne wady zastawek powodujące istotne zaburzenia hemodynamiki, zawał mięśnia sercowego w okresie ostatnich 3 miesięcy. W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą przebiegać objawowo, należy podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. U pacjentów z astmą sporadycznie może wystąpić zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β₂-mimetyków. Bisoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. U pacjentów z łuszczycą (również w wywiadzie) można zastosować leki β-adrenolityczne jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nie wolno stosować bisoprololu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, stosowanie preparatu u dzieci nie jest zalecane.

Reklama

Ripit - ciąża

Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. W przypadku, gdy leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, należy stosować selektywny β₁-adrenolityk. Nie należy stosować bisoprololu w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne; należy wtedy monitorować przepływ krwi przez macicę i łożysko oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego działania na ciążę lub płód należy rozważyć leczenie alternatywne. Należy uważnie obserwować noworodka, pod kątem objawów hipoglikemii i bradykardii (zazwyczaj występują w ciągu pierwszych 3 dni). Nie wiadomo, czy bisoprolol jest wydzielany z mlekiem ludzkim. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania leku.

Reklama

Ripit - efekty uboczne

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Często: ból i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, nasilenie istniejącej niewydolności serca, ziębnięcie lub drętwienie kończyn, niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, zmęczenie, astenia. Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, pogorszenie istniejącej niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową). Rzadko: koszmary senne, omamy, omdlenie, zmniejszone wydzielanie łez, zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie wątroby, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka), zaburzenia potencji, zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łuszczyca lub jej nasilenie, wysypka łuszczycopodobna, łysienie.

Ripit - interakcje

Nie należy stosować bisoprololu z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rezerpina (możliwe zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego, zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe odstawienie tych leków, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. nifedypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności komór serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); ryfampicyna (ryzyko nieznacznego skrócenie T_0,5 bisoprololu w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki); pochodne ergotaminy (zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego); leki znieczulające (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. orcyprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego).

Ripit - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa: początkowo 5 mg na dobę; zwykle dawka terapeutyczna wynosi 10 mg raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna być większa niż 10 mg. U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawki nie jest konieczna, ale zaleca się rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki. U pacjentów dializowanych zmiana dawkowania nie była konieczna. Stabilna, przewlekła niewydolność serca. Lek stosuje się u pacjentów bez incydentów ostrej niewydolności serca. Leczenie obejmuje inhibitory ACE (lub przy nietolerancji leków z tej grupy - antagonistów receptora angiotensyny II), ß-adrenolityki, leki moczopędne, a tam gdzie jest to wskazane, także glikozydy naparstnicy. Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki leku, a następnie gdy dawka jest dobrze tolerowana, zwiększać ją stopniowo w sposób następujący: 1,25 mg raz na dobę przez 1. tydzień, 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień, 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień, następnie 5 mg raz na dobę przez 4 tyg., 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tyg., następnie 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym. Dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę. W trakcie ustalania dawki należy uważnie monitorować tętno i ciśnienie tętnicze oraz objawy pogorszenia niewydolności serca, objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkę należy zwiększać ostrożnie. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować rano, podczas posiłku, bez rozgryzania, popijając płynem.

Ripit - uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydzień, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (ryzyko przemijającego nasilenia choroby). Leczenie preparatem wymaga regularnej kontroli pacjenta. Preparat może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.