Czy emocje piłkarskie mogą zaszkodzić sercu? ⚽ Zaskakujące wyniki badań. Sprawdź❗
Czy emocje piłkarskie mogą zaszkodzić sercu? ⚽ Zaskakujące wyniki badań. Sprawdź❗
Czy emocje piłkarskie mogą zaszkodzić sercu? ⚽ Zaskakujące wyniki badań. Sprawdź❗

Betaloc

Spis treści

Reklama

Betaloc - skład

1 ml roztworu zawiera 1 mg winianu metoprololu. Preparat zawiera sód.

Reklama

Betaloc - działanie

Selektywny ß1-adrenolityk. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów ß. Leki ß-adrenolityczne wykazują ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Metoprolol ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych na mięsień sercowy. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz mięśni oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych ß-adrenolityków. Może być stosowany równocześnie z ß2-adrenomimetykami u pacjentów z astmą oskrzelową lub objawami przewlekłej choroby obturacyjnej płuc. W mniejszym stopniu niż nieselektywne ß-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z częstoskurczem nadkomorowym lub migotaniem przedsionków metoprolol spowalnia czynność komór. Po podaniu dożylnym metoprolol ulega szybkiej dystrybucji. Czas dystrybucji wynosi 5-10 min. W zakresie dawek terapeutycznych (5-20 mg) stężenie metoprololu we krwi jest proporcjonalne do zastosowanej dawki. Wiąże się z białkami osocza w 5-10%. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie w postaci metabolitów. Zidentyfikowano 3 główne metabolity metoprololu, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnej aktywności ß-adrenolitycznej. T0,5 we krwi wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

Betaloc - wskazania

Leczenie częstoskurczów, szczególnie częstoskurczów nadkomorowych. Wczesne zastosowanie preparatu we wstrzyknięciu dożylnym u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zmniejsza obszar zawału i ryzyko wystąpienia migotania komór. Zmniejszenie nasilenia bólu po zastosowaniu preparatu może zmniejszyć konieczność stosowania leków przeciwbólowych z grupy opioidów. Preparat zastosowany w ostrym zawale mięśnia sercowego zmniejsza śmiertelność.

Reklama

Betaloc - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na metoprololu winian lub inne ß-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego (chyba, że wszczepiony jest rozrusznik serca). Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie). Istotna klinicznie bradykardia zatokowa. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Kwasica metaboliczna. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Podejrzenie świeżego zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 45 skurczów na minutę, odstęp PQ > 0,24s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg. Krótkotrwałe lub długotrwałe leczenie preparatami o działaniu inotropowym, działającymi agonistycznie na receptory β-adrenergiczne.

Reklama

Betaloc - ostrzeżenia

U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu. Chociaż kardioselektywne β-adrenolityki wywierają mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne β-adrenolityki, u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc należy unikać ich stosowania, chyba że są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z preparatem należy stosować leki rozszerzające oskrzela (np. terbutalinę). W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie (zwiększenie) dawki β2-mimetyków podczas rozpoczynania leczenia metoprololem. β-adrenolityki mogą maskować wczesne objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. U pacjentów z niestabilną cukrzycą i cukrzycą insulinozależną może być koniecznie dostosowanie dawki stosowanych leków przeciwcukrzycowych. Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). Z powodu ujemnego wpływu na czas przewodzenia, u pacjentów z blokiem I stopnia należy zachować szczególną ostrożność. W razie narastania bradykardii dawkę preparatu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. Preparat jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych, może również nasilać łagodniejsze zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Jeśli lek podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie stosować lek α-adrenolityczny. Należy unikać nagłego przerywania doustnego podawania β-adrenolityków. Jeśli konieczne jest odstawienie leku, powinno się to odbywać stopniowo. Wielu pacjentów może odstawić lek po 14 dniach. Można to zrobić zmniejszając stopniowo dawkę dobową, aż do uzyskania dawki końcowej 25 mg na dobę. W trakcie odstawiania leku pacjent powinien znajdować się pod ścisłą obserwacją. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ryzyko zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, zwiększa się po zniesieniu β-blokady. Lek może być stosowany u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując preparat u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z niewydolnością serca należy leczyć stany dekompensacji, zarówno przed, jak i w trakcie leczenia metoprololem. β-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i wydłużać czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala, z powodu zależnego od receptorów α-adrenergicznych skurczu tętnic wieńcowych. Ponieważ lek jest wybiórczym β1-adrenolitykiem, można rozważyć jego zastosowanie, ale należy zachować szczególną ostrożność. Przed zastosowaniem leku u pacjentów z łuszczycą, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka jego stosowania. Zasadniczo nie zaleca się przerywania leczenia β-adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Jeśli zaprzestanie stosowania metoprololu jest konieczne, należy go całkowicie odstawić na co najmniej 48 h przed podaniem znieczulenia (jeśli jest to możliwe). Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, również zakończone zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego. Leki β-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. Jeśli ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 100 mmHg, metoprolol można podawać dożylnie tylko z zachowaniem środków ostrożności, ponieważ podanie leku taką drogą może spowodować ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia (np. u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca). U pacjentów z podejrzeniem lub stwierdzeniem zawału mięśnia sercowego, należy uważnie monitorować stan hemodynamiczny pacjenta po podaniu każdej z trzech 5 mg dawek dożylnych. Nie należy podawać drugiej lub trzeciej dawki, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40 skurczów na minutę, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg, a odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s lub gdy nastąpi zaostrzenie duszności albo skóra pacjenta będzie spocona lub zimna. Preparat zawiera 17,7 mg sodu w jednej 5 ml ampułce(1 ml zawiera 3,54 mg sodu), tj. mniej niż 1 mmol sodu (23 mg). Preparat może być rozcieńczany. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu leku.

Reklama

Betaloc - ciąża

Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że korzyści dla matki wynikające z jego zastosowania są większe niż ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią. Leki β-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co może prowadzić do obumarcia płodu, niewczesnego lub przedwczesnego porodu. Dlatego zaleca się odpowiednie monitorowanie matki i płodu podczas stosowania leku. Podobnie jak inne β-adrenolityki, metoprolol może powodować występowanie działań niepożądanych, przede wszystkim bradykardii i hipoglikemii, u płodu, noworodka i dziecka karmionego piersią. U noworodka zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń pracy serca i płuc. Dotychczas metoprolol był stosowany (pod ścisłą kontrolą) u kobiet powyżej 20 tygodnia ciąży, z powodu nadciśnienia tętniczego wywołanego ciążą. Mimo że lek przenika przez łożysko i znajduje się we krwi pępowinowej, nie zaobserwowano zaburzeń u płodu. Karmienie piersią nie jest zalecane. Ilość metoprololu spożywana z mlekiem matki prawdopodobnie nie wywiera znaczących skutków związanych z blokowaniem receptorów β-adrenergicznych u dziecka, jeżeli matka stosuje preparat w dawkach leczniczych.

Reklama

Betaloc - efekty uboczne

Bardzo często: zmęczenie. Często: zawroty głowy, ból głowy, bradykardia, kołatanie serca, zmiany ciśnienia tętniczego związane ze zmianą pozycji ciała (bardzo rzadko z omdleniem), duszność podczas wysiłku, nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcie, uczucie ziębnięcia rąk i stóp. Niezbyt często: depresja, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia koncentracji, senność, parestezja, nasilenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, blok Ist., skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka (w postaci pokrzywki podobnej do łuszczycy lub zmian dystroficznych skóry), nasilone pocenie, kurcze mięśni, ból zamostkowy, obrzęk, zwiększenie masy ciała. Rzadko: nerwowość, stany lękowe, zaburzenia widzenia, suchość i(lub) podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, zespół Reynauda, zapalenie błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wypadanie włosów, impotencja/zaburzenia libido, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (niezwiązane z toczniem rumieniowatym układowym). Bardzo rzadko: zgorzel u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego, małopłytkowość, splątanie, omamy, amnezja / zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku, szum uszny, zmniejszenie dystansu chromania przestankowego, zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy, ból stawów.

Betaloc - interakcje

Metoprolol jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP2D6. Leki będące induktorami lub inhibitorami tego izoenzymu mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Induktory, np. ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie metoprololu, a inhibitory, np. cymetydyna, hydralazyna, alkohol -mogą zwiększać stężenie metoprololu. Podczas rozpoczynania leczenia tymi lekami u pacjentów stosujących metoprolol, może być konieczne zmniejszenie dawki β-adrenolityku. Działanie hipotensyjne metoprololu i innych leków wykazujących działanie obniżające ciśnienie może się sumować. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych, a także leków, które mogą obniżać ciśnienie (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny). Jednakże zastosowanie leków przeciwnadciśnieniowych w połączeniu często ułatwia kontrolę ciśnienia tętniczego. Metoprolol może nasilać ujemne działanie inotropowe i dromotropowe leków przeciwarytmicznych (z grupy chinidyny i amiodaronu). Glikozydy naparstnicy, stosowane w połączeniu z adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię. Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z antagonistami wapnia, typu werapamil i diltiazem, może wystąpić nasilone ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych β-adrenolityków (w tym kropli do oczu), leków blokujących zwoje współczulne lub inhibitorów MAO. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia metoprololem podawanym jednocześnie z klonidyną, należy zakończyć podawanie β-adrenolityku na kilka dni przed odstawieniem klonidyny. Ponieważ β-adrenolityki mogą wpływać na krążenie obwodowe, podczas jednoczesnego stosowania innych leków o podobnym działaniu (np. ergotaminy) należy zachować szczególną ostrożność. Metoprolol hamuje działanie sympatykomimetyków, pobudzających receptory β1 i nieznacznie wpływa na działanie rozkurczające oskrzela β2 -adrenomimetyków, podawanych w dawkach leczniczych. Metoprolol może zaburzać wydalanie lidokainy. Podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków, jednoczesne stosowanie pochodnych dihydropirydyny, np. nifedypiny, może zwiększać ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z utajonymi zaburzeniami czynności serca może wystąpić niewydolność serca. Podawany jednocześnie z wziewnymi anestetykami może nasilać ich działanie hamujące czynność serca. U pacjentów z cukrzycą otrzymujących β-adrenolityki może być konieczna zmiana dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych i (lub) insuliny. Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków i indometacyny lub innych inhibitorów syntetazy prostaglandyn może powodować osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego β-blokerów. Zastosowanie adrenaliny u pacjentów leczonych β-adrenolitykami może spowodować podwyższenie ciśnienia tętniczego i bradykardię, jednakże u pacjentów leczonych wybiórczymi β1 -adrenolitykami takie objawy występują rzadziej. Preparatu nie należy mieszać z dekstranem.

Betaloc - dawkowanie

Dożylnie. Leczenie częstoskurczów: początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością 1-2 mg/min. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach aż do czasu uzyskania pożądanego efektu klinicznego. Całkowita dawka 10-15 mg jest zwykle wystarczająca. Dawki 20 mg i większe prawdopodobnie nie spowodują dodatkowej korzyści klinicznej. Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli metoprolol jest podawany dożylnie pacjentom z ciśnieniem skurczowym mniejszym niż 100 mmHg. Podanie metoprololu może dodatkowo obniżyć ciśnienie tętnicze. Zawał mięśnia sercowego: preparat powinien być zastosowany jak najszybciej od wystąpienia objawów zawału mięśnia sercowego. Leczenie należy rozpocząć na oddziale kardiologicznym lub podobnym, niezwłocznie po ustabilizowaniu stanu hemodynamicznego pacjenta od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie co 2 min podaje się kolejną dawkę 5 mg, maksymalnie do całkowitej dawki 15 mg, w zależności od stanu hemodynamicznego pacjenta. Po podaniu każdej dawki 5 mg, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki preparatu, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odcinek PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna. U pacjentów, którzy dobrze tolerowali całkowią dawkę dożylną (15 mg), po upływie 15 min od podania ostatniej dawki dożylnie należy podać 50 mg winianu metoprololu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg winianu metoprololu doustnie co 6 h przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej preparatu, należy zastosować połowę zalecanej dawki doustnej. Zalecana dawka podtrzymująca winianu metoprololu wynosi 100 mg 2x na dobę (rano i wieczorem) lub 200 mg bursztynianu metoprololu raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikowania dawki leku u pacjentów z niewydolnością nerek i u osób w podeszłym wieku. Zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ metoprolol wiąże się z białkami w małym stopniu (5-10%). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym), należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. Doświadczenie dotyczące stosowania leku dzieci jest niewielkie. Sposób podania. Preparat powinien być podawany przez personel mający doświadczenie w leczeniu tym preparatem. Pacjent powinien mieć kontrolowane ciśnienie tętnicze i zapis EKG. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do resuscytacji pacjenta. Preparat jest roztworem gotowym do użycia. Może być również mieszany z roztworami: 0,9% roztworem chlorku sodu, 15% roztworem mannitolu, 10% roztworem glukozy, 5% roztworem glukozy, roztworem Ringera. W 1000 ml roztworu można rozcieńczyć maksymalnie 40 mg metoprololu. Preparatu nie należy mieszać z dekstranem.

Betaloc - uwagi

Roztwory preparatu należy zużyć w ciągu 12 h od ich sporządzenia. Po zastosowaniu leku u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub objawy zmęczenia, zaburzające sprawność psychofizyczną.


Podobne leki
Atenolol Sanofi
Betaloc ZOK - skład i dawkowanie. Kiedy zaczyna działać?
Bisocard
Concor

Reklama

Czy ubytek słuchu można wyleczyć? 👂
Sprawdź!