Znajdź lek

Atenolol Sanofi

Spis treści

Działanie

Kompetycyjny bloker receptorów β1-adrenergicznych o kardioselektywnym działaniu, nieposiadający wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i działania błonowego. Zwalnia czynność serca i jego kurczliwość. Po podaniu doustnym wchłania się w 40-50%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2-4 h. Po podaniu pojedynczej doustnej dawki działanie utrzymuje się co najmniej 24 h. Z białkami wiąże się w ok. 3 %. W niewielkim stopniu jest metabolizowany w wątrobie, ponad 90% wchłoniętej z przewodu pokarmowego dawki przenika do krążenia obwodowego w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 6 h i może ulec wydłużeniu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenie rytmu serca z szybką czynnością serca. Zawał mięśnia sercowego- wczesna interwencja w ostrej fazie zawału.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Niewyrównana niewydolność serca. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Bradykardia <45 uderzeń/min. Niedociśnienie tętnicze. Ciężkie zaburzenia krążenia tętniczego obwodowego. Dożylne stosowanie antagonistów kanału wapniowego typu werapamil, diltiazem lub innych leków przeciwartymicznych.

Środki ostrożności

Lek β-adrenolityczny należy odstawić co najmniej 24 h przed zabiegiem chirurgicznym; w przypadku kontynuowania leczenia atenololem należy zastosować leki anestezjologiczne o niewielkim działaniu inotropowym, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania kardiodepresyjnego, dożylne podanie atropiny zmniejsza ryzyko reakcji ze strony nerwu błędnego. Atenololu nie należy stosować u pacjentów z chorobą obturacyjną dróg oddechowych, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. U pacjentów z guzem chromochłonnym przed zastosowaniem atenololu, należy zastosować lek α-adrenolityczny. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z dławicą Prinzmetala (ryzyko zwiększenia częstości i czasu trwania napadów). Ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca Ist., cukrzycą, nadczynnością tarczycy, zaburzeniami czynności nerek, w podeszłym wieku, z niewydolnością serca (wyrównaną), szczególnie ostrożnie u pacjentów z małą rezerwą sercową. Należy zmniejszyć dawkę w przypadku zwolnienia akcji serca (tętno spoczynkowe do 50-55 uderzeń na minutę). Atenolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną u pacjentów, u których występowały takie reakcje w przeszłości. Reakcja na atenolol może być słabsza u pacjentów rasy czarnej. Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu atenololu u dzieci, nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Ciąża i laktacja

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania atenololu u kobiet w ciąży i w czasie karmienia piersią, po rozważeniu korzyści ze stosowania atenololu do możliwego ryzyka. Atenolol przenika przez barierę łożyska i jest wykrywany we krwi pępowinowej. Podawanie atenololu kobietom w ciąży w celu leczenia łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego spowodowało opóźnienie wzrostu płodu. Leki β-adrenolityczne powodują zmniejszony przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do przedwczesnego porodu lub zgonu płodu. Atenolol przenika do mleka matek, stosowanie preparatu w okresie okołoporodowym lub w czasie karmienia piersią może spowodować u noworodków zwiększone ryzyko hipoglikemii i bradykardii.

Działania niepożądane

Często (≥1/100, <1/10): bradykardia (przy 50-55 uderzeń/min należy zmniejszyć dawkę), zmęczenie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, oziębienie kończyn. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): zaburzenia snu, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): plamica, trombocytopenia, zmiany nastroju, koszmary senne, splątanie, psychoza, omamy, ból i zawroty głowy, parestezje, suchość oczu, zaburzenia widzenia, nasilenie niewydolności serca lub bloku serca, niedociśnienie ortostatyczne, chromanie przestankowe, objaw Raynauda, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową, suchość w jamie ustnej, toksyczne działanie na wątrobę (w tym cholestaza wątrobowa), wypadanie włosów, reakcje skórne typu łuszczycy, nasilenie łuszczycy, wysypka, impotencja. Bardzo rzadko (<10 000): zwiększone miano przeciwciał przeciwjądrowych (znaczenie kliniczne jest nieznane). Ponadto obserwowano reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka.

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania atenololu z antagonistami kanału wapniowego wykazującymi ujemne działanie inotropowe - werapamil i diltiazem mogą prowadzić do nasilenia tego działania szczególnie u pacjentów z zaburzona czynnością komór i (lub) z zatokowo-przedsionkowymi i przedsionkowo-komorowymi zaburzeniami przewodzenia, może to spowodować ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub niewydolność serca, dożylne podawanie antagonistów kanału wapniowego podczas stosowania β-adrenolityków i w ciągu 48 h po ich odstawieniu jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie z dihyropirydyną (np. nifedypina), może spowodować zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego i niewydolność serca u pacjentów z utajoną niewydolnością serca. Glikozydy naparstnicy w skojarzeniu z β-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Leki β-adrenolityczne mogą mogą nasilać "nadciśnienia z odbicia” podczas odstawienia klonidyny, jeżeli klonidyna i beta-adrenolityki stosowane są jednocześnie, należy zaprzestać stosowania adrenolityków kilkanaście dni przed odstawieniem klondyny, jeżeli klonidyna ma być zastąpiona przez β-adrenolityki, rozpoczęcie podawania β-adrenolityków powinno nastąpić kilkanaście dni po zaprzestaniu podawania klonidyny. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania: leków przeciwarytmicznych klasy I (dyzopyramid, chinidyna); leków sympatykomimetycznych (adrenalina może osłabiać działanie β-adrenolityków); insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych (zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, objawy hipoglikemii mogą być maskowane); NLPZ (ibuprofen i indometacyna mogą nasilać działanie β-adrenolityków); leków znieczulających (nasilają kardiodepresyjne działanie atenololu i mogą powodować niedociśnienie tętnicze).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę, następnie można ją zwiększyć do 100 mg na dobę w jednej dawce dobowej lub w dawkach podzielonych. Efekt terapeutyczny uzyskuje się po 1-2 tyg. stosowania preparatu. Dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi można osiągnąć przez stosowanie atenololu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, np. lekami moczopędnymi. Dławica piersiowa: 50-100 mg na dobę, w jednej dawce dobowej lub w dawkach podzielonych. Zwiększenie dawki nie powoduje zwiększenie działania terapeutycznego. Zaburzenia rytmu serca z szybką czynności serca: dawka początkowa wynosi 2,5 mg we wstrzyknięciu dożylnym w ciągu 2,5 min, dawkę 2,5 mg można powtórzyć w 5-minutowych odstępach do uzyskania spodziewanego efektu terapeutycznego, dawka maksymalna wynosi 10 mg. W infuzji dożylnej podawać 0,15 mg/kg mc. przez 20 min. W razie konieczności iniekcje lub infuzje dożylne można powtarzać co 12 h. Pozyskaniu kontroli zaburzeń rytmu serca po podaniu dożylnym atenololu, leczenie kontynuować drogą doustną, podając 50-100 mg raz na dobę. Zawał mięśnia sercowego: pacjentom wymagającym dożylnego leczenia β-arenolitykami, podawać atenolol w dawce 5-10 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (1 mg/1 min) w ciągu 12 h od wystąpienia bólu w klatce piersiowej. Po podaniu dożylnym i w przypadku braku objawów niepożądanych leczenie kontynuować drogą doustną, podając 50 mg po 15 min od podania dożylnego, następnie po 12 h od podania atenololu dożylnie w dawce 50 mg, a po następnych 12 h w dawce 100 mg na dobę. Jeżeli wystąpią działania niepożądane (m.in. zwolnienie rytmu serca i (lub) niedociśnienie tętnicze) leczenie atenololem powinno być przerwane. U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-35 ml/min/1,73 m2 dawka doustna wynosi 50 mg na dobę, a dawka dożylna 10 mg co 2 dni; z klirensem kreatyniny <15 ml/min/1,73 m2 dawka doustna wynosi 25 mg na dobę lub 50 mg co drugi dzień. Pacjenci dializowani powinni otrzymać dawkę 50 mg doustnie po każdej dializie, leczenie należy prowadzić w warunkach szpitalnych. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki, szczególnie przy współistniejącej niewydolności nerek.

Uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo w ciągu 7-14 dni ze względu na ryzyko podwyższenia ciśnienia tętniczego, nasilenia objawów dławicy piersiowej, zaburzenia rytmu serca lub wystąpienia świeżego zawału serca; pacjenci, szczególnie z chorobą niedokrwienną serca powinni być w tym czasie pod obserwacją. Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i uczucia zmęczenia, szczególnie w początkowym okresie leczenia, preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex