Reklama
Kamiren - skład
1 tabl. zawiera 2 mg lub 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu. 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu. Preparaty zawierają laktozę.
Reklama
Kamiren - działanie
Selektywny, kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Zmniejsza stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego oraz zwiększa stosunek HDL do cholesterolu całkowitego we krwi, hamuje przerost lewej komory serca, zmniejsza agregację płytek krwi, po długotrwałym stosowaniu zmniejsza przerost lewej komory serca, u pacjentów z upośledzoną wrażliwością na insulinę zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego zmniejsza kurczliwość mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego oraz mięśni gruczołu krokowego otaczających i zwierających ujście cewki moczowej. Po podaniu doustnym doksazosyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 1,5-3 h, oraz po 8-9 h po podaniu tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu. Wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Mniej niż 5 - 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 16-22 h.
Reklama
Kamiren - wskazania
Tabl. 2 mg, 4 mg. Leczenie: samoistnego nadciśnienia tętniczego; objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Tabl. o zmodyf. uwalnianiu (XL). Leczenie: nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak diuretyki tiazydowe, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, antagoniści wapnia lub inhibitory ACE); objawów klinicznych spowodowanych łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (zarówno u pacjentów z nadciśnieniem, jak i pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym; u pacjentów z nadciśnieniem może jednocześnie obniżać ciśnienie tętnicze; u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym, wpływ na ciśnienie tętnicze krwi jest zazwyczaj klinicznie nieistotny).
Reklama
Kamiren - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna, doksazosyna) lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego i jednoczesne przekrwienie górnej części dróg moczowych, przewlekłe zakażenie dróg moczowych lub kamienie w pęcherzu moczowym. Okres karmienia piersią (tylko dla wskazania dotyczącego nadciśnienia tętniczego). Niedociśnienie (tylko dla wskazania dotyczącego łagodnego rozrostu gruczołu krokowego). Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z inkontynencją z przepełnienia lub bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu (XL) są przeciwwskazane u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, przełyku lub zmniejszoną średnicą światła przewodu pokarmowego w wywiadzie.
Reklama
Kamiren - ostrzeżenia
Ze względu na ryzyko objawów niedociśnienia ortostatycznego, na początku leczenia doksazosyną należy monitorować ciśnienie krwi, a pacjenta należy poinformować, aby unikał sytuacji grożących urazem, jeśli na początku leczenia pojawia się zawroty głowy lub osłabienie. Należy zachować ostrożność podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ostrymi zaburzeniami serca: obrzęk płuc na skutek zwężenia zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej; niewydolność serca z dużą pojemnością minutową; niewydolność prawokomorowa na skutek zatoru płucnego lub wysięku osierdziowego; niewydolność lewokomorowa z niskim ciśnieniem napełniania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, doksazosynę należy podawać bardzo ostrożnie; nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil, tadalafil i wardenafil). Aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 wyłącznie, jeśli pacjent jest stabilny hemodynamicznie w trakcie leczenia α-adrenolitykami. Ponadto zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 od najmniejszej możliwej dawki oraz zachowanie 6 h przerwy od podania doksazosyny. Nie przeprowadzono badań z preparatami doksazosyny o przedłużonym uwalnianiu. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas oceny przedoperacyjnej chirurg operujący zaćmę oraz zespół okulistów powinni ustalić, czy pacjent, u którego zaplanowano operację zaćmy, jest lub był leczony lekami α1-adrenergicznymi. Tabl. o zmodyf. uwalnianiu XL - nieprawidłowo krótki czas pasażu przez przewód pokarmowy (np. po resekcji chirurgicznej) może skutkować niepełnym wchłanianiem. Ze względu na długi okres półtrwania doksazosyny, kliniczne znaczenie tego jest niejasne. Po wprowadzeniu do obrotu leków α-adrenolitycznych, w tym doksazosyny, notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem tych substancji. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji - pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Preparat zawiera laktozę -nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 2 i 4 mg zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się je za "wolne od sodu".
Reklama
Kamiren - ciąża
Podczas ciąży doksazosynę stosować można tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Doksazosyna jest przeciwwskazana podczas karmienia piersią.
Reklama
Kamiren - efekty uboczne
Często: zakażenia układu oddechowego, zakażenia dróg moczowych, senność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, ból brzucha, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, świąd, ból pleców, ból mięśni, zapalenie pęcherza moczowego, nietrzymanie moczu, astenia, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: polekowe reakcje nadwrażliwości, jadłowstręt, dna, zwiększone łaknienie, lęk, depresja, bezsenność, pobudzenie (dawki 2 mg i 4 mg), nerwowość (dawki 2 mg i 4 mg), udar naczyniowy mózgu, niedoczulica, omdlenie, drżenie, szum w uszach, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, krwawienie z nosa, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka, wysypka skórna, ból stawów, nieprawidłowe testy czynności wątroby, bolesne oddawanie moczu, częste oddawanie moczu, krwiomocz, impotencja, ból twarzy, obrzęk twarzy, zwiększenie masy ciała. Rzadko (dawki 2 mg i 4 mg): kurcze mięśni, osłabienie siły mięśniowej, wielomocz. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, pobudzenie (tabl. XL), nerwowość (tabl. XL), zawroty głowy związane z postawą ciała, parestezje, zaburzenia widzenia, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, uderzenia gorąca, skurcz oskrzeli, cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka, łysienie, plamica, pokrzywka, kurcze mięśni (tabl. XL), osłabienie siły mięśniowej (tabl. XL), zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy, wielomocz, zwiększona diureza, ginekomastia, priapizm, zmęczenie, złe samopoczucie. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wsteczny wytrysk nasienia.
Kamiren - interakcje
Jednoczesne stosowanie doksazosyny z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil i wardenafil) może prowadzić u niektórych pacjentów do objawowego niedociśnienia. Nie przeprowadzono badań z użyciem leków o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierających doksazosynę. Większość doksazosyny (98%) w osoczu łączy się z białkami. Dane in vitro w ludzkim osoczu wskazują, że doksazosyna nie wpływa na wiązanie digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny z białkami. Doksazosynę w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu podawano w warunkach klinicznych z diuretykami tiazydowymi, furosemidem, lekami β-adrenolitycznymi, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i przeciwzakrzepowymi, bez działań niepożądanych wynikających z interakcji. Nie ma jednak danych ze specyficznych badań dotyczących interakcji leków. Doksazosyna nasila działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi innych leków α-adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. W randomizowanym badaniu klinicznym podawanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w pierwszym dniu 4-dniowego schematu leczenia doustną cymetydyną (400 mg 2 razy na dobę) powodowało wzrost średniego AUC doksazosyny o 10% oraz brak statystycznie istotnych zmian średniej wartości Cmax oraz średniego T0,5 doksazosyny. Zwiększenie o 10% średniej wartości AUC doksazosyny podawanej z cymetydyną mieści się w zakresie odchylenia międzyosobniczego średniej wartości AUC doksazosyny podawanej z placebo (27%).
Kamiren - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Tabl. 2 mg i 4 mg. Samoistne nadciśnienie tętnicze: leczenie należy rozpocząć od 1 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach po 1-2 tyg. dawkę można zwiększyć do 2 mg doksazosyny raz na dobę, a następnie do 4 mg doksazosyny raz na dobę, wreszcie do 8 mg doksazosyny raz na dobę. Średnia dawka podtrzymująca wynosi 2 do 4 mg doksazosyny raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka to 16 mg doksazosyny na dobę. Łagodny rozrost gruczołu krokowego: leczenie należy rozpocząć od dawki 1 mg raz na dobę. W razie potrzeby po 1-2 tyg. dawkę można zwiększyć do 2 mg doksazosyny raz na dobę, a następnie do 4 mg raz na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 8 mg. Lekarz określa czas trwania terapii. Tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu (XL) 4 mg. Nadciśnienie i łagodny rozrost gruczołu krokowego: dawka początkowa to 4 mg raz na dobę. Dawka dobowa wynosząca 4 mg jest skuteczna u większości pacjentów. Jeżeli oczekiwane obniżenie ciśnienia po 4 tyg. leczenia jest niezadowalające i jeśli pacjent dobrze toleruje leczenie, dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 8 mg podawane raz na dobę. Dzieci i młodzież. Brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży <18 lat - nie zaleca się stosowania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, ale dawka powinna być możliwie jak najmniejsza, a zwiększanie dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą. Doksazosyna nie ulega dializie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność; nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Tabl. XL nie należy ich rozgryzać, dzielić ani kruszyć; tabl. 2 mg i 4 mg można dzielić na połowy.
Kamiren - uwagi
Mogą wystąpić zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn (zawroty głowy), zwłaszcza na początku leczenia.
