Znajdź lek

Cardura

Spis treści

Działanie

Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez 24 h. Korzystnie wpływa na profil lipidowy: zmniejsza stężenia trójglicerydów i cholesterolu całkowitego oraz frakcji LDL, zwiększa stosunek HDL do cholesterolu całkowitego. Leczenie doksazosyną pozwala zmniejszyć ryzyko rozwoju choroby wieńcowej, przyczynia się do zahamowania przerostu lewej komory serca, hamowania agregacji płytek krwi oraz zwiększenia aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu. U pacjentów z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. U pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego poprawia wyniki badań urodynamicznych i zmniejsza dolegliwości. Mechanizm działania polega prawdopodobnie na wybiórczym blokowaniu receptorów α1-adrenergicznych w zrębie mięśniowym i torebce gruczołu krokowego oraz szyi pęcherza moczowego. Skutecznie blokuje podtyp 1A adrenoreceptora α1, który stanowi ponad 70% ogółu podtypów występujących w gruczole krokowym. Po podaniu doustnym doksazosyna jest dobrze wchłaniana, osiągając Cmax po 2 h (dla tabl. standardowych) i po 8-9 h (dla tabl. o zmodyf. uwalnianiu XL). W ok. 98% wiąże się z białkami osocza. Jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (przez demetylację i hydroksylację) do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane z kałem. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Eliminacja leku jest dwufazowa, T0,5 w fazie eliminacji wynosi 22 h.

Wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny (prazosyna, terazosyna, doksazosyna) lub jakąkolwiek substancję pomocniczą. Okres karmienia piersią. Niedociśnienie tętnicze. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego. Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza, bezmoczem bez postępującej niewydolności nerek lub z nią. Ponadto dla tabl. o zmodyf. uwalnianiu (XL): niedrożność przewodu pokarmowego w wywiadzie, niedrożność przełyku lub zwężenie światła przewodu pokarmowego w dowolnym stopniu.