Znajdź lek

Źródło

Ebrantil

Spis treści

Działanie

Antagonista receptorów α-adrenergicznych. Urapidyl prowadzi do równoczesnego obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego przez zmniejszenie oporu obwodowego. Tętno przeważnie pozostaje niezmienione. Rzut minutowy serca nie ulega zmianie. Rzut minutowy może zwiększyć się w przypadku, gdy był zmniejszony w wyniku zwiększonego obciążenia następczego. Urapidyl działa obwodowo, blokując głównie postsynaptyczne receptory α1 (hamuje w ten sposób zwężające naczynia działanie katecholamin) oraz ośrodkowo, modulując aktywność ośrodków regulacji krążenia (zapobiega odruchowemu pobudzeniu lub hamowaniu układu współczulnego). Wiązanie z białkami osocza ludzkiego in vitro wynosi 80%. Jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie. Główny metabolit to hydroksylowa pochodna, która nie wykazuje działania hipotensyjnego. Metabolit powstający w wyniku O-demetylacji urapidylu wykazuje taką samą aktywność jak substancja wyjściowa, występuje jednak w małych ilościach. Urapidyl oraz jego metabolity są eliminowane przez nerki w 50-70%, z czego 15% podanej dawki w postaci aktywnej, a pozostała część w postaci metabolitów z kałem. T0,5 po szybkim podaniu dożylnym wynosi 1,8-3,9 h. U pacjentów z zawansowaną niewydolnością wątroby i (lub) nerek oraz u osób w podeszłym wieku objętość dystrybucji i klirens urapidylu są zmniejszone, T0,5 w osoczu jest wydłużony. Urapidyl przechodzi przez barierę krew-mózg.

Wskazania

Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego, np. przełom nadciśnieniowy, ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i (lub) po zabiegu operacyjnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zwężenie cieśni aorty lub przetoka tętniczo-żylna (z wyjątkiem nieczynnej hemodynamicznie przetoki do dializy).