Reklama
Lesiplus - skład
Każde opakowanie zawiera 28 tabl. powl.: 24 tabl. różowe, z których każda zawiera 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu; 4 tabl. białe (placebo), które nie zawierają substancji czynnych. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Lesiplus - działanie
Złożony doustny preparat antykoncepcyjny. Działanie antykoncepcyjne preparatu jest oparte na interakcji kilku czynników, z których najważniejszym jest hamowanie owulacji oraz zmiany w endometrium. Po podaniu doustnym, drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w surowicy zostaje osiągnięte po ok. 1-2 h od zażycia pojedynczej dawki. Biodostępność wynosi 76-85%. Końcowy T0,5 wynosi 31 h. Drospirenon wiąże się z albuminami surowicy, nie wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) ani z globuliną wiążącą kortykosteroidy (CBG). Jedynie 3-5% całkowitej ilości tej substancji czynnej w surowicy występuje w postaci niezwiązanego steroidu. Zwiększenie poziomu SHBG indukowane etynyloestradiolem nie wpływa na wiązanie drospirenonu z białkami surowicy. Drospirenon po podaniu doustnym podlega szybkiemu metabolizmowi. Główne metabolity powstają bez udziału układu cytochromu P450. Drospirenon jest metabolizowany w mniejszym stopniu przez CYP3A4 i wykazuje on zdolność hamowania tego enzymu oraz CYP1A1, CYP2C9 i CYP2C19 w warunkach in vitro. Tylko śladowe ilości drospirenonu są wydalane w postaci niezmienionej. Metabolity drospirenonu są wydalane z kałem i moczem w stosunku ok. 1,2 do 1,4. T0,5 metabolitów z moczem oraz kałem wynosi ok. 40 h. Po podaniu doustnym etynyloestradiol jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 1-2 h od przyjęcia pojedynczej dawki. Całkowita dostępność biologiczna wynosi około 60% z uwagi na efekt pierwszego przejścia oraz zjawisko sprzęgania przed przejściem substancji do krążenia. Stężenie etynyloestradiolu w osoczu ulega zmniejszeniu w dwóch fazach; w fazie końcowej eliminacji T0,5 wynosi ok. 24 h. Etynyloestradiol podlega silnemu, nieswoistemu wiązaniu przez albuminy surowicy (ok. 98,5%) i indukuje zwiększenie stężenia SHBG i globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG) w surowicy. Przed wniknięciem do krążenia ustrojowego etynyloestradiol ulega sprzęganiu w błonie śluzowej jelita cienkiego oraz w wątrobie. Etynyloestradiol w postaci niezmienionej nie jest wydalany w znaczącej ilości. Metabolity etynyloestradiolu są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 4:6. T0,5 wydalania metabolitów wynosi ok. 1 doby.
Reklama
Lesiplus - wskazania
Antykoncepcja doustna. Decyzja o przepisaniu preparatu powinna zostać podjęta na podstawie indywidualnej oceny czynników ryzyka u kobiety, zwłaszcza ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej związanego ze stosowaniem preparatu, w odniesieniu do innych złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.
Reklama
Lesiplus - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Aktualna lub przebyta zakrzepica żylna (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Aktualna lub przebyta zakrzepica tętnicza (np. zawał mięśnia sercowego) lub stany prodromalne (np. dławica piersiowa i przemijający napad niedokrwienny). Choroby naczyń mózgowych – czynny udar, przebyty udar lub objawy prodromalne w wywiadzie (np. przemijający napad niedokrwienny, ang. transient ischaemic attack, TIA) Obecność ciężkich lub złożonych czynników ryzyka zakrzepicy tętniczej: cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia. Wrodzone lub nabyte predyspozycje do zakrzepicy żylnej lub tętniczej, np. oporność na aktywowane białko C (APC), niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhomocysteinemia oraz obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciał antykardiolipinowych, antykoagulantu toczniowego). Aktualne lub przebyte zapalenie trzustki jeżeli przebiegało z ciężką hipertriglicerydemią. Rozległy zabieg operacyjny związany z długotrwałym unieruchomieniem. Aktualna lub przebyta ciężka choroba wątroby, o ile parametry czynności wątroby nie powróciły do wartości prawidłowych. Ciężka lub ostra niewydolność nerek. Aktualne lub przebyte guzy wątroby (łagodne lub złośliwe). Obecność lub podejrzenie obecności nowotworów złośliwych zależnych od hormonów płciowych (np. nowotwory narządów płciowych lub piersi). Krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii. Migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie.
Reklama
Lesiplus - ostrzeżenia
Stosowanie złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych niesie ze sobą zwiększone ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Zwiększone ryzyko ŻChZZ jest najwyższe w 1. roku stosowania preparatu. Stosowanie złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych wiąże się ze zwiększeniem ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic (zawału mięśnia sercowego, przemijającego mózgowego napadu niedokrwienia). Niezwykle rzadko opisywano występowanie zakrzepicy innych naczyń krwionośnych, np. żył i tętnic wątrobowych, krezkowych, nerkowych, mózgowych lub siatkówkowych. Ryzyko wystąpienia powikłań żylnych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych u pacjentek przyjmujących doustne złożone preparaty antykoncepcyjne zwiększa się z: wiekiem; dodatnim wywiadem rodzinnym (występowanie żylnych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych u rodzeństwa bądź rodziców w stosunkowo młodym wieku) - jeżeli podejrzewa się predyspozycje genetyczne, przed podjęciem decyzji o zastosowaniu jakiegokolwiek złożonego doustnego produktu antykoncepcyjnego kobieta powinna zostać skierowana na specjalistyczną konsultację; długotrwałym unieruchomieniem, poważnym zabiegiem operacyjnym, dowolnym zabiegiem operacyjnym w obrębie kończyn dolnych lub ciężkim urazem - w tych sytuacjach zaleca się zaprzestanie stosowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego (na co najmniej 4 tyg. przed planowanym zabiegiem chirurgicznym) i wznowienie jego przyjmowania nie wcześniej niż po 2 tyg. od odzyskania przez pacjentkę pełnej sprawności ruchowej, należy rozważyć wdrożenie leczenia przeciwzakrzepowego, jeżeli wcześniej nie przerwie się stosowania tabletek; otyłością (wskaźnik mc. powyżej 30 kg/m2pc.); nie ustalono, jaką rolę odgrywa obecność żylaków i zapalenia żył powierzchownych w początkowych stadiach oraz progresji zakrzepicy żylnej. Ryzyko wystąpienia powikłań zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic lub incydentu naczyniowo-mózgowego u pacjentek przyjmujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne, zwiększa się wraz z: wiekiem; paleniem tytoniu (kobietom powyżej 35 lat należy stanowczo zalecić zaprzestanie palenia tytoniu); dyslipoproteinemią; nadciśnieniem tętniczym; migreną; otyłością (wskaźnik mc. powyżej 30 kg/m2pc.); dodatnim wywiadem rodzinnym (występowanie zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic u rodzeństwa bądź rodziców w stosunkowo młodym wieku) - jeżeli podejrzewa się predyspozycje genetyczne, przed podjęciem decyzji o zastosowaniu jakiegokolwiek złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego kobieta powinna zostać skierowana na specjalistyczną konsultację; wadą zastawkową serca; migotaniem przedsionków. Obecność jednego poważnego lub kilku czynników ryzyka chorób naczyń żylnych lub tętniczych, odpowiednio, może być kolejnym przeciwwskazaniem. W takich przypadkach należy również rozważyć możliwość leczenia przeciwzakrzepowego. W przypadku podejrzenia lub rozpoznania zakrzepicy należy zaprzestać stosowania preparatu. Należy uwzględnić zwiększenie ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych w okresie połogu. Do innych zaburzeń sprzyjających wystąpieniu objawów niepożądanych ze strony układu krążenia zalicza się cukrzycę, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekłe zapalenie jelit (chorobę Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego) oraz niedokrwistość sierpowatokrwinkową. Zwiększenie częstości występowania i nasilenia migrenowych bólów głowy w trakcie przyjmowania złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych (może stanowić objaw prodromalny udaru mózgu) i może wymagać natychmiastowego zaprzestania stosowania preparatu. Długotrwałe stosowanie złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych (ponad 5 lat) może zwiększać ryzyko raka szyjki macicy. Jednak nadal nie rozstrzygnięto znaczenia czynników dodatkowych, np. zachowań seksualnych oraz innych, takich jak zakażenie wirusem brodawczaka ludzkiego (HPV). Istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko względne rozpoznania raka piersi u kobiet, które aktualnie stosują złożone doustne preparaty antykoncepcyjne. To zwiększone ryzyko stopniowo zanika w okresie 10 lat po zakończeniu stosowania preparatu. W razie wystąpienia silnego bólu w nadbrzuszu, powiększenia wątroby lub objawów krwotoku do jamy brzusznej u kobiet przyjmujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne w rozpoznaniu różnicowym należy uwzględniać nowotwór wątroby. Zawarty w preparacie progestagen jest antagonistą aldosteronu, wykazującym właściwości oszczędzające potas. W większości przypadków nie należy spodziewać się zwiększenia stężenia potasu. U niektórych pacjentek z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz u stosujących równocześnie inne leki oszczędzające potas w terapii skojarzonej obserwowano niewielkie, nieistotne zwiększenie stężenia potasu w surowicy w trakcie przyjmowania drospirenonu - zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy w trakcie pierwszego cyklu leczenia u pacjentek z niewydolnością nerek i wyjściowym stężeniem potasu w surowicy w górnej granicy normy, szczególnie podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas. U kobiet z hipertrójglicerydemią lub z hipertrójglicerydemią w wywiadzie rodzinnym, podczas stosowania złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych może występować zwiększone ryzyko zapalenia trzustki. Jeżeli podczas stosowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego u kobiety z wcześniej występującym nadciśnieniem tętniczym stwierdza się stale zwiększone ciśnienie tętnicze lub znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego niereagujące na leczenie przeciwnadciśnieniowe, wówczas konieczne jest zaprzestanie stosowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego. Jeżeli jest to uzasadnione, stosowanie złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego można rozpocząć ponownie po przywróceniu wartości ciśnienia krwi do zakresu prawidłowego w wyniku zastosowania leczenia przeciwnadciśnieniowego. Opisywano wystąpienie lub nasilenie się następujących stanów zarówno w okresie ciąży, jak i podczas stosowania złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych, lecz dowody na ich związek ze stosowaniem tych preparatów nie są rozstrzygające: żółtaczka i (lub) świąd związany z cholestazą, kamica żółciowa, porfiria, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, pląsawica Sydenhama, opryszczka ciężarnych, utrata słuchu związana z otosklerozą. U kobiet z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym egzogenne estrogeny mogą indukować lub zaostrzać objawy obrzęku naczynioruchowego. Ostre lub przewlekłe zaburzenia czynności wątroby mogą wymagać przerwania stosowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego do czasu, aż parametry czynnościowe wątroby powrócą do wartości prawidłowych. Nawrót żółtaczki cholestatycznej i (lub) świądu związanego z zastojem żółci, które występowały w czasie przebytej ciąży bądź podczas wcześniejszego przyjmowania hormonów płciowych wymaga zaprzestania stosowania złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych. Pomimo, że złożone doustne preparaty antykoncepcyjne mogą wpływać na oporność na insulinę tkanek obwodowych oraz na tolerancję glukozy, jednak nie dowiedziono konieczności zmiany schematu terapii cukrzycy. Należy jednak starannie monitorować stan pacjentek chorych na cukrzycę, szczególnie w początkowym okresie stosowania złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych. Opisywano przypadki pogorszenia przebiegu depresji endogennej, padaczki, choroby Leśniowskiego-Crohna oraz wrzodziejącego zapalenia jelita grubego u kobiet przyjmujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne. Obniżony nastrój i depresja to dobrze znane działania niepożądane stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Depresja może mieć ciężki przebieg i jest dobrze znanym czynnikiem ryzyka zachowań samobójczych i samobójstw. Jeśli u pacjentki wystąpią zmiany nastroju lub objawy depresji, również krótko po rozpoczęciu leczenia, zaleca się, aby skonsultowała się z lekarzem. Niekiedy może wystąpić ostuda, zwłaszcza u kobiet, u których w przeszłości wystąpiła ostuda w okresie ciąży. Kobiety ze skłonnością do występowania ostudy powinny unikać ekspozycji na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe w czasie stosowania złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych. Skuteczność złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych może ulec zmniejszeniu w przypadku np. pominięcia tabletki zawierającej substancje czynne, zaburzeń żołądka i jelit podczas stosowania tabletek zawierających substancje czynne lub jednoczesnego stosowania innych leków. Podczas stosowania złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych mogą wystąpić nieregularne krwawienia (plamienia lub krwawienia śródcykliczne), zwłaszcza w pierwszych miesiącach stosowania. Dlatego ocena nieregularnych krwawień może być miarodajna dopiero po upływie okresu adaptacyjnego trwającego ok. 3 cykli. Jeżeli krwawienia śródcykliczne utrzymują się lub występują u kobiety, u której uprzednio występowały regularne krwawienia, należy wziąć pod uwagę przyczyny niehormonalne i przeprowadzić odpowiednią diagnostykę w celu wykluczenia nowotworów złośliwych lub możliwość zajścia w ciążę. Diagnostyka ta może obejmować łyżeczkowanie jamy macicy. U niektórych kobiet krwawienie z odstawienia może nie wystąpić w fazie przyjmowania tabletek placebo. Preparat zawiera laktozę (89,5 mg/tabl.) - nie powinien być stosowany przez pacjentki z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, stosujące dietę bezlaktozową powinny uwzględnić zawartość laktozy w preparacie.
Reklama
Lesiplus - ciąża
Preparat nie jest wskazany do stosowania w okresie ciąży. Jeżeli kobieta zajdzie w ciążę podczas stosowania preparatu, należy bezzwłocznie przerwać jego stosowanie. Badania epidemiologiczne nie wykazały zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u dzieci kobiet, które przed zajściem w ciążę stosowały złożone doustne preparaty antykoncepcyjne, ani działania teratogennego na skutek nieumyślnego tych preparatów w okresie ciąży. Dostępne dane dotyczące stosowania preparatu u kobiet w ciąży są zbyt ograniczone, aby potwierdzić jego negatywny wpływ na ciążę oraz stan zdrowia płodu lub noworodka. Na chwilę obecną brak istotnych danych epidemiologicznych. Złożone doustne preparaty antykoncepcyjne mogą wpływać na laktację, zmniejszając ilość i zmieniając skład pokarmu - nie zaleca się ich stosowania do czasu całkowitego zakończenia karmienia piersią. Niewielkie ilości steroidowych substancji antykoncepcyjnych i (lub) ich metabolitów mogą przenikać do mleka kobiet stosujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne. Takie ilości mogą mieć wpływ na dziecko.
Reklama
Lesiplus - efekty uboczne
Często: chwiejność emocjonalna, ból głowy, nudności, ból piersi, krwotok maciczny (nieregularne krwawienia zwykle ustępują podczas dalszego stosowania), brak miesiączki. Niezbyt często: depresja, nerwowość, bezsenność, zawroty głowy, parestezje, migrena, żylaki, nadciśnienie tętnicze, ból brzucha, wymioty, niestrawność, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, biegunka, trądzik, świąd, wysypka, ból pleców, ból kończyn, bolesne skurcze mięśni, kandydoza pochwy, ból w obrębie miednicy, powiększenie piersi, dysplazja włóknisto-torbielowata piersi, krwawienia z macicy i (lub) pochwy (zwykle ustępują podczas dalszego stosowania), wydzielina z pochwy, uderzenia gorąca, zapalenie pochwy, zaburzenia miesiączkowania, bolesne miesiączkowanie, skąpe i krótkotrwałe miesiączkowanie, krwotok miesiączkowy, suchość pochwy, nieprawidłowy obraz cytologiczny rozmazu (w klasyfikacji Papanicolaou), zmniejszenie popędu płciowego, osłabienie, nadmierne pocenie, obrzęk (obrzęk uogólniony, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy), zwiększenie masy ciała. Rzadko: kandydoza, niedokrwistość, trombocytoza, reakcje alergiczne, zaburzenia endokrynologiczne, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, hiperkaliemia, hiponatremia, brak orgazmu, bezsenność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, drżenie, zapalenie spojówek, zespół suchego oka, zaburzenia oka, tachykardia, zapalenie żyły, zaburzenia naczyniowe, krwawienie z nosa, omdlenie, powiększenie brzucha, zaburzenia żołądka i jelit, uczucie pełności w żołądku i jelitach, przepuklina rozworu przełykowego, kandydoza jamy ustnej, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból w okolicy pęcherzyka żółciowego, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ostuda, egzema, łysienie, trądzikopodobne zapalenie skóry, suchość skóry, rumień guzowaty, nadmierne owłosienie, zaburzenia skóry, rozstępy skóry, kontaktowe zapalenie skóry, światłoczułe zapalenie skóry, guzek skórny, bolesne stosunek płciowy, zapalenie sromu i pochwy, krwawienie nie związane z cyklem miesiączkowym, krwawienie z odstawienia, torbiel piersi, rozrost tkanek piersi, nowotwór piersi, polip szyjki macicy, zanik endometrium, torbiel jajnika, powiększenie macicy, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała. Częstość nieznana: nadwrażliwość, rumień wielopostaciowy.
U kobiet stosujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne opisywano występowanie następujących ciężkich działań niepożądanych: żylne zaburzenia zakrzepowo-zatorowe; tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe; nadciśnienie tętnicze; nowotwory wątroby; istnieją sprzeczne dane dotyczące związku złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych z wywołaniem lub nasileniem: choroby Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, padaczki, mięśniaków macicy, porfirii, tocznia rumieniowatego układowego, opryszczki ciężarnych, pląsawicy Sydenhama, zespołu hemolityczno-mocznicowego, żółtaczki cholestatycznej; ostuda; ostre lub przewlekłe zaburzenia czynności wątroby wymagające niekiedy przerwania stosowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego do czasu powrotu parametrów czynnościowych wątroby do wartości prawidłowych; u kobiet z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym egzogenne estrogeny mogą wywołać lub nasilić objawy obrzęku naczynioruchowego. Raka piersi rozpoznaje się nieznacznie częściej w grupie kobiet stosujących doustne preparaty antykoncepcyjne (związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych nie jest znany).
Lesiplus - interakcje
Interakcje pomiędzy doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi a innymi lekami mogą prowadzić do krwawienia śródcyklicznego i (lub) nieskuteczności działania antykoncepcyjnego. Mogą wystąpić interakcje z lekami indukującymi enzymy wątrobowe; np. fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, bozentan, leki stosowane w leczeniu zakażeń wirusem HIV (np. rytonawir, newirapina), prawdopodobnie również w przypadku okskarbamazepiny, topiramatu, felbamatu, gryzeofulwiny oraz produktów ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny co może zwiększyć klirens hormonów płciowych. Maksymalna indukcja enzymatyczna na ogół występuje w ciągu 10 dni, jednak może utrzymywać się przez co najmniej 4 tyg. po zakończeniu leczenia. Opisywano utratę działania antykoncepcyjnego u kobiet leczonych antybiotykami, takimi jak penicyliny oraz tetracykliny. Kobiety krótkotrwale przyjmujące jakikolwiek lek z grup wymienionych powyżej lub pojedynczą substancję czynną (leki indukujące enzymy wątrobowe) oprócz ryfampicyny powinny tymczasowo, oprócz stosowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego, stosować dodatkową mechaniczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia oraz przez 7 dni po jego zakończeniu. W przypadku kobiet leczonych ryfampicyną oprócz złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego należy dodatkowo stosować mechaniczną metodę antykoncepcji w okresie przyjmowania ryfampicyny oraz przez 28 dni po zakończeniu leczenia. U kobiet długotrwale przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe zaleca się stosowanie innej, niehormonalnej metody zapobiegania ciąży. Kobiety leczone antybiotykami (oprócz ryfampicyny), do 7 dni po zakończeniu leczenia powinny stosować mechaniczną metodę antykoncepcji. Jeżeli czas stosowania preparatu w skojarzeniu ma miejsce w czasie przyjmowania ostatniej tabletki zawierającej substancje czynne z aktualnie używanego opakowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego, wówczas tabletki placebo należy pominąć, a kolejnego dnia należy rozpocząć przyjmowanie tabletek z następnego opakowania. Główne metabolity drospirenonu w ludzkim osoczu są wytwarzane bez udziału układu cytochromu P-450 - istnieje jedynie ograniczone prawdopodobieństwo, że inhibitory tego układu enzymatycznego wpływają na metabolizm drospirenonu. Doustne preparaty antykoncepcyjne mogą wpływać na metabolizm niektórych innych substancji czynnych. Stężenia osoczowe jak i tkankowe mogą zarówno zwiększyć się (np. cyklosporyny) lub ulec zmniejszeniu (np. lamotrygina). Wpływ drospirenonu w dawce 3 mg na metabolizm innych substancji czynnych (omeprazol, symwastatyna, midazolam) jest mało prawdopodobny. Nie wykazano istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy podczas jednoczesnego stosowania drospirenonu oraz inhibitorów ACE lub NLPZ u pacjentek, które nie mają niewydolności nerek. Niemniej jednak nie przeprowadzono badań dotyczących leczenia preparatem oraz antagonistami aldosteronu lub lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. W takich przypadkach podczas pierwszego cyklu leczenia należy oznaczyć stężenie potasu w surowicy.
Lesiplus - dawkowanie
Doustnie. Tabletki należy przyjmować codziennie, w przybliżeniu o tej samej porze dnia, w razie potrzeby popijając niewielką ilością płynu, w kolejności wskazanej na blistrze. Tabletki przyjmuje się w sposób ciągły. Należy przyjmować 1 tabl. na dobę przez 28 kolejnych dni. Każdy kolejny blister należy rozpoczynać następnego dnia po przyjęciu ostatniej tabletki z poprzedniego blistra. Krwawienie z odstawienia rozpoczyna się zwykle po 2-3. dniach od rozpoczęcia stosowania tabletek placebo (ostatni rząd tabletek) i może nie zakończyć się do czasu rozpoczęcia kolejnego blistra. Rozpoczęcie stosowania preparatu. Brak antykoncepcji hormonalnej w poprzednim miesiącu: przyjmowanie tabletek należy rozpocząć w 1. dniu naturalnego cyklu miesiączkowego (tj. w 1. dniu krwawienia miesiączkowego). Zmiana ze złożonego hormonalnego preparatu antykoncepcyjnego (doustny złożony produkt antykoncepcyjny, system terapeutyczny dopochwowy lub system transdermalny): kobieta powinna rozpocząć przyjmowanie preparatu następnego dnia po przyjęciu ostatniej tabletki zawierającej substancje czynne poprzedniego złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego, ale nie później niż następnego dnia po zakończeniu przerwy lub po przyjęciu tabletek placebo poprzedniego złożonego preparatu antykoncepcyjnego. W przypadku stosowania systemu terapeutycznego dopochwowego lub systemu transdermalnego, przyjmowanie preparatu zaleca się rozpocząć w dniu usunięcia systemu, ale nie później niż w dniu, w którym należałoby zastosować kolejny system. Zmiana z preparatu zawierającego wyłącznie progestagen (minitabletka, iniekcje, implant) lub systemu domacicznego uwalniającego progestagen: kobiety przyjmujące minitabletkę mogą przejść na stosowanie preparatu w dowolnym dniu cyklu (kobiety stosujące implant lub system domaciczny mogą rozpocząć stosowanie preparatu w dniu ich usunięcia, a kobiety stosujące iniekcje - w dniu planowanej kolejnej iniekcji). Jednak we wszystkich tych przypadkach należy stosować dodatkowo mechaniczną metodę antykoncepcji przez pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek. Po poronieniu w I trymestrze ciąży: kobieta może od razu rozpocząć stosowanie preparatu. W takim przypadku nie jest konieczne stosowanie dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Po porodzie lub poronieniu w II trymestrze ciąży: należy poinformować pacjentkę, że przyjmowanie tabletek trzeba rozpocząć między 21. do 28. dniem po porodzie lub poronieniu w II trymestrze ciąży. W przypadku późniejszego rozpoczęcia stosowania tabletek należy poinformować pacjentkę o konieczności stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek. Jeśli doszło do stosunku przed rozpoczęciem przyjmowania preparatu należy wykluczyć ciążę lub odczekać do wystąpienia pierwszego krwawienia miesiączkowego. Postępowanie w przypadku pominięcia tabletek. Poniższe zalecenia dotyczą tylko pominięcia tabletek zawierających substancje czynne. Jeżeli od czasu planowego przyjęcia tabletki upłynęło mniej niż 24 h, skuteczność ochrony antykoncepcyjnej nie ulega zmniejszeniu. Kobieta powinna przyjąć tabletkę jak najszybciej po przypomnieniu sobie o pominięciu tabletki, a kolejne tabletki powinna przyjmować o zwykłej porze. Jeżeli od czasu planowego przyjęcia tabletki upłynęło więcej niż 24 h, skuteczność ochrony antykoncepcyjnej może być zmniejszona. W takim przypadku należy postępować zgodnie z następującymi dwiema podstawowymi zasadami: 1. nigdy nie należy przerywać stosowania tabletek na dłużej niż 4 dni. 2. odpowiednie hamowanie osi podwzgórze-przysadka-jajnik następuje po 7 dniach ciągłego przyjmowania tabletek. Zgodnie ze wspomnianymi zasadami w codziennej praktyce lekarskiej można udzielać następujących informacji. W przypadku pominięcia tabletki w dniach 1.-7.: pacjentka powinna zażyć ostatnią zapomnianą tabletkę, jak tylko sobie o tym przypomni, nawet jeżeli oznacza to jednoczesne przyjęcie 2 tabletek. Następne tabletki należy przyjmować o zwykłej porze. Ponadto przez następnych 7 dni należy dodatkowo stosować mechaniczną metodę antykoncepcji, np. prezerwatywy. Jeżeli w ciągu 7 poprzedzających dni doszło do stosunku, należy wziąć pod uwagę możliwość zajścia w ciążę. Im więcej pominięto tabletek i im mniej czasu minęło od okresu stosowania tabletek placebo, tym większe jest ryzyko zajścia w ciążę. W przypadku pominięcia tabletki w dniach 8.-14.: pacjentka powinna przyjąć ostatnią zapomnianą tabletkę, jak tylko sobie o tym przypomni, nawet jeżeli oznacza to jednoczesne przyjęcie 2 tabletek. Następne tabletki należy przyjmować o zwykłej porze. Jeżeli w ciągu 7 dni przed pominięciem tabletki stosowano właściwe dawkowanie, nie ma konieczności stosowania dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Jednakże, jeżeli pacjentka pominęła więcej niż 1 tabletkę, należy przez 7 dni stosować dodatkową metodę antykoncepcji. W przypadku pominięcia tabletki w dniach 15.-24.: istnieje znaczne ryzyko zmniejszenia skuteczności antykoncepcji ze względu na zbliżający się okres stosowania tabletek placebo. Jednak odpowiednio dostosowując schemat dawkowania można zapobiec zmniejszeniu skuteczności antykoncepcyjnej. Zastosowanie jednej z dwóch opcji przedstawionych poniżej sprawia, że nie ma konieczności stosowania dodatkowych metod antykoncepcyjnych, pod warunkiem, że przez 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki stosowano właściwe dawkowanie. W przeciwnym razie kobieta powinna postępować zgodnie z pierwszą z dwóch wymienionych opcji oraz przez 7 kolejnych dni stosować dodatkową metodę antykoncepcji. 1. Pacjentka powinna przyjąć ostatnią zapomnianą tabletkę, jak tylko sobie o tym przypomni, nawet jeżeli oznacza to jednoczesne przyjęcie 2 tabletek. Należy kontynuować przyjmowanie tabletek o zwykłej porze aż do czasu zakończenia przyjmowania tabletek zawierających substancje czynne. Należy wyrzucić 4 tabletki placebo z ostatniego rzędu i od razu rozpocząć przyjmowanie tabletek z następnego blistra. Do czasu zakończenia stosowania tabletek zawierających substancje czynne z drugiego blistra zwykle nie występuje krwawienie z odstawienia, niemniej jednak może wystąpić plamienie lub krwawienie międzymiesiączkowe. 2. Można również zalecić kobiecie zaprzestanie przyjmowania tabletek zawierających substancje czynne z bieżącego blistra. Następnie kobieta powinna rozpocząć przyjmowanie tabletek placebo z ostatniego rzędu przez okres do 4 dni, wliczając dni, w których pominęła przyjmowanie tabletek, a następnie rozpocząć nowy blister. Jeżeli kobieta pominęła tabletki, a w okresie stosowania tabletek placebo nie występuje krwawienie z odstawienia, należy uwzględnić możliwość zajścia w ciążę. Postępowanie w przypadku zaburzeń żołądkowo-jelitowych. W przypadku ciężkich zaburzeń żołądkowo-jelitowych (np. wymioty, biegunka) może dojść do zmniejszenia wchłaniania i należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne. Jeżeli w ciągu 3-4 h po przyjęciu tabletki zawierającej substancje czynne wystąpiły wymioty, należy jak najszybciej zażyć nową (dodatkową) tabletkę. Dodatkową tabletkę należy przyjąć w miarę możliwości w okresie do 24 h od zwykłej pory stosowania tabletki. Jeżeli upłynie ponad 24 h, należy uwzględnić zalecenia dotyczące pominięcia dawek. Jeżeli kobieta nie chce zmieniać dotychczasowego schematu dawkowania, powinna przyjąć dodatkową (dodatkowe) tabletkę (tabletki) z nowego blistra. Postępowanie w celu opóźnienia krwawienia z odstawienia. Aby opóźnić czas wystąpienia krwawienia z odstawienia, należy pominąć tabletki placebo z bieżącego blistra i bezpośrednio przystąpić do stosowania tabletek z kolejnego blistra. Czas opóźnienia krwawienia można wydłużyć, przyjmując kolejne tabletki, nawet do zakończenia stosowania tabletek zawierających substancje czynne z drugiego blistra. W czasie wydłużonego w ten sposób cyklu może wystąpić niewielkie krwawienie międzymiesiączkowe lub plamienie. Następnie, po okresie stosowania tabletek placebo, należy wznowić przyjmowanie preparatu. Kobietom, które zamierzają przesunąć krwawienie z odstawienia na inny dzień tygodnia niż w aktualnie stosowanym schemacie dawkowania, można zalecić skrócenie najbliższego okresu przyjmowania tabletek placebo o dowolną liczbę dni. Im krótsza przerwa, tym większe jest prawdopodobieństwo, że nie wystąpi krwawienie z odstawienia, natomiast w trakcie przyjmowania tabletek z kolejnego blistra może wystąpić krwawienie międzymiesiączkowe lub plamienie (podobnie jak w przypadku opóźnienia krwawienia).
Lesiplus - uwagi
Przed przystąpieniem do pierwszego lub powtórnego stosowania preparatu należy przeprowadzić pełny wywiad lekarski (w tym wywiad rodzinny) oraz wykluczyć ciążę. Należy wykonać pomiar ciśnienia tętniczego krwi oraz badanie przedmiotowe w celu wykluczenia przeciwwskazań i uwzględnienia ostrzeżeń. Częstość oraz rodzaj badań należy dobrać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi wytycznymi. Steroidowe preparaty antykoncepcyjne mogą wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, np. biochemiczne parametry czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, stężenia osoczowe białek (transportowych), np. globuliny wiążącej kortykosteroidy oraz stężenia frakcji lipidów lub lipoprotein, parametry metabolizmu węglowodanów i wskaźniki krzepnięcia oraz fibrynolizy. Zmienione wyniki badań laboratoryjnych zazwyczaj pozostają w granicach wartości prawidłowych. Drospirenon zwiększa aktywność reninową osocza i dzięki niewielkiemu działaniu antagonistycznemu wobec mineralokortykosteroidów, zwiększa stężenie aldosteronu.
