Znajdź lek

Leverette



Leverette to doustny środek antykoncepcyjny. Zatrzymuje owulację oraz zmienia konsystencję śluzu szyjkowego. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania leku jest występowanie lub ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Poznaj dawkowanie, skutki uboczne oraz działanie Leverette. 

 

 

 

Spis treści

Działanie

Monofazowy, złożony doustny preparat antykoncepcyjny. Działanie antykoncepcyjne jest osiągane dzięki interakcji kilku różnych czynników, z których najważniejsze to hamowanie owulacji i zmiany śluzu szyjkowego. Ogólny Indeks Pearla wynosi: 0,59. Po podaniu doustnym lewonorgestrel jest szybko i całkowicie wchłaniany, Cmax osiąga w czasie 1 h. Biodostępność lewonorgestrelu po podaniu doustnym jest niemal całkowita. Wiąże się w dużym stopniu z białkami, zwłaszcza z SHBG. Lewonogestrel jest intensywnie metabolizowany. Najważniejszymi drogami metabolizmu jest redukcja grupy Δ4-3-okso i hydroksylacja w pozycjach 2α, 1β i 16β, po czym następuje sprzęganie. Ponadto, lewonorgestrel metabolizowany na drodze utleniania z udziałem CYP3A4, ale dane z badań in vitro sugerują, że ten szlak metaboliczny jest mniej istotny, niż redukcja i koniugacja. Stężenie lewonorgestrelu we krwi zmniejsza się w dwóch fazach: T0,5 w fazie końcowej eliminacji wynosi odpowiednio ok. 1 h i ok. 20 h. Metabolity lewonorgestrelu są wydalane z moczem i żółcią w stosunku około 1:1. T0,5 wydalanych metabolitów wynosi ok. 24 h. Po podaniu doustnym etynyloestradiol jest szybko i całkowicie wchłaniany, Cmax osiąga w czasie 1-1,5 h. Biodostępność wynosi 40-60% z powodu efektu pierwszego przejścia. W ok. 98% wiąże się z białkami osocza (niespecyficznie) i indukuje syntezę wątrobową SHBG. Etynyloestradiol jest całkowicie metabolizowany. Powstałe metabolity są wydalane z moczem (40%) oraz z żółcią/kałem (60%). In vitro etynyloestradiol jest odwracalnym inhibitorem CYP2C19, CYP1A1 i CYP1A2, a także nieodwracalnym inhibitorem CYP3A4/5, CYP2C8 i CYP2J2. Przed wniknięciem do krążenia ustrojowego etynyloestradiol ulega koniugacji w błonie śluzowej jelita cienkiego i w wątrobie. Etynyloestradiol jest głównie metabolizowany przez hydroksylację pierścienia aromatycznego; poza tym powstaje również wiele metabolitów hydroksylowanych i metylowanych, występujących zarówno w postaci wolnej, jak i związanej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Stężenie etynyloestradiolu we krwi ulega zmniejszeniu w dwóch fazach eliminacji, w których T0,5 wynosi odpowiednio ok. 1-2 h i ok. 20 h. Metabolity etynyloestradiolu są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 4:6. T0,5 wydalania metabolitów wynosi ok. 24 h.

Wskazania

Antykoncepcja doustna. Decyzję o przepisaniu preparatu należy podjąć na podstawie indywidualnej oceny czynników ryzyka u kobiety, zwłaszcza ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, związanego ze stosowaniem tego preparatu, w porównaniu z innymi złożonymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie lub ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE): żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - czynna (leczona preparatami przeciwzakrzepowymi) lub przebyta żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna; znana dziedziczna lub nabyta predyspozycja do występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, np. oporność na aktywowane białko C - APC (w tym czynnik V Leiden), niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S; rozległy zabieg chirurgiczny związany z długotrwałym unieruchomieniem; duże ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej wskutek występowania wielu czynników ryzyka. Występowanie lub ryzyko tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (ATE): tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe - czynne (np. zawał mięśnia sercowego) lub objawy prodromalne (np. dławica piersiowa); choroby naczyń mózgowych - czynny udar, przebyty udar lub objawy prodromalne w wywiadzie (np. przemijający napad niedokrwienny); stwierdzona dziedziczna lub nabyta skłonność do występowania tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, np. hiperhomocysteinemia i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciała antykardiolipinowe, antykoagulant toczniowy); migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie; duże ryzyko zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic z powodu występowania wielu czynników ryzyka lub występowania jednego z poważnych czynników ryzyka, takich jak: cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia. Występowanie obecnie lub w przeszłości ciężkiej choroby wątroby (do czasu powrotu wyników prób czynnościowych wątroby do prawidłowych wartości). Występowanie obecnie lub w przeszłości nowotworów wątroby (łagodnych lub złośliwych). Wystąpienie lub podejrzenie wystąpienia nowotworów hormonozależnych (np. nowotworów narządów płciowych lub piersi). Krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi ombitaswir/parytaprewir/rytonawir i dazabuwir