Znajdź lek

Femoden

Spis treści

Działanie

Złożony doustny preparat antykoncepcyjny. Efekt antykoncepcyjny jest osiągany dzięki interakcji kilku różnych czynników, z których najważniejsze to hamowanie owulacji i zmiany śluzu szyjkowego. Gestoden po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany. Po pojedynczym podaniu, maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 1 h, biodostępność wynosi ok. 99%. Gestoden występuje w postaci związanej z albuminami osocza oraz z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Tylko 1-2% całkowitego stężenia w surowicy występuje w postaci wolnego związku steroidowego, 50-70% jest swoiście związane z SHBG. Zwiększenie stężenia SHBG indukowane etynyloestradiolem wpływa na odsetek gestodenu związanego z białkami osocza, powodując zwiększenie frakcji związanej z SHBG i zmniejszenie frakcji związanej z albuminami. Gestoden jest całkowicie metabolizowany przy udziale znanych szlaków metabolizmu steroidów. Stężenie gestodenu w osoczu zmniejsza się w dwóch fazach. T0,5 końcowej fazy eliminacji wynosi ok. 12-15 h. Metabolity gestodenu wydalane są z moczem i żółcią w stosunku około 6:4. T0,5 wydalanych metabolitów wynosi około 1 doby. Etynyloestradiol po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 1-2 h. Podczas wchłaniania i pierwszego przejścia przez wątrobę etynyloestradiol jest intensywnie metabolizowany - średnia biodostępność wynosi ok. 45% i wykazuje dużą zmienność indywidualną (ok. 20-65%). Etynyloestradiol podlega silnemu, ale nieswoistemu wiązaniu z albuminami osocza (ok. 98%) i indukuje zwiększenie stężenia SHBG w osoczu. Przed wniknięciem do krążenia ustrojowego etynyloestradiol ulega koniugacji w błonie śluzowej jelita cienkiego i wątrobie. Metabolizowany jest głównie przez hydroksylację pierścienia aromatycznego; poza tym powstaje również wiele metabolitów hydroksylowanych i metylowanych, występujących zarówno w postaci wolnej, jak i związanej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Stężenie etynyloestradiolu we krwi ulega zmniejszeniu w dwóch fazach, w których T0,5 wynosi odpowiednio ok. 1 h i 10-20 h. Metabolity wydalane są z moczem i żółcią w stosunku 4:6. T0,5 wydalania metabolitów wynosi ok. 1 doby.

Wskazania

Antykoncepcja.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie lub ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej: żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - czynna (leczona przeciwzakrzepowymi produktami leczniczymi) lub przebyta żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna; znana dziedziczna lub nabyta predyspozycja do występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej np. oporność na aktywowane białko C (w tym czynnik V Leiden) niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S; rozległy zabieg operacyjny związany z długotrwałym unieruchomieniem; wysokie ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej wskutek występowania wielu czynników ryzyka. Występowanie lub ryzyko tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych: tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe - czynne (np. zawał mięśnia sercowego) lub objawy prodromalne (np. dławica piersiowa); choroby naczyń mózgowych - czynny udar, przebyty udar lub objawy prodromalne w wywiadzie (np. przemijający napad niedokrwienny); stwierdzona dziedziczna lub nabyta skłonność do występowania tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych np. hiperhomocysteinemia i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciała antykardiolipinowe, antykoagulant toczniowy); migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie; wysokie ryzyko zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic z powodu występowania wielu czynników ryzyka lub występowania jednego z poważnych czynników ryzyka, takich jak:cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia. Aktualne lub przebyte zapalenie trzustki z towarzyszącą znaczną hipertriglicerydemią. Aktualna lub przebyta ciężka choroba wątroby (do momentu powrotu wyników wskaźników biochemicznych czynności wątroby do prawidłowych wartości). Aktualne lub przebyte łagodne bądź złośliwe nowotwory wątroby. Wystąpienie lub podejrzenie nowotworów zależnych od steroidowych hormonów płciowych (np. nowotworów narządów płciowych lub piersi). Krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii.