Reklama
Esmocard - skład
1 ml roztworu wodnego zawiera 10 mg chlorowodorku esmololu. Każda fiolka zawiera około 0,34 mmol (lub 7,88 mg) sodu.
Reklama
Esmocard - działanie
Betaselektywny (kardioselektywny) androgeniczny inhibitor receptorów. W dawkach terapeutycznych chlorowodorek esmololu nie posiada istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani nie wykazuje aktywności stabilizujących błonę. Chlorowodorek esmololu jest chemicznie związany z klasą fenoksypropanoloaminy beta-adrenolityków. W oparciu o właściwości farmakologiczne chlorowodorek esmololu ma szybko występujący i bardzo krótki okres działania, jego dawka może być szybko dostosowana: po użyciu odpowiedniej dawki nasycającej w przeciągu 5 min otrzymuje się we krwi stężenie w stanie stacjonarnym; jednak działanie terapeutyczne jest osiągane szybciej, niż stałe stężenie w osoczu. Szybkość infuzji może być skorygowana w celu uzyskania pożądanego efektu farmakologicznego. Chlorowodorek esmololu wywołuje typowe dla β-adrenolityków działanie hemodynamiczne i elektrofizjologiczne: zwolnienie rytmu serca w czasie odpoczynku i wysiłku, zwolnienie przyspieszonego przez izoprenalinę rytmu serca, wydłużenie okresu refrakcji w węźle zatokowo-przedsionkowym, wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego w trakcie prawidłowego rytmu zatokowego i podczas stymulacji przedsionków bez opóźnienia w pęczku Hisa-Purkinjego, wydłużenie odstępu PQ, wywołanie bloku przedsionkowo-komorowego IIst., wydłużenie czynnościowego okresu refrakcji przedsionków i komór, negatywny wpływ inotropowy ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej, obniżenie ciśnienia krwi. T0,5 w fazie dystrybucji leku jest bardzo krótki - ok. 2 min. Chlorowodorek esmololu jest metabolizowany przez esterazy do kwaśnych metabolitów i metanolu. Następuje to poprzez hydrolizę grupy estrowej przez esterazy w krwinkach czerwonych. Chlorowodorek esmololu w 55% wiąże się z białkami osocza. T0,5 w fazie eliminacji po podaniu dożylnym wynosi ok. 9 min. Chlorowodorek esmololu jest wydalany przez nerki, częściowo niezmieniony (mniej niż 2% podanej ilości), częściowo w postaci kwaśnego metabolitu, który ma słabą (mniej niż 0,1% esmololu) aktywność β-adrenolityczną. Kwaśny metabolit wydalany jest z moczem, a jego T0,5 wynosi ok. 3,7 h.
Reklama
Esmocard - wskazania
Nadkomorowa tachykardia (z wyjątkiem zespołów preekscytacji) i do szybkiej kontroli rytmu komór u chorych z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków w okresie okołooperacyjnym, pooperacyjnym lub w innych okolicznościach, w których krótkoterminowa kontrola rytmu komór za pomocą krótko działających leków jest pożądana. Tachykardia i nadciśnienie tętnicze występujące w okresie okołooperacyjnym i niewyrównanej tachykardii zatokowej, jeżeli w ocenie lekarza szybka akcja serca wymaga szczególnej interwencji. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Preparat nie jest wskazany w stanach przewlekłych.
Reklama
Esmocard - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka bradykardia zatokowa (mniej niż 50 uderzeń/min). Zespół chorego węzła zatokowego, ciężkie zaburzenia przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym (bez stymulatora), bok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie niedociśnienie. Niewyrównana niewydolność serca. Nieleczony guz chromochłonny. Nadciśnienie płucne. Ostry napad astmatyczny. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne lub niedawne dożylne podawanie werapamilu (preparatu nie wolno podawać w ciągu 48 h od zaprzestania stosowania werapamilu).
Reklama
Esmocard - ostrzeżenia
U wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy monitorować ciśnienie tętniczego i zapis EKG. Jeśli wystąpi niedociśnienie, szybkość infuzji należy zmniejszyć lub, jeśli to konieczne, przerwać infuzję. Należy zachować ostrożność stosując lek w celu czynności komór u pacjentów z nadkomorowymi zaburzeniami rytmu serca, jeśli pacjent jest niewydolny hemodynamicznie lub przyjmuje inne leki zmniejszające wszystkie lub którykolwiek z poniższych parametrów: opór obwodowy, napełnianie serca, kurczliwość mięśnia sercowego lub przewodzenie impulsów elektrycznych w mięśniu sercowym. Pomimo szybkiego początku i końca działania leku, mogą wystąpić ciężkie zaburzenia, w tym utrata przytomności, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie krążenia. Zgłoszono kilka zgonów w złożonych stanach klinicznych, w których lek był prawdopodobnie stosowany w celu kontroli rytmu komór. Najczęściej stwierdzanym działaniem niepożądanym jest niedociśnienie tętnicze, które jest zależne od dawki, ale może wystąpić w przypadku stosowania każdej dawki. Niedociśnienie tętnicze może być ciężkie – jeśli wystąpi, należy zmniejszyć szybkość infuzji lub, jeśli to konieczne, przerwać infuzję. Niedociśnienie tętnicze zazwyczaj ustępuje (w ciągu 30 min po odstawieniu leku). W niektórych przypadkach konieczne może być dodatkowe postępowanie mające na celu przywrócenie ciśnienia krwi. U pacjentów z niskim ciśnieniem skurczowym krwi należy zachować szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawkowania i podczas infuzji podtrzymującej. Stosowanie leku wywołało bradykardię, w tym ciężką bradykardię, oraz zatrzymanie krążenia. Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wolną czynnością serca przed leczeniem i tylko, jeśli potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z wcześniej istniejącą ciężką bradykardią zatokową. Jeśli częstość akcji serca zmniejszy się poniżej 50-55 skurczów na minutę w spoczynku i pacjent odczuwa objawy związane z bradykardią, należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. Zaleca się stopniowe kończenie infuzji ze względu na ryzyko tachykardii „z odbicia”. Stymulacja współczulna jest konieczna w podtrzymaniu czynności układu krążenia w zastoinowej niewydolności serca. Blokada receptorów beta-adrenergicznych powoduje ryzyko dalszego osłabienia kurczliwości mięśnia sercowego i nasilenia objawów niewydolności serca. Utrzymujący się negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego, podczas stosowania beta-adrenolityków przez pewien czas, może w niektórych przypadkach prowadzić do niewydolności serca. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Jeśli pojawią się objawy przedmiotowe i podmiotowe niewydolności serca, lek należy odstawić. Mimo że odstawienie może być wystarczające ze względu na krótki okres półtrwania esmololu, należy również rozważyć odpowiednie leczenie. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Ze względu na ujemny wpływ na czas przewodzenia, beta-adrenolityki należy podawać ostrożnie pacjentom z blokiem serca I stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia. U pacjentów z guzem chromochłonnym preparat należy stosować ostrożnie i tylko po wcześniejszym rozpoczęciu leczenia alfa-adrenolitykiem. Należy zachować ostrożność stosując preparat w leczeniu nadciśnienia tętniczego wywołanego hipotermią. Na ogół u pacjentów z chorobą obturacyjną oskrzeli nie należy stosować beta-adrenolityków. Z powodu względnej wybiórczości wobec receptorów beta1-adrenergicznych oraz łatwego dostosowywania dawki, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami obturacyjnymi oskrzeli. Jednak, ponieważ wybiórczość wobec receptorów beta1-adrenergicznych nie jest całkowita, należy ostrożnie zwiększać dawkę leku, w celu uzyskania najmniejszej skutecznej dawki. Jeśli wystąpi skurcz oskrzeli, infuzję należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby podać beta2-adrenomimetyk. U pacjentów już stosujących beta2-adrenomimetyki, może być konieczne ponowne dostosowanie ich dawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów ze świszczącym oddechem i astmą oskrzelową w wywiadzie. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z cukrzycą lub w przypadku podejrzenia bieżącej hipoglikemii. Nasilenie hipoglikemii jest mniejsze niż obserwowane w przypadku mniej kardioselektywnych beta-adrenolityków. Beta-adrenolityki mogą maskować objawy zwiastujące hipoglikemię, takie jak tachykardia. Jednakże zawroty głowy i nasilone pocenie mogą nie być maskowane. Jednoczesne stosowanie beta-adrenolityków i leków przeciwcukrzycowych może nasilać działanie leków przeciwcukrzycowych (zmniejszające stężenie glukozy we krwi). Infuzja roztworu o stężeniu 20 mg/ml wiązała się ze znacznym podrażnieniem żył i zakrzepowym zapaleniem żył u zwierząt i ludzi. Wynaczynienie roztworu o stężeniu 20 mg/ml może prowadzić do ciężkich reakcji miejscowych oraz ryzyka martwicy skóry. Reakcje miejscowe zgłaszano również po infuzji roztworu o stężeniu 10 mg/ml. Dlatego też należy unikać infuzji do małych żył lub przez igły typu „motylek”. Beta-adrenolityki mogą zwiększyć liczbę i wydłużyć czas trwania napadów dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą Prinzmetala, z powodu zwężenia naczyń wieńcowych serca za pośrednictwem receptorów alfa-adrenergicznych. U tych pacjentów nie należy stosować niewybiórczych beta-adrenolityków, a wybiórcze beta1-adrenolityki można stosować tylko zachowując szczególną ostrożność. U pacjentów z hipowolemią preparat może osłabić tachykardię odruchową i zwiększyć ryzyko zapaści krążeniowej - stosować ostrożnie. U pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub zespół Raynauda, chromanie przestankowe), beta-adrenolityki należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ może wystąpić nasilenie tych zaburzeń. Niektóre beta-adrenolityki, zwłaszcza podawane dożylnie, w tym preparat, mogą powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy i hiperkaliemię. Ryzyko to jest większe u pacjentów z takimi czynnikami ryzyka, jak zaburzenia czynności nerek i konieczność hemodializoterapii. Beta-adrenolityki mogą zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny jak i ciężkość reakcji anafilaktycznych. Pacjenci stosujący beta-adrenolityki mogą nie reagować na typowe dawki adrenaliny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych lub rzekomoanafilaktycznych. Beta-adrenolityki mogą powodować wystąpienie łuszczycy lub zmian łuszczycopodobnych oraz mogą nasilać objawy łuszczycy. U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym można stosować beta-adrenolityki jedynie po dokładnym rozważeniu spodziewanych korzyści i ryzyka. Beta-adrenolityki, takie jak propranolol i metoprolol, mogą maskować niektóre kliniczne objawy nadczynności tarczycy (takie jak tachykardia). Nagłe zaprzestanie dotychczasowego leczenia beta-adrenolitykami u pacjentów z ryzykiem lub podejrzeniem nadczynności tarczycy może spowodować przełom tarczycowy, dlatego należy monitorować stan tych pacjentów. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności chlorowodorku esmololu u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Esmocard - ciąża
Chlorowodorek esmololu nie jest zalecany w czasie ciąży. Nie ma wystarczających danych do ustalenia ewentualnych szkodliwych skutków stosowania chlorowodorku esmololu w czasie ciąży. Jak dotąd nic nie wskazuje na zwiększone ryzyko wad rozwojowych u ludzi. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. W oparciu o działanie farmakologiczne, w późniejszym okresie ciąży, powinny być brane pod uwagę działania niepożądane na płód i noworodka (zwłaszcza hipoglikemia, niedociśnienie tętnicze i bradykardia). Jeśli leczenie chlorowodorkiem esmololu uważa się za konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. Noworodek musi być ściśle monitorowany. Chlorowodorku esmololu nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy chlorowodorek esmololu przenika do mleka u ludzi. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt.
Reklama
Esmocard - efekty uboczne
Bardzo często: niedociśnienie, obfite pocenie (związane z objawowym niedociśnieniem). Często: jadłowstręt, depresja, lęk, zawroty głowy (związane z objawowym niedociśnieniem), senność, ból głowy, parestezja, zaburzenia uwagi, stan splątania, pobudzenie, nudności, wymioty, osłabienie, uczucie zmęczenia, reakcje w miejscu wstrzyknięcia/infuzji, zapalenie w miejscu infuzji, stwardnienie w miejscu infuzji. Niezbyt często: zaburzenia myślenia, omdlenie, drgawki, zaburzenia mowy, zaburzenia widzenia, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, zwiększenie ciśnienia w tętnicy płucnej, niewydolność serca, skurcze dodatkowe komorowe, rytm węzłowy, dławica piersiowa, niedokrwienie obwodowe, bladość, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy i szyi), duszność, obrzęk płuc, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, niedrożność nosa, rzężenia, zaburzenia smaku, niestrawność, zaparcie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból brzucha, przebarwienie skóry i rumień (w związku z reakcjami w miejscu wstrzyknięcia i infuzji), ból mięśni i kości (w tym ból między łopatkami i zapalenie chrząstek żebrowych), zatrzymanie moczu, dreszcze, gorączka, obrzęk (w związku z reakcjami w miejscu wstrzyknięcia i infuzji), ból (w związku z reakcjami w miejscu wstrzyknięcia i infuzji), pieczenie w miejscu infuzji, wybroczyny w miejscu infuzji, ból w klatce piersiowej. Bardzo rzadko: zahamowanie zatokowe, asystolia, zakrzepowe zapalenie żył (w związku z reakcjami w miejscu wstrzyknięcia i infuzji), martwica skóry w związku z reakcjami w miejscu wstrzyknięcia i infuzji (z powodu wynaczynienia). Częstość nieznana: hiperkaliemia, kwasica metaboliczna, przyspieszony rytm komorowy, skurcz tętnic wieńcowych, zatrzymanie akcji serca, łuszczyca (beta-adrenolityki, jako grupa leków, mogą w niektórych przypadkach powodować łuszczycę lub nasilać jej objawy), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zapalenie żył w miejscu infuzji, pęcherze w miejscu infuzji (w związku z reakcjami w miejscu wstrzyknięcia i infuzji).
Esmocard - interakcje
Zawsze należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi lub innymi lekami mogącymi powodować niedociśnienie lub bradykardię: działanie leku może ulec nasileniu, a działania niepożądane, takie jak niedociśnienie lub bradykardia, zaostrzeniu. Antagoniści wapnia, jak werapamil i w mniejszym stopniu diltiazem, wywierają ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Takiego leczenia skojarzonego nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia, a leku nie wolno stosować w ciągu 48 h od odstawienia werapamilu. Antagoniści wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny (np. nifedypina), mogą zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia. U pacjentów z zaburzeniami czynności serca, którzy są leczeni antagonistami wapnia, stosowanie beta-adrenolityków może prowadzić do niewydolności serca. Zaleca się ostrożne dostosowanie dawki leku oraz odpowiednie monitorowanie parametrów hemodynamicznych. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków przeciwarytmicznych klasy I (np. dyzopiramid, chinidyna) oraz amiodaronu może nasilać wpływ na czas przewodzenia przedsionkowego jak i wywołać ujemne działanie inotropowe. Jednoczesne stosowanie esmololu i insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych może nasilać działanie obniżające stężenie glukozy we krwi (zwłaszcza niewybiórcze β-adrenolityki). Blokada receptorów β-adrenergicznych może uniemożliwić wystąpienie objawów hipoglikemii (tachykardii), ale może nie maskować innych objawów, jak zawroty głowy i pocenie. Leki znieczulające - w przypadku zmniejszenia objętości wewnątrznaczyniowej lub jednoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych, może wystąpić osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia. Utrzymująca się blokada receptorów beta-adrenergicznych zmniejsza ryzyko wystąpienia arytmii podczas indukcji znieczulenia i intubacji. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu przez pacjenta beta-adrenolityku oprócz leku. Hipotensyjne działanie wziewnych środków znieczulających może ulec nasileniu w przypadku stosowania preparatu. Można dostosowywać dawki używanych leków, aby utrzymać odpowiedni stan hemodynamiczny. Jednoczesne stosowanie preparatu z lekami blokującymi zwoje nerwowe może nasilić działanie hipotensyjne. NLPZ mogą zmniejszać hipotensyjne działanie β-adrenolityków. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania flokafeniny lub amisulprydu jednocześnie z β-adrenolitykami. Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (jak imipramina i amiaprytylina), barbituranów i pochodnych fenotiazyny (jak chloropromazyna), jak również innych leków przeciwnadciśnieniowych (jak klozapina) może nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Dawkę leku należy zmniejszyć, aby uniknąć nieoczekiwanego niedociśnienia. W przypadku stosowania beta-adrenolityków pacjenci narażeni na ryzyko reakcji anafilaktycznych mogą silniej reagować na działanie alergenów (przypadkowe, diagnostyczne lub terapeutyczne). Pacjenci stosujący beta-adrenolityki mogą nie reagować na typowe dawki adrenaliny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Skutkom działania leku można przeciwdziałać jednocześnie stosując leki sympatykomimetyczne o agonistycznym działaniu wobec receptorów beta-adrenergicznych. Może być konieczne dostosowanie dawki poszczególnych leków w zależności od reakcji pacjenta albo zastosowanie alternatywnych leków. Leki zmniejszające wydzielanie katecholamin, np. rezerpina, mogą wykazywać działanie addytywne kiedy podawane są jednoczesnie z β-adrenolitykami. Pacjenci leczeni równocześnie esmololem oraz lekiem zmniejszającym wydzielanie katecholamin powinni być ściśle monitorowani pod kątem wystąpienia niedociśnienia lub znaczącej bradykardii, co może powodować zawroty głowy, omdlenie lub niedociśnienie ortostatyczne. Stosowanie beta-adrenolityków z moksonidyną lub antagonistami receptorów alfa2-adrenergicznych (np. klonidyna), zwiększa ryzyko nadciśnienia tętniczego "z odbicia" po odstawieniu. Jeśli klonidyna lub moksonidyna jest stosowana w skojarzeniu z beta-adrenolitykami i konieczne jest przerwanie podawania obu leków, najpierw należy odstawić beta-adrenolityki, a następnie po kilku dniach klonidynę lub moksonidynę. Stosowanie beta-adrenolityków z pochodnymi sporyszu może spowodować nasilony skurczu naczyń obwodowych i nadciśnienie tętnicze. Dane z badania interakcji pomiędzy preparatem i warfaryną wykazały, że jednoczesne podawanie nie zmienia stężenia warfaryny. Stężenia esmololu były jednak niejednoznacznie wyższe podczas podawania z warfaryną. Podczas jednoczesnego, dożylnego podawania digoksyny i ppreparatu zdrowym ochotnikom, wystąpiło 10-20% zwiększenie stężenia digoksyny we krwi w niektórych punktach czasu. Jednoczesne stosowanie glikozydów naparstnicy i leku może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Digoksyna nie wpłynęła na farmakokinetykę preparatu. Podczas badania interakcji między morfiną i lekiem podawanymi dożylnie osobom zdrowym, nie zauważono wpływu na stężenie morfiny we krwi. Stężenie leku we krwi w stanie równowagi dynamicznej zwiększyło się o 46% w obecności morfiny, ale żadne inne parametry farmakokinetyczne nie uległy zmianie. Wpływ preparatu na czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej chlorkiem suksametonium lub miwakurium przebadano u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Lek nie miał wpływu na czas rozpoczęcia blokady nerwowo-mięśniowej przez chlorek suksametonium, ale czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej został przedłużony z 5 min do 8 min. Preparat umiarkowanie wydłużył okres kliniczny (18,6 %) i współczynnik powrotu do normy (6,7 %) miwakurium. Mimo, że interakcje zaobserwowane w badaniach warfaryny, digoksyny, morfiny, chlorku suksametonium lub miwakurium nie mają istotnego znaczenia klinicznego, u pacjentów leczonych jednocześnie warfaryną, digoksyną, morfiną, chlorkiem suksametonium lub miwakurium należy zachować ostrożność zwiększając dawkę leku.
Esmocard - dawkowanie
Dorośli. Tachyarytmia nadkomorowa. Dawkę należy ustalać indywidualnie. Wymagana jest dawka początkowa, a następnie dawka podtrzymująca. Skuteczna dawka chlorowodorku esmololu wynosi 50-200 µg/kg mc./min, chociaż stosowano również duże dawek takie jak 300 µg/kg mc./min. U kilku pacjentów średnią skuteczną dawką było 25 µg/kg mc./min. Schemat rozpoczęcia i podtrzymania leczenia. Dawka nasycająca, infuzja 500 µg/kg mc./min przez 1 min, następnie 50 µg/kg mc./min przez 4 min. jeśli jest odpowiedź utrzymać infuzję na poziomie 50 µg/kg mc./min. Jeśli odpowiedź jest nieodpowiednia w ciągu 5 min - powtórzenie 500 µg/kg mc./min przez 1 min, zwiększenie infuzji podtrzymującej do 100 µg/kg mc./min przez 4 min. Jeśli jest odpowiedź - utrzymać infuzję na poziomie 100 µg/kg mc./min. Jeśli odpowiedź jest nieodpowiednia w ciągu 5 min - powtórzenie 500 µg/kg mc./min przez 1 min, zwiększenie infuzji podtrzymującej do 150 µg/kg mc./min przez 4 min. Jeśli jest odpowiedź utrzymać infuzję na poziomie 150 µg/kg mc./min. Jeśli odpowiedź jest nieodpowiednia - powtórzenie 500 µg/kg mc/min przez 1 min. Zwiększenie infuzji podtrzymującej do 200 µg/kg mc./min oraz podtrzymanie. Gdy osiągnięta zostanie pożądana częstość pracy serca lub punkt końcowy dotyczący bezpieczeństwa (np. obniżone ciśnienie krwi), należy pominąć infuzję nasycającą i zmniejszyć zwiększanie dawki w infuzji podtrzymującej z 50 µg/kg mc./min do 25 µg/kg mc./min lub mniej. Jeśli to konieczne, odstęp między krokami miareczkowania może być zwiększony z 5 do 10 min. Dawki podtrzymujące powyżej 200 µg/kg mc./min nie wykazały znacznego zwiększenia korzyści, a bezpieczeństwo dawek powyżej 300 µg/kg mc./ min nie było badane. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, dawkę esmololu można zmniejszyć lub lek odstawić. Farmakologiczne reakcje niepożądane powinny ustąpić z ciągu 30 min. Jeśli w miejscu infuzji rozwinie się reakcja, należy użyć innego miejsca infuzji oraz należy zachować ostrożność, aby zapobiec wynaczynieniu. Nie przeprowadzono badań dotyczących podawania infuzji esmololu przez dłużej niż 24 h. Infuzje dłuższe niż 24 h powinny być stosowane ostrożnie. Po nagłym odstawieniu esmololu u pacjentów nie zgłaszano objawów z odstawienia, które mogą wystąpić po nagłym odstawieniu ß-adrenolityków długotrwale stosowanych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy jednak zachować ostrożność podczas nagłego odstawiania infuzji esmololu u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Tachykardia okołooperacyjna i nadciśnienie tętnicze. Podczas leczenia tachykardii i (lub) nadciśnienia tętniczego w okresie okołooperacyjnym, można zastosować następujące schematy dawkowania. 1. W przypadku leczenia śródoperacyjnego - w trakcie znieczulenia, gdy konieczna jest natychmiastowa kontrola, iniekcja 80 mg w bolusie wykonywana przez 15 do 30 sekund, a następnie infuzja 150 µg/kg mc./min. Dostosowanie szybkości infuzji zgodnie z wymogiem do 300 µg/kg mc./min. 2. Po przebudzeniu z narkozy należy podać infuzję 500 µg/kg mc./min przez maksymalnie 4 min, a następnie infuzję 300 µg/kg mc./min. 3. W okresie pooperacyjnym, kiedy jest czas na dostosowanie dawkowania, należy podać 500 µg/kg mc./min jako dawkę nasycającą w ciągu 1 min przed każdym krokiem miareczkowania, aby uzyskać szybki początek działania. Należy użyć kroków miareczkowania 50, 100, 150, 200, 250 i 300 µg/kg mc./min przez 4 min, zatrzymując się na pożądanym efekcie terapeutycznym. Zastąpienie terapii esmololem przez leki alternatywne. Po osiągnięciu odpowiedniej kontroli częstości pracy serca i stabilnego stanu klinicznego, przejście na alternatywne leki (leki przeciwarytmiczne i antagoniści kanału wapniowego) może zostać zrealizowane. Kiedy esmolol jest zamieniany na leki alternatywne, lekarz powinien starannie przeanalizować etykietę leku alternatywnego, a dawkę esmololu należy zmniejszyć w następujący sposób: 1) W ciągu pierwszej godziny od podania pierwszej dawki alternatywnego leku, szybkość infuzji esmololu należy zmniejszyć o połowę (50%). 2) Po podaniu drugiej dawki alternatywnego leku, odpowiedź pacjenta powinna być nadzorowana i jeżeli zadowalająca kontrola utrzymuje się przez pierwszą godzinę, należy przerwać infuzję esmololu. Dodatkowe informacje na temat dawkowania. Gdy osiągnięty zostanie pożądany efekt leczniczy lub punkt końcowy dotyczący bezpieczeństwa (np. obniżone ciśnienie krwi), należy pominąć dawkę nasycającą i zmniejszyć zwiększanie dawki infuzji podtrzymującą do 12,5-25 µg/kg mc./min. Także w razie potrzeby zwiększyć odstęp pomiędzy krokami miareczkowania z 5 do 10 min. Preparat należy odstawić, jeżeli częstość akcji serca i ciśnienia krwi szybko zbliża się lub przekracza granice bezpieczeństwa, a następnie kiedy częstość akcji serca i ciśnienie krwi powróci do dopuszczalnego poziomu wznowić podawanie w mniejszej dawce bez infuzji nasycającej. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas leczenia oraz stosować mniejszą dawkę początkową, chociaż tolerancja leku u osób w podeszłym wieku jest zazwyczaj dobra (nie przeprowadzono specjalnych badań u osób w podeszłym wieku). U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest ostrożność, gdy esmolol jest podawany w infuzji, ponieważ kwaśny metabolit jest wydalany przez nerki. Wydalanie kwaśnego metabolitu jest znacznie mniejsze u chorych z zaburzeniami czynności nerek, z około 10-krotnie wydłużonym okresem półtrwania niż w warunkach prawidłowych, i znacznie podwyższonym stężeniem w osoczu. W przypadku niewydolności wątroby nie ma specjalnych środków ostrożności, ponieważ esterazy w czerwonych krwinkach odgrywają główną rolę w metabolizmie leku. Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie należy stosować preparatu w tej grupie wiekowej.
Esmocard - uwagi
