Agapurin

Spis treści

agapurin---dzialanie

-

lek-poprawiajacy-mikrokrazenie-dzieki-zmniejszeniu-lepkosci-krwi-i-dzialaniu-przeciwzakrzepowemu.-pentoksyfilina-zwieksza-zaburzona-elastycznosc-erytrocytow-i-hamuje-ich-agregacje,-zmniejsza-agregacje-plytek-krwi,-zmniejsza-stezenie-fibrynogenu,-zmniejsza-przyleganie-leukocytow-do-srodblonka,-aktywacje-leukocytow-i-nastepcze-uszkodzenia-srodblonka-oraz-zmniejsza-lepkosc-krwi.-po-podaniu-preparatu-sr-pentoksyfilina-jest-uwalniana-powoli-przez-10-12-h,-utrzymujac-w-tym-czasie-stacjonarne-stezenie-leku.-wchlania-sie-prawie-calkowicie-i-podlega-efektowi-pierwszego-przejscia-przez-watrobe-(calkowita-biodostepnosc-wynosi-20-30%).-jest-niemal-w-calosci-metabolizowana-w-watrobie.-glowny-czynny-metabolit-to-1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna-(metabolit-1)-osiaga-2-krotnie-wieksze-stezenie-we-krwi-w-porownaniu-do-pentoksyfiliny.-oba-zwiazki-znajduja-sie-w-stanie-odwracalnej-rownowagi-biochemicznej-redukcji-utleniania,-z-tego-wzgledu-powinny-byc-rozpatrywane-jako-jednostka-aktywnosci-i-dlatego-ilosc-substancji-czynnej-jest-znaczaco-wieksza.-t0,5-pentoksyfiliny-wynosi-okolo-1,6-h,-a-metabolitow---1-1,6-h.-pentoksyfilina-jest-w->90%-wydalana-przez-nerki-w-postaci-spolaryzowanych,-nieskoniugowanych,-rozpuszczalnych-w-wodzie-metabolitow.-

agapurin---wskazania

-

zaburzenia-obwodowego-krazenia-tetniczego-i-tetniczo-zylnego-spowodowane-miazdzyca,-cukrzyca,-a-takze-zaburzenia-pochodzenia-zapalnego-lub-czynnosciowego;-chromanie-przestankowe-lub-bole-spoczynkowe,-angiopatia-cukrzycowa,-zarostowa-choroba-naczyn-tetniczych,-zmiany-troficzne-(zespol-pozakrzepowy,-owrzodzenie-podudzi,-zgorzel),-angioneuropatie.-zaburzenia-krazenia-w-obrebie-galki-ocznej-(ostre-i-przewlekle-zaburzenia-krazenia-w-obrebie-siatkowki-i-naczyniowki-oka).-zaburzenia-czynnosci-ucha-wewnetrznego-(zaburzenia-sluchu,-nagla-utrata-sluchu-itp.)-spowodowane-zaburzeniami-krazenia.-stany-niedokrwienia-mozgu-(stany-po-udarze-mozgu,-zaburzenia-czynnosci-mozgu-pochodzenia-naczyniowego-z-objawami-takimi,-jak-brak-koncentracji,-zawroty-glowy,-zaburzenia-pamieci-itp.).-

agapurin---przeciwwskazania

-

nadwrazliwosc-na-pentoksyfiline,-inne-metyloksantyny-lub-na-ktorakolwiek-substancje-pomocnicza.-niedawno-przebyty-ostry-zawal-serca-lub-udar-mozgu.-znaczaco-nasilone-krwawienie-i-choroby-z-duzym-ryzykiem-krwotokow.-wylew-do-siatkowki.-

-

agapurin---ostrzezenia

-

nalezy-rozwazyc-stosunek-korzysci-do-ryzyka-u-pacjentow-z:-niedocisnieniem-tetniczym-lub-ryzykiem-wystapienia-naglego-spadku-cisnienia-tetniczego-krwi,-ciezkimi-zaburzeniami-rytmu-serca,-zaawansowana-miazdzyca-naczyn-wiencowych-i-mozgowych,-ostrym-zawalem-serca,-cukrzyca,-ciezkimi-zaburzeniami-czynnosci-nerek.-monitorowac-pacjentow-z-ccr-

agapurin---ciaza

-

nie-zaleca-sie-stosowania-w-ciazy.-pentoksyfilina-w-niewielkich-ilosciach-przenika-do-mleka-matki.-ze-wzgledu-na-brak-doswiadczenia-klinicznego,-lekarz-powinien-dokladnie-ocenic-potencjalne-korzysci-wynikajace-z-leczenia-dla-matki-wzgledem-potencjalnego-ryzyka-dla-dziecka-karmionego-piersia.-lek-nie-jest-wskazany-do-stosowania-w-okresie-karmienia-piersia.-

agapurin---efekty-uboczne

-

czesto:-nudnosci,-wymioty,-wzdecia,-bol-brzucha,-biegunka.-niezbyt-czesto:-zawroty-glowy,-bol-glowy,-niewyrazne-widzenie,-uderzenia-goraca.-rzadko:-wstrzas-anafilaktyczny,-hipoglikemia,-niepokoj,-zaburzenia-snu,-omamy,-tachykardia,-palpitacje,-arytmia,-dusznica-bolesna,-niedocisnienie,-cholestaza,-zwiekszenie-aktywnosci-enzymow-watrobowych,-skorne-reakcje-alergiczne,-rumien,-swiad,-pokrzywka,-zwiekszona-potliwosc.-bardzo-rzadko:-niedokrwistosc-aplastyczna,-trombocytopenia,-krwawienia-(np.-do-skory,-blon-sluzowych,-zoladka,-jelit).-czestosc-nieznana:-leukopenia-lub-neutropenia,-reakcja-anafilaktyczna,-reakcja-rzekomoanafilaktyczna,-pobudzenie,-jalowe-zapalenie-opon-mozgowo-rdzeniowych,-obnizenie-cisnienia-tetniczego,-skurcz-oskrzeli,-zaburzenie-zoladka-i-jelit,-uczucie-dyskomfortu-w-nadbrzuszu,-uczucie-pelnosci-w-brzuchu-(uczucie-sytosci),-zaparcia,-nadmierne-wydzielanie-sliny,-obrzek-naczynioruchowy,-wysypka.-

agapurin---interakcje

-

pentoksyfilina-moze-nasilac-dzialanie:-lekow-przeciwnadcisnieniowych-(w-tym-inhibitorow-ace)-i-innych-preparatow-obnizajacych-cisnienie-tetnicze-krwi-(np.-azotanow);-insuliny-lub-doustnych-lekow-przeciwcukrzycowych-(kontrolowac-glikemie);-lekow-przeciwzakrzepowych-i-antyagragacyjnych-takimi-jak-klopidogrel,-eptifibatyd,-tirofiban,-epoprostenol,-iloprost,-abcyksymab,-anagrelid,-nlpz-inne-niz-selektywne-inhibitory-cox-2,-acetylosalicylany-(kwas-acetylosalicylowy-lub-acetylosalicylan-lizyny),-tiklopidyna,-dipirydamol---monitorowac-parametry-krzepniecia.-moze-zwiekszac-stezenie-oraz-nasilac-toksycznosc-teofiliny-oraz-cyprofloksacyny.-jednoczesne-stosowanie-z-cymetydyna,-cyprofloksacyna-moze-zwiekszac-stezenie-pentoksyfiliny-i-jej-czynnego-metabolitu-w-osoczu-i-nasilac-dzialania-niepozadane.-

agapurin---dawkowanie

-

doustnie:-1-tabl.-sr-400-2-3-razy-na-dobe-lub-1-tabl.-sr-600-1-2-razy-na-dobe.-szczegolne-grupy-pacjentow.-pacjenci-z-obnizonym-lub-zmiennym-cisnieniem-tetniczym-moga-wymagac-specjalnego-schematu-dawkowania.-u-pacjentow-z-zaburzeniami-czynnosci-nerek-(ccr-sposob-podania.-tabl.-polykac-w-calosci,-bez-rozgryzania,-popic.-przyjmowac-o-tej-samej-porze-dnia,-najlepiej-podczas-posilku-lub-bezposrednio-po-nim.-

agapurin---uwagi">

Agapurin - skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny.

Agapurin - Działanie

Lek poprawiający mikrokrążenie dzięki zmniejszeniu lepkości krwi i działaniu przeciwzakrzepowemu. Pentoksyfilina zwiększa zaburzoną elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację, zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza stężenie fibrynogenu, zmniejsza przyleganie leukocytów do śródbłonka, aktywację leukocytów i następcze uszkodzenia śródbłonka oraz zmniejsza lepkość krwi. Po podaniu preparatu SR pentoksyfilina jest uwalniana powoli przez 10-12 h, utrzymując w tym czasie stacjonarne stężenie leku. Wchłania się prawie całkowicie i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę (całkowita biodostępność wynosi 20-30%). Jest niemal w całości metabolizowana w wątrobie. Główny czynny metabolit to 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna (metabolit 1) osiąga 2-krotnie większe stężenie we krwi w porównaniu do pentoksyfiliny. Oba związki znajdują się w stanie odwracalnej równowagi biochemicznej redukcji-utleniania, z tego względu powinny być rozpatrywane jako jednostka aktywności i dlatego ilość substancji czynnej jest znacząco większa. T0,5 pentoksyfiliny wynosi około 1,6 h, a metabolitów - 1-1,6 h. Pentoksyfilina jest w >90% wydalana przez nerki w postaci spolaryzowanych, nieskoniugowanych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów.

Agapurin - wskazania

Zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego spowodowane miażdżycą, cukrzycą, a także zaburzenia pochodzenia zapalnego lub czynnościowego; chromanie przestankowe lub bóle spoczynkowe, angiopatia cukrzycowa, zarostowa choroba naczyń tętniczych, zmiany troficzne (zespół pozakrzepowy, owrzodzenie podudzi, zgorzel), angioneuropatie. Zaburzenia krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka). Zaburzenia czynności ucha wewnętrznego (zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu itp.) spowodowane zaburzeniami krążenia. Stany niedokrwienia mózgu (stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z objawami takimi, jak brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci itp.).

Agapurin - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedawno przebyty ostry zawał serca lub udar mózgu. Znacząco nasilone krwawienie i choroby z dużym ryzykiem krwotoków. Wylew do siatkówki.

Agapurin - ostrzeżenia

Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z: niedociśnieniem tętniczym lub ryzykiem wystąpienia nagłego spadku ciśnienia tętniczego krwi, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, zaawansowaną miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, ostrym zawałem serca, cukrzycą, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Monitorować pacjentów z CCr

Agapurin - ciąża

Nie zaleca się stosowania w ciąży. Pentoksyfilina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, lekarz powinien dokładnie ocenić potencjalne korzyści wynikające z leczenia dla matki względem potencjalnego ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Lek nie jest wskazany do stosowania w okresie karmienia piersią.

Agapurin - efekty uboczne

Często: nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, biegunka. Niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, niewyraźne widzenie, uderzenia gorąca. Rzadko: wstrząs anafilaktyczny, hipoglikemia, niepokój, zaburzenia snu, omamy, tachykardia, palpitacje, arytmia, dusznica bolesna, niedociśnienie, cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skórne reakcje alergiczne, rumień, świąd, pokrzywka, zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, krwawienia (np. do skóry, błon śluzowych, żołądka, jelit). Częstość nieznana: leukopenia lub neutropenia, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, pobudzenie, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, obniżenie ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli, zaburzenie żołądka i jelit, uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, uczucie pełności w brzuchu (uczucie sytości), zaparcia, nadmierne wydzielanie śliny, obrzęk naczynioruchowy, wysypka.

Agapurin - interakcje

Pentoksyfilina może nasilać działanie: leków przeciwnadciśnieniowych (w tym inhibitorów ACE) i innych preparatów obniżających ciśnienie tętnicze krwi (np. azotanów); insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych (kontrolować glikemię); leków przeciwzakrzepowych i antyagragacyjnych takimi jak klopidogrel, eptifibatyd, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abcyksymab, anagrelid, NLPZ inne niż selektywne inhibitory COX-2, acetylosalicylany (kwas acetylosalicylowy lub acetylosalicylan lizyny), tiklopidyna, dipirydamol - monitorować parametry krzepnięcia. Może zwiększać stężenie oraz nasilać toksyczność teofiliny oraz cyprofloksacyny. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną, cyprofloksacyną może zwiększać stężenie pentoksyfiliny i jej czynnego metabolitu w osoczu i nasilać działania niepożądane.

Agapurin - dawkowanie

Doustnie: 1 tabl. SR 400 2-3 razy na dobę lub 1 tabl. SR 600 1-2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym mogą wymagać specjalnego schematu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CCr Sposób podania. Tabl. połykać w całości, bez rozgryzania, popić. Przyjmować o tej samej porze dnia, najlepiej podczas posiłku lub bezpośrednio po nim.

Agapurin - uwagi

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex