Znajdź lek

Agapurin

Spis treści

Działanie

Lek poprawiający mikrokrążenie dzięki zmniejszeniu lepkości krwi i działaniu przeciwzakrzepowemu. Pentoksyfilina zwiększa zaburzoną elastyczność erytrocytów i hamuje ich agregację, zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza stężenie fibrynogenu, zmniejsza przyleganie leukocytów do śródbłonka, aktywację leukocytów i następcze uszkodzenia śródbłonka oraz zmniejsza lepkość krwi. Po podaniu preparatu SR pentoksyfilina jest uwalniana powoli przez 10-12 h, utrzymując w tym czasie stacjonarne stężenie leku. Wchłania się prawie całkowicie i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę (całkowita biodostępność wynosi 20-30%). Jest niemal w całości metabolizowana w wątrobie. Główny czynny metabolit to 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna (metabolit 1) osiąga 2-krotnie większe stężenie we krwi w porównaniu do pentoksyfiliny. Oba związki znajdują się w stanie odwracalnej równowagi biochemicznej redukcji-utleniania, z tego względu powinny być rozpatrywane jako jednostka aktywności i dlatego ilość substancji czynnej jest znacząco większa. T0,5 pentoksyfiliny wynosi około 1,6 h, a metabolitów - 1-1,6 h. Pentoksyfilina jest w >90% wydalana przez nerki w postaci spolaryzowanych, nieskoniugowanych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów.

Wskazania

Zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego spowodowane miażdżycą, cukrzycą, a także zaburzenia pochodzenia zapalnego lub czynnościowego; chromanie przestankowe lub bóle spoczynkowe, angiopatia cukrzycowa, zarostowa choroba naczyń tętniczych, zmiany troficzne (zespół pozakrzepowy, owrzodzenie podudzi, zgorzel), angioneuropatie. Zaburzenia krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka). Zaburzenia czynności ucha wewnętrznego (zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu itp.) spowodowane zaburzeniami krążenia. Stany niedokrwienia mózgu (stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z objawami takimi, jak brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci itp.).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedawno przebyty ostry zawał serca lub udar mózgu. Znacząco nasilone krwawienie i choroby z dużym ryzykiem krwotoków. Wylew do siatkówki.

Środki ostrożności

Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z: niedociśnieniem tętniczym lub ryzykiem wystąpienia nagłego spadku ciśnienia tętniczego krwi, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, zaawansowaną miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, ostrym zawałem serca, cukrzycą, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Monitorować pacjentów z CCr <30 ml/min i (lub) ciężką niewydolnością wątroby (opóźnienie wydalania pentoksyfiliny, zmniejszyć dawkę leku); ze skłonnością do krwawień lub stosujących leki przeciwzakrzepowe, antyagregacyjne; stosujących leki przeciwcukrzycowe; leczonych cyprofloksacyną. Podczas leczenia zalecane jest monitorowanie morfologii krwi. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia krwawienia do siatkówki lub ciężkiej reakcji alergicznej. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania leku u dzieci.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania w ciąży. Lek nie jest wskazany do stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, biegunka. Niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, niewyraźne widzenie, uderzenia gorąca. Rzadko: wstrząs anafilaktyczny, hipoglikemia, niepokój, zaburzenia snu, omamy, tachykardia, palpitacje, arytmia, dusznica bolesna, niedociśnienie, cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skórne reakcje alergiczne, rumień, świąd, pokrzywka, zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, krwawienia (np. do skóry, błon śluzowych, żołądka, jelit). Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, pobudzenie, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, obniżenie ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli, zaburzenie żołądka i jelit, uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, uczucie pełności w brzuchu (uczucie sytości), obrzęk naczynioruchowy.

Interakcje

Pentoksyfilina może nasilać działanie: leków przeciwnadciśnieniowych (w tym inhibitorów ACE) i innych preparatów obniżających ciśnienie tętnicze krwi (np. azotanów); insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych (kontrolować glikemię); leków przeciwzakrzepowych i antyagragacyjnych  (monitorować parametry krzepnięcia). Może zwiększać stężenie oraz nasilać toksyczność teofiliny oraz cyprofloksacyny.

Dawkowanie

Doustnie: 1 tabl. SR 400 2-3 razy na dobę lub 1 tabl. SR 600 1-2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym mogą wymagać specjalnego schematu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CCr < 30 ml/min) dawkę należy zmniejszyć do 50-70% zazwyczaj zalecanej dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji leczenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki; decyzję o stosowanej dawce podejmuje lekarz prowadzący w zależności od stopnia nasilenia niewydolności wątroby i indywidualnej tolerancji leczenia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia można przyspieszyć działanie pentoksyfiliny poprzez jednoczesne podanie pentoksyfiliny w tabl. i w postaci wlewu dożylnego. Sposób podania. Tabl. połykać w całości, bez rozgryzania, popić. Przyjmować o tej samej porze dnia, najlepiej podczas posiłku lub bezpośrednio po nim.

Uwagi

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex