Znajdź lek

Bicalutamide Polpharma 50 mg

Działanie

Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z typem dzikim lub normalnym receptora androgenowego, nie powodując ekspresji genu; w ten sposób hamuje stymulację androgenową. Wynikiem tego hamowania jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie (R)-enancjomer. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). (S)-enancjomer jest szybko wydalany, w porównaniu z (R)-enancjomerem, którego T0,5 wynosi ok. 1 tydz. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a (R)-enancjomer w ponad 99,6%. Lek jest intensywnie metabolizowany na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w przybliżeniu równych proporcjach.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z terapią analogiem LHRH lub kastracją chirurgiczną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Kobiety i dzieci. Jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.

Środki ostrożności

Rozpoczęcie leczenia powinno odbywać się pod bezpośrednim nadzorem lekarza specjalisty. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy rozważyć okresowe przeprowadzanie badania czynności wątroby. W większości przypadków zaburzenia czynności wątroby mogą wystąpić podczas pierwszych 6 mies. leczenia bikalutamidem. W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń należy przerwać terapię bikalutamidem. U pacjentów leczonych agonistami LHRH obserwowano zmniejszenie tolerancji glukozy. Może to objawiać się cukrzycą lub zmniejszeniem kontroli glikemii u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym. Należy rozważyć monitorowanie glukozy we krwi u pacjentów leczonych bikalutamidem z agonistami LHRH. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bikalutamidu z lekami metabolizowanymi szczególnie przez CYP3A4. Nie ma doświadczenia w stosowaniu bikalutamidu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet.

Działania niepożądane

Bardzo często: niedokrwistość, zawroty głowy, uderzenia gorąca, ból w nadbrzuszu, zaparcia, nudności, krwiomocz, ginekomastia, tkliwość piersi, osłabienie, obrzęki. Często: zmniejszenie apetytu, obniżone libido, depresja, zawał serca (zgłaszano przypadki zgonów), niewydolność serca, senność, niestrawność, wzdęcia, hepatotoksyczność, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz, wypadanie włosów, nadmierne owłosienie/ponowne wyrastanie włosów, suchość skóry, świąd, wysypka, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka, śródmiąższowa choroba płuc (zgłaszano przypadki zgonów). Rzadko: niewydolność wątroby (zgłaszano przypadki zgonów).

Interakcje

Nie wykazano istnienia interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych między bikalutamidem a analogami LHRH. Z badań in vitro wynika, że (R)-enancjomer bikalutamidu jest inhibitorem CYP 3A4, z jednoczesnym słabszym działaniem hamującym aktywność CYP2C9, 2C19 oraz 2D6. Chociaż badania kliniczne z użyciem antypiryny, jako markera aktywności cytochromu P450 (CYP) nie wykazały potencjalnej interakcji z bikalutamidem, średnie AUC midazolamu wzrosło o ok. 80% po jednoczesnym podaniu bikalutamidu przez 28 dni. Taki wzrost może mieć znaczenie w przypadku stosowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Dlatego też jest przeciwwskazane stosowanie bikalutamidu jednocześnie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem i należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu ze związkami takimi jak cyklosporyna i leki blokujące kanał wapniowy. Wskazane może być zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie jeśli istnieje dowód nasilenia działania leku lub wystąpienia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się kontrolowanie jej stężenia we krwi oraz monitorowanie stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania lub po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować ostrożność podczas podawania bikalutamidu pacjentom jednocześnie przyjmującym leki, które hamują procesy utleniania w wątrobie, np.: cymetydyna lub ketokonazol, ze względu na możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu, co teoretycznie może prowadzić do zwiększenia działań niepożądanych. Bikalutamid może wypierać warfarynę, pochodną kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym, z połączeń z białkami osocza. W przypadku rozpoczęcia terapii bikalutamidem u pacjentów jednocześnie przyjmujących pochodne kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym należy ściśle monitorować parametry czasu protrombinowego.

Dawkowanie

Doustnie. Mężczyźni dorośli, również w podeszłym wieku: 50 mg raz na dobę. Tabletki połykać w całości, popić płynem. Stosowanie bikalutamidu należy rozpoczynać co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem leczenia analogiem LHRH lub jednocześnie z przeprowadzeniem kastracji chirurgicznej. Nie ma konieczności dostosowywania dawek u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek oraz u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby.

Uwagi

Preparat może powodować zawroty głowy lub senność - każdy pacjent, u którego wystąpią opisane objawy powinien zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex