Bicardiol

Reklama

Bicardiol - skład

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg, 5 mg, lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Reklama

Bicardiol - działanie

Kardioselektywny lek β₁-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β₁-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Reklama

Bicardiol - wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie stabilnej, przewlekłej dławicy piersiowej. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z osłabioną czynnością skurczową lewej komory, w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, glikozydami naparstnicy.

Reklama

Bicardiol - przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, u których występuje: ostra niewydolność serca lub niewyrównana niewydolności serca, wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim; wstrząs kardiogenny; blok przedsionkowo-komorowy II lub IIIst. (bez stymulatora serca); zespół chorego węzła zatokowego; blok zatokowo-przedsionkowy; objawowa bradykardia; objawowe niedociśnienie tętnicze; ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc; późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynaud`a; nieleczony guz chromochłonny nadnerczy; kwasica metaboliczna; nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Reklama

Bicardiol - ostrzeżenia

Ostrożnie stosować u pacjentów ze skurczem oskrzeli (astma oskrzelowa, obturacyjne choroby dróg oddechowych), z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (ryzyko maskowania objawów hipoglikemii-tachykardii, kołatania serca lub pocenia się), blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą piersiową Prinzmetala, zarostową chorobą tętnic obwodowych (możliwe nasilenie dolegliwości, szczególnie na początku leczenia), podczas leczenia odczulającego, w trakcie ścisłej głodówki oraz poddawanych znieczuleniu ogólnemu, z niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów β-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie blokady receptora β-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, lek należy odstawiać stopniowo, tak aby zakończyć podawanie leku na ok. 48 h przed znieczuleniem. Brak doświadczenia w leczeniu bisoprololem pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie takie choroby jak: cukrzyca typu I, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, organiczne wady zastawek powodujące istotne zaburzenia hemodynamiki, zawał mięśnia sercowego w okresie ostatnich 3 miesięcy. W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą przebiegać objawowo, należy podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. U pacjentów z astmą sporadycznie może wystąpić zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β₂-mimetyków. Bisoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. U pacjentów z łuszczycą (również w wywiadzie) można zastosować leki β-adrenolityczne jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nie wolno stosować bisoprololu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, stosowanie preparatu u dzieci nie jest zalecane.

Reklama

Bicardiol - ciąża

Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może wpływać szkodliwie na przebieg ciąży, rozwój płodu bądź noworodka. Ogólnie beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu lub noworodka mogą wystąpić objawy niepożądane, np. hipoglikemia lub bradykardia. Jeśli konieczne jest leczenie beta-adrenolitykami, korzystniej jest stosować leki działające wybiórczo na receptory β₁-adrenergiczne. Nie zaleca się stosowania bisoprololu w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. W przypadku stwierdzenia niekorzystnego działania leku na przebieg ciąży lub na płód, należy rozważyć możliwość innego leczenia. Niezbędna jest ścisła obserwacja noworodka. Objawy hipoglikemii i bradykardii mogą wystąpić z reguły w ciągu pierwszych trzech dób życia. Karmienie piersią: brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego. Z tego powodu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu.

Reklama

Bicardiol - efekty uboczne

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Często: nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), ból i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, ziębnięcie lub drętwienie kończyn, niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca), zmęczenie, astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Niezbyt często: bradykardia, nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), zaburzenia snu, depresja. Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez, zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka), zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, koszmary senne, omamy, zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, omdlenie. Bardzo rzadko: ból w klatce piersiowej, zapalenie spojówek, łuszczyca lub jej nasilenie, wysypka łuszczycopodobna, łysienie. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą wieńcową zwiększa ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu.

Bicardiol - interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: floktafenina - zahamowanie przez leki β-adrenolityczne sercowo-naczyniowych mechanizmów kompensacyjnych związanych z niedociśnieniem lub wstrząsem, wywołanymi przez floktafeninę; sultopryd - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu w przewlekłej niewydolności serca z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. dizopyramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego; we wszystkich wskazaniach z: antagonistami kanału wapniowego typu werapamilu - ujemny wpływ na kurczliwość i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu może powodować ciężkie niedociśnienie i blok komorowo-przedsionkowy; ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - ryzyko nasilenia niewydolności serca przez zmniejszenie aktywności współczulnej (zmniejszenie częstości tętna i pojemności wyrzutowej serca, rozszerzenie naczyń), nagle odstawienie tych leków, szczególnie przed przerwaniem stosowania β-adrenolityku, może zwiększać ryzyko "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie w nadciśnieniu tętniczym/dławicy piersiowej z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. dizopyramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego; we wszystkich wskazaniach z następującymi lekami: antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (felodypina, amlodypina) - ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko pogorszenia czynności skurczowej komór; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; leki β-adrenolityczne do stosowania miejscowego - nasilenie działania; leki parasympatykomimetyczne - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; leki stosowane do znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia; glikozydy naparstnicy - zmniejszenie częstości tętna i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; NLPZ - osłabienie działanie hipotensyjnego; leki β-sympatykomimetyczne (np. izoprenalina, dobutamina) - osłabienie działania zarówno tych leków, jak i bisoprololu; leki sympatykomimetyczne, które pobudzają zarówno receptory α jak i β-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina) - zwiększenie ciśnienia tętniczego i nasilenie chromania przestankowego; leki przeciwnadciśnieniowe oraz inne leki zmniejszające ciśnienie krwi (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) - zwiększenie ryzyka niedociśnienia. Należy rozważyć leczenie skojarzone bisoprololu z meflochiną (zwiększone ryzyko bradykardii) i inhibitorami MAO (nasilenie działania hipotensyjnego leków β-adrenolitycznych i ryzyko przełomu nadciśnieniowego), z wyjątkiem inhibitorów MAO-B, ryfampicyną (skrócenie T_1/2 bisoprololu; modyfikacja dawki nie jest zazwyczaj konieczna), pochodnymi ergotaminy (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Bicardiol - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa: początkowo 5 mg na dobę; zwykle dawka terapeutyczna wynosi 10 mg raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna być większa niż 10 mg. U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawki nie jest konieczna, ale zaleca się rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki. Stabilna, przewlekła niewydolność serca. Lek stosuje się u pacjentów bez incydentów ostrej niewydolności serca. Leczenie obejmuje inhibitory ACE (lub przy nietolerancji leków z tej grupy - antagonistów receptora angiotensyny II), β-adrenolityki, leki moczopędne, a tam gdzie jest to wskazane, także glikozydy naparstnicy. Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki leku, a następnie gdy dawka jest dobrze tolerowana, zwiększać ją stopniowo w sposób następujący: 1,25 mg raz na dobę przez 1. tydzień, 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień, 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień, następnie 5 mg raz na dobę przez 4 tyg., 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tyg., następnie 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym. Dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę. W trakcie ustalania dawki należy uważnie monitorować tętno i ciśnienie tętnicze oraz objawy pogorszenia niewydolności serca, objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkę należy zwiększać ostrożnie.
Tabletki należy przyjmować rano, można podczas posiłku, bez rozgryzania, popijając płynem.

Bicardiol - uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydzień, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (ryzyko przemijającego nasilenia choroby). Leczenie preparatem wymaga regularnej kontroli pacjenta. W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, bisoprolol nie zaburzał zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mimo to, z powodu różnych, indywidualnie występujących reakcji na lek zdolność prowadzenia pojazdów czy obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy to uwzględnić szczególnie w początkowym okresie leczenia, podczas zmiany stosowanych leków oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.