Znajdź lek

Dilocard

Działanie

Selektywny antagonista kanału wapniowego działający bezpośrednio na mięsień sercowy. Mechanizm działania polega na blokowaniu napływu jonów wapnia do wnętrza komórek, głównie w obrębie mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Diltiazem obniża napięcie mięśni gładkich naczyń obwodowych i wieńcowych oraz spowalnia częstość skurczów serca, co powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy i poprawę zaopatrzenia serca w tlen. Zwalnia przewodnictwo przede wszystkim w węźle przedsionkowo-komorowym, wywierając bardzo niewielki wpływ na węzeł zatokowy. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 3-5 h od podania. Z białkami osocza wiąże się w 80%. Diltiazem intensywnie metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 (co jest przyczyną występowania wyraźnego efektu pierwszego przejścia). Wydalany jest z organizmu z żółcią i moczem, przy czym tylko do 4% wydalane jest w postaci niezmienionej.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Stabilna dusznica bolesna oraz dusznica bolesna wywołana skurczem naczyń krwionośnych (postać Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diltiazem lub pozostałe składniki preparatu. Zespół chorej zatoki u pacjentów ze stymulatorem serca. Blok przedsionkowo-komorowy (AV) IIst. i IIIst., z wyjątkiem pacjentów ze stymulatorem serca. Objawowa niewydolność serca. Rzadkoskurcz (bradykardia) < 50 uderzeń/min. Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe krwi < 90 mmHg). Jednoczesne stosowanie dantrolenu w postaci wlewu dożylnego. Wstrząs. Ostry zawał mięśnia sercowego z powikłaniami (bradykardia, znaczne niedociśnienie, niewydolność lewokomorowa). Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Migotanie/trzepotanie przedsionków i współistniejący zespół Wolffa-Parkinsona-White'a (zwiększone ryzyko następczego migotania komór). Niewydolność lewokomorowa z zastojem.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. lub wydłużeniem odstępu PR (lek wydłuża okres refrakcji węzła przedsionkowo-komorowego nie wydłużając w sposób istotny czasu powrotu rytmu zatokowego, o ile u pacjenta nie występuje zespół chorej zatoki; może to w rzadkich przypadkach powodować rzadkoskurcz, szczególnie u pacjentów z zespołem chorej zatoki, oraz blok przedsionkowo-komorowy II lub IIIst.), z łagodnym rzadkoskurczem lub zaburzeniami czynności lewej komory. U pacjentów stosujących diltiazem konieczne może być wprowadzenie zmian do dawkowania leków przeciwcukrzycowych. Ze względu na zawartość sacharozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży (może wywołać ciężkie wady wrodzone). Diltiazem jest wydzielany z mlekiem kobiecym, dlatego nie należy go stosować u karmiących matek; jeżeli zastosowanie leku jest konieczne należy zaprzestać karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: ból i zawroty głowy, obrzęki, blok przedsionkowo-komorowy Ist., rzadkoskurcz zatokowy (objaw zależny od dawki), nudności, wysypka, nagłe uderzenia krwi do twarzy. Częstość nie znana: zaburzenia pamięci, zaburzenia chodu, parestezje, senność, drżenia, omdlenia; zaburzenia rytmu serca blok przedsionkowo komorowy II lub IIIst., zastoinowa niewydolność serca, bóle wieńcowe, kołatanie serca; zaparcia, biegunka, niestrawność, wymioty, zapalenie dziąseł, przerost dziąseł; wybroczyny, pokrzywka, świąd, nadwrażliwość na światło, zespół Stevensa-Johnsona, skórne reakcje alergiczne (w tym rumień wielopostaciowy); niedociśnienie, zapalenie naczyń; depresja, zaburzenia osobowości, omamy, zwiększona pobudliwość nerwowa, bezsenność; dzwonienie i szum w uszach; zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowice krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, nieznaczne zwiększenie aktywności aminotransferazy asparginowej (Asp AT), aminotransferazy alaninowej (AlAT), dehydrogenazy mleczanowej (LDH) lub fosfatazy alkalicznej, zwieszenie masy ciała; niedowidzenie, porażenie gałek ocznych; duszność, krwawienie z nosa, zmniejszenie drożności nosa spowodowane przez obrzęk błony śluzowej nosa; oddawanie moczu w nocy, wielomocz; bóle mięśni i bóle kostno-stawowe; trudności w sferze seksualnej, ginekomastia; limfadenopatia, eozynofilia, trombocytopenia; utrata apetytu. Takie reakcje, jak nadwrażliwość na światło, wybroczyny, pokrzywka, świąd oraz reakcje alergiczne skórne (w tym rumień wielopostaciowy) mogą mieć charakter przemijający i ustępować pomimo kontynuowania przyjmowania leku; jeśli nie ustąpią, preparat należy odstawić.

Interakcje

Diltiazem metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 izoenzymu CYP3A4; jednoczesne stosowanie diltiazemu z innymi lekami metabolizowanymi przy udziale tego izoenzymu może spowodować wzajemne hamowanie matabolizmu. Natomiast jednoczesne stosowanie diltiazemu z lekami indukującymi enzymy odpowiedzialne za jego metabolizm (ryfampicyna, fenobrabital) może zmniejszać aktywność diltiazemu. Należy zachować dużą ostrożność stosując diltiazem jednocześnie z lekami przeciwnadciśnienowymi lub innymi lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze (w tym halogenowymi lekami znieczulającymi) czy lekami w umiarkowanym stopniu wiążącymi się z białkami. Pacjenci przyjmujący jednocześnie leki beta-adrenolityczne, moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny lub inne leki przeciwnadciśnieniowe powinni być regularnie monitorowani. U pacjentów przyjmujących jednocześnie leki beta-adrenolityczne charakteryzujące się znacznym metabolizmem pierwszego przejścia przez wątrobę (np. propranololem) może wystąpić rzadkoskurcz oraz konieczne może być zmniejszenie dawek tych leków. Diltiazem może nasilać bradykardię oraz zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, gdy jest stosowany jednocześnie z innymi lekami wywierającymi takie działanie. Leki blokujące receptory H2 mogą zwiększać stężenie diltiazemu we krwi. Diltiazem może zmieniać stężenie we krwi jednocześnie stosowanej karbamazepiny, teofiliny, cyklosporyny i digoksyny; w takim przypadku należy kontrolować, czy nie występują objawy przedawkowania oraz oznaczać stężenia tych leków w osoczu, a w razie potrzeby, zmniejszyć ich dawki. Jednoczesne stosowanie diltiazemu z takimi lekami, jak glikozydy naparstnicy, leki beta-adrenolityczne czy przeciwarytmiczne możne nasilać blok przedsionkowo-komorowy, zmniejszać częstość akcji serca oraz nasilać działanie hipotensyjne. Pacjentom przyjmującym diltiazem nie należy podawać dożylnie leków beta-adrenolitycznych. Leki blokujące kanał wapniowy mogą nasilać upośledzenie automatyzmu, przewodnictwa i kurczliwości mięśnia sercowego oraz rozszerzenia naczyń krwionośnych u pacjentów otrzymujących środki znieczulające; w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków dawki obu preparatów powinny być dobierane z dużą ostrożnością. Donoszono o występowaniu interakcji diltiazemu z warfaryną oraz solami litu. Stosując symwastatyne lub atorwastatynę u pacjentów przyjmujących diltiazem należy zachować ostrożność - stosować najmniejsze dawki skuteczne dawki statyn oraz kontrolować, czy nie występują objawy rabdomiolizy. Jednoczesne stosowanie diltiazemu oraz amiodaronu zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego oraz zaburzeń czynności serca.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 90 mg 2 razy na dobę; w zależności od efektu terapeutycznego i tolerancji preparatu dawkę można stopniowo zwiększać do dawki 360 mg na dobę, podawanej w 2 równych dawkach.
Pacjenci w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności wątroby i nerek: dawka początkowa wynosi 60 mg chlorowodorku diltiazemu 2 razy na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Nie należy zwiększać dawki jeśli częstość akcji serca spadnie poniżej 50 uderzeń na minutę.
Kapsułek nie należy ssać ani żuć.

Uwagi

W trakcie terapii należy regularnie kontrolować wyniki badań laboratoryjnych.

Pharmindex