Reklama
Diphereline SR 11,25 - skład
1 fiolka zawiera 11,25 mg tryptoreliny w postaci pamoinianu.
Reklama
Diphereline SR 11,25 - działanie
Syntetyczny analog naturalnie występującego hormonu - gonadoliberyny (GnRH). Długotrwałe podawanie tryptoreliny, po początkowej stymulacji, powoduje zahamowanie wydzielania hormonów gonadotropowych, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania czynności gonad (jąder i jajników). Podawanie jednej dawki preparatu może na początku leczenia doprowadzić do wzrostu stężenia LH i FSH we krwi (początkowa aktywacja), a w konsekwencji do zwiększenia poziomu testosteronu. Kontynuacja leczenia doprowadza do zmniejszenia stężenia LH i FSH, a w konsekwencji do obniżenia stężenia hormonów steroidowych w ciągu 20 dni do poziomu odpowiadającego kastracji. Stan ten zależy od czasu podawania preparatu. Po domięśniowym wstrzyknięciu preparatu maksymalne stężenie tryptoreliny w osoczu jest obserwowane w ciągu 3 h. Po spadku stężenia, które trwa przez pierwszy miesiąc, poziom tryptoreliny pozostaje stały do 90 dnia po podaniu.
Reklama
Diphereline SR 11,25 - wskazania
Rak gruczołu krokowego - leczenie raka gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenia kastracyjnego); pacjenci, którzy uprzednio nie byli poddawani terapii hormonalnej, lepiej reagują na leczenie tryptoreliną. Przedwczesne dojrzewanie płciowe pochodzenia ośrodkowego (przed 8. rż. u dziewcząt i przed 10. rż. u chłopców).
Reklama
Diphereline SR 11,25 - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na GnRH, jej analogi lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Diphereline SR 11,25 - ostrzeżenia
W trakcie leczenia należy obserwować pacjentów pod kątem występowania epizodów depresyjnych, a pacjentów z depresją ściśle kontrolować. Ostrożnie stosować u pacjentów z osteoporozą lub czynnikami ryzyka osteoporozy, takimi jak: przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwałe stosowanie leków zmniejszających gęstość mineralną kości (np. leków przeciwpadaczkowych lub kortykosteroidów), występowanie osteoporozy w rodzinie, niedożywienie - należy rozważyć zastosowanie dodatkowych metod w celu przeciwdziałania utracie gęstości mineralnej kości. W rzadkich przypadkach stosowanie analogów GnRH może ujawnić obecność wcześniej nierozpoznanego gruczolaka wywodzącego się z komórek gonadotropowych przysadki - u pacjentów tych może wystąpić udar przysadki, objawiający się nagłym bólem głowy, wymiotami, zaburzeniami widzenia i porażeniem mięśni oka. Ponadto: Rak gruczołu krokowego. Stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko niedrożności moczowodów lub kompresji kręgów z uciskiem na rdzeń kręgowy (szczególnie u pacjentów z przerzutami do kręgosłupa) - pacjentów obserwować w pierwszych tygodniach leczenia; jeżeli rozwinie się ucisk (kompresja) rdzenia kręgowego lub niewydolność nerek, należy wdrożyć standardowe leczenie, a w ekstremalnych przypadkach należy rozważyć wykonanie pilnej orchidektomii (wycięcie jądra). Należy rozważyć zastosowanie antyandrogenu w początkowej fazie leczenia tryptoreliną, aby przełamać początkowy wzrost stężenia testosteronu we krwi i nasilenie objawów klinicznych. Obserwowano zmiany metaboliczne (np. nietolerancję glukozy), zwiększone ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia oraz ryzyko wydłużenia odstępu QT w czasie terapii z deprywacją androgenu - pacjentów z dużym ryzykiem chorób metabolicznych oraz pacjentów z ryzykiem wsytąpienia chorób układu krążenia, w tym z występującym w wywiadzie wydłużeniem odstępu QT lub z czynnikami ryzyka jego wystąpienia, jak również pacjentów otrzymujących leczenie towarzyszące, które może powodować wydłużenie odstępu QT należy starannie ocenić przed włączeniem leczenia i w odpowiedni sposób kontrolować w czasie stosowania tryptoreliny. W czasie leczenia zaleca się: okresowe sprawdzanie stężenia testosteronu we krwi, które nie powinno przekraczać 1 ng/ml; przeprowadzać ocenę reakcji układu kostnego za pomocą scyntygrafii i (lub) tomografii komputerowej, natomiast ocenę reakcji gruczołu krokowego na leczenie przeprowadza się za pomocą USG i (lub) tomografii komputerowej oraz badania klinicznego i per rectum. Przedwczesne dojrzewanie płciowe. Leczenie dzieci z postępującymi guzami mózgu powinno w każdym przypadku być poprzedzone staranną analizą ryzyka i korzyści. U dziewcząt początkowa stymulacja jajników po rozpoczęciu leczenia, w wyniku którego dochodzi do spadku stężenia estrogenów, może prowadzić w 1. miesiącu leczenia do krwawień z dróg rodnych o łagodnym do umiarkowanego nasileniu - może to wymagać leczenia antyestrogenami. Po zaprzestaniu leczenia pojawią się charakterystyczne objawy dojrzewania. Informacje dotyczące płodności w przyszłości są nadal ograniczone; u większości dziewcząt regularne miesiączki występują przeciętnie po roku od zakończenia terapii. Należy wykluczyć pseudo-przedwczesne dojrzewanie płciowe (guz lub przerost gonad lub nadnerczy) oraz niezależne od gonadotropin przedwczesne dojrzewanie płciowe (toksykoza jądrowa, rodzinny przerost komórek Leydiga). W czasie terapii może dojść do zmniejszenia gęstości mineralnej kości, jednak po przerwaniu leczenia gromadzenie masy kostnej jest zachowane, a leczenie nie wydaje się wpływać na szczytową masę kostną w późnym okresie dojrzewania. Po odstawieniu leczenia za pomocą GnRH można zaobserwować złuszczenie głowy kości udowej. Wg sugerowanej teorii niskie stężenia estrogenów w czasie leczenia analogami GnRH osłabia chrząstkę nasadową. Zwiększenie szybkości wzrostu po zaprzestaniu leczenia powoduje w rezultacie zmniejszenie siły koniecznej do przemieszczenia chrząstki.
Reklama
Diphereline SR 11,25 - ciąża
Nie dotyczy - lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
Reklama
Diphereline SR 11,25 - efekty uboczne
U pacjentów leczonych za pomocą analogu GnRH zgłaszano zwiększenie liczby limfocytów - twtórna limfocytoza jest najwyraźniej związana z kastracją indukowaną przez GnRH i wydaje się wskazywać, że hormony płciowe są włączone w proces inwolucji grasicy. Mężczyźni. Bardzo często: osłabienie, ból pleców, parestezje w kończynach dolnych, zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji (w tym brak wytrysku, zaburzenia wytrysku, nadmierna potliwość, uderzenia gorąca. Często: uczucie suchości w jamie ustnej, nudności, odczyn w miejscu wstrzyknięcia (w tym rumień, zapalenie i ból), obrzęk, nadwrażliwość, zwiększenie masy ciała, ból mięśniowo-szkieletowy, ból kończyn, zawroty głowy, ból głowy, depresja, utrata libido, zaburzenia nastroju, ból miednicy, nadciśnienie tętnicze. Niezbyt często: trombocytoza, kołatanie serca, szum w uszach, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, upośledzenie widzenia, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wymioty, letarg, obrzęki obwodowe, ból, dreszcze, senność, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie aktywności GGT, zmniejszenie masy ciała, jadłowstręt, cukrzyca, dna, hiperlipidemia, zwiększenie apetytu, ból stawów, ból kości, skurcze mięśni, osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy, parestezje, bezsenność, drażliwość, moczenie nocne, zatrzymanie moczu, ginekomastia, ból sutków (gruczołów piersiowych), atrofia jąder, ból jąder, duszność, krwawienie z nosa, trądzik, łysienie, rumień, świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: nieprawidłowe uczucie w obrębie oczu, zaburzenia widzenia, wzdęcia, zaburzenia smaku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, ból w klatce piersiowej, trudność w utrzymaniu pozycji stojącej, objawy grypopodobne, gorączka, reakcja anafilaktyczna, Zzapalenie jamy nosowej i gardła, zwiększenie aktywności ALP we krwi, sztywność stawów, obrzęk stawów, sztywność układu mięśniowo-szkieletowego, zapalenie kości i stawów, zaburzenia pamięci, stan splątania, zmniejszenie aktywności, euforyczny nastrój, duszność w pozycji leżącej, powstawanie pęcherzy, plamica, obniżenie ciśnienia. Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT, złe samopoczucie, wstrząs anafilaktyczny, niepokój, nietrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy. Tryptorelina powoduje przemijający wzrost stężenia krążącego testosteronu w ciągu pierwszego tygodnia po pierwszej iniekcji postaci o przedłużonym uwalnianiu. Przy takim początkowym wzroście stężenia krążącego testosteronu u niewielkiego odsetka pacjentów (≤5%) może dojść do przemijającego nasilenia podmiotowych i przedmiotowych objawów raka gruczołu krokowego (przejściowe zaostrzenie objawów nowotworu), które zwykle objawia się nasileniem objawów ze strony układu moczowego (< 2%) oraz bólu związanego z obecnością przerzutów (5%), które można leczyć objawowo. Objawy te są przemijające i zwykle ustępują w ciągu jednego-dwóch tygodni. W pojedynczych przypadkach obserwowano zaostrzenie objawów choroby, objawiające się niedrożnością cewki moczowej lub uciskiem (kompresją) rdzenia kręgowego, związaną z obecnością przerzutów. Stosowanie analogów GnRH w terapii raka gruczołu krokowego może wiązać się ze zwiększoną utratą masy kostnej i może prowadzić do osteoporozy oraz zwiększonego ryzyka złamań kości. Dzieci. Bardzo często: krwawienie z pochwy (w tym krwawienie z pochwy, krwawienie z odstawienia, krwawienie z macicy, upławy, krwawienie z pochwy, w tym plamienie). Często: ból brzucha, odczyn w miejscu wstrzyknięcia (w tym ból, zaczerwienienie, stan zapalny), reakcje nadwrażliwości, zwiększenie masy ciała, ból głowy, trądzik, uderzenia gorąca. Niezbyt często: upośledzenei widzenia, wymioty, zaparcia, nudności, złe samopoczucie, otyłość, ból szyi, zmiany nastroju, ból piersi, krwawienie z nosa, świąd, wysypka, pokrzywka. Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, Wwstrząs anafilaktyczny (obserwowany u dorosłych mężczyzn i kobiet), zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie ciśnienia tętniczego, ból mięśni, chwiejność emocjonalna, depresja, nerwowość, obrzęk naczynioruchowy, nadciśnienie tętnicze.
Diphereline SR 11,25 - interakcje
Zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania tryptoreliny z lekami wpływającymi na wydzielanie gonadotropin; zaleca się kontrolowanie stanu hormonalnego pacjenta. Szczególnie ostrożnie stosować z lekami, które wydłużają odstęp QT lub powodują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, takimi jak: leki antyarytmiczne grupy IA (np. chinidyna, dizopiramid) lub grupy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne, itp.
Diphereline SR 11,25 - dawkowanie
Domięśniowo lub podskórnie. Rak gruczołu krokowego: 1 dawka (11,25 mg) co 3 mies. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego z przerzutami opornym na kastrację, niepoddającym się leczeniu operacyjnemu, otrzymujących tryptorelinę oraz kwalifikujących się do leczenia inhibitorami biosyntezy androgenów, leczenie tryptoreliną powinno być kontynuowane. Przedwczesne dojrzewanie płciowe pochodzenia ośrodkowego: mc. >20 kg: 1 dawka (11,25 mg) co 3 mies., podana domięśniowo (podanie podskórne nie było badane u dzieci). Leczenie należy przerwać w okolicy fizjologicznego wieku dojrzewania płciowego u chłopców i dziewcząt. Nie należy kontynuować leczenia u dziewcząt, u których wiek kostny przekracza 12 lat. Istnieją ograniczone dane dotyczące optymalnego czasu odstawienia leczenia w oparciu o wiek kostny u chłopców, jednakże zaleca się przerwanie leczenia u chłopców, u których wiek kostny wynosi 13-14 lat.
Diphereline SR 11,25 - uwagi
Testy diagnostyczne gonadalnej funkcji przysadki w czasie leczenia i po zaprzestaniu terapii za pomocą analogów mogą być mylące. Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być upośledzona, jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia, będące działaniami niepożądanymi leczenia lub wynikające z choroby podstawowej.
