Reklama
Faslodex - skład
1 ampułko-strzykawka (5 ml) zawiera 250 mg fulwestrantu. Lek zawiera etanol, alkohol benzylowy i benzoesan benzylu.
Reklama
Faslodex - działanie
Fulwestrant jest kompetycyjnym antagonistą receptora estrogenowego, wykazując porównywalne z estradiolem powinowactwo. Blokuje troficzne działanie estrogenów nie wykazując nawet częściowego (estrogenopodobnego) działania agonistycznego. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu ilości białka receptorowego receptora estrogenowego. U kobiet po menopauzie, z pierwotnym rakiem piersi, stwierdzono, że fulwestrant w porównaniu z placebo znacząco zmniejszał ilość białka receptora estrogenowego w guzach zawierających receptory estrogenowe. Nie ma danych dotyczących odległych skutków działania fulwestrantu na błonę śluzową macicy po menopauzie. Nie ma danych dotyczących odległych skutków działania fulwestrantu na kości. Po podaniu leku w postaci wstrzyknięcia domięśniowego o długotrwałym działaniu, fulwestrant wchłaniany jest powoli i osiąga maksymalne stężenie we krwi po około 5 dniach. Fulwestrant wiąże się z białkami osocza w 99%. Fulwestrant wiąże się przede wszystkim z frakcjami lipoprotein o bardzo małej (VLDL), małej (LDL) i dużej gęstości (HDL). Metabolizm fulwestrantu nie został w pełni poznany i zachodzi na drodze wielu przemian biologicznych, w sposób podobny jak w przypadku endogennych steroidów. Wykryte metabolity leku mają mniejszą niż fulwestrant lub porównywalną aktywność antyestrogenową. CYP3A4 jest jedynym izoenzymem cytochromu P-450 biorącym udział w procesie oksydacji fulwestrantu. Lek jest wydalany głównie w postaci zmetabolizowanej, przede wszystkim z kałem, mniej niż 1% jest wydalane z moczem. T0,5 zależy przede wszystkim od szybkości wchłaniania i wynosi ok. 50 dni.
Reklama
Faslodex - wskazania
Monoterapia w leczeniu raka piersi z obecnymi receptorami estrogenowymi, miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami, u kobiet po menopauzie: wcześniej nieleczonych terapią hormonalną lub z nawrotem choroby podczas lub po zakończeniu leczenia uzupełniającego lekiem z grupy antyestrogenów lub, gdy nastąpiła progresja choroby podczas leczenia lekiem z grupy antyestrogenów. W skojarzeniu z palbocyklibem w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych (ang. hormone receptor HR), bez nadmiernej ekspresji receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2 (ang. human epidermal growth factor receptor 2, HER2) u kobiet, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne. Leczenie skojarzone z palbocyklibem jednocześnie z agonistą hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (ang. luteinizing hormone releasing hormone, LHRH) u kobiet przed menopauzą i w okresie okołomenopauzalnym.
Reklama
Faslodex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
Reklama
Faslodex - ostrzeżenia
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min), skazą krwotoczną, trombocytopenią lub u pacjentek przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi często występują zaburzenia zatorowo-zakrzepowe; należy to uwzględnić stosując preparat u pacjentek z grupy ryzyka. W związku ze wstrzyknięciem leku zgłaszano reakcje w miejscu wstrzyknięcia takie jak: rwa kulszowa, nerwoból, ból neuropatyczny i neuropatia obwodowa. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku w górnoboczną okolicę pośladka ze względu na bliskość nerwu kulszowego. Brak jest danych dotyczących odległych skutków działania fulwestrantu na kości - w związku z mechanizmem działania fulwestrantu istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia osteoporozy. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku (podawanego w monoterapii lub w skojarzeniu z palbocyklibem) u pacjentek z masywnymi przerzutami do narządów miąższowych. W przypadku stosowania w skojarzeniu z palbocyklibem, należy zapoznać się także z ChPL palbocyklibu. Lek zawiera 10% wagowo-objętościowo etanolu, jako substancję pomocniczą tj. do 500 mg na wstrzyknięcie, co odpowiada 10 ml piwa lub 4 ml wina - może być to szkodliwe dla osób cierpiących na alkoholizm oraz pacjentów z grup wysokiego ryzyka np. z chorobą wątroby i padaczką. Lek zawiera alkohol benzylowy, który może powodować reakcje alergiczne.
Reklama
Faslodex - ciąża
Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia preparatem i przez 2 lata po przyjęciu ostatniej dawki.
Reklama
Faslodex - efekty uboczne
Bardzo często: reakcje nadwrażliwości, uderzenia gorąca, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfataza zasadowa), wysypka, bóle mięśniowo-szkieletowe i stawów, astenia, reakcje w miejscu podania. Często: zakażenia dróg moczowych, zmniejszenie liczby płytek krwi, anoreksja, ból głowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, wymioty, biegunka, zwiększenie stężenia bilirubiny, bóle pleców, krwawienia z pochwy, neuropatia obwodowa, rwa kulszowa. Niezbyt często: reakcje anafilaktyczne, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotranspeptydazy (GGTP), kandydoza pochwy, obfite białe upławy, krwotok z miejsca podania, krwiak w miejscu podania, nerwoból.
Faslodex - interakcje
Wyniki badania klinicznego nad interakcją z midazolamem (substratem CYP3A4) wykazują, że fulwestrant nie wpływa hamująco na CYP3A4. W przeprowadzonych badaniach klinicznych nad interakcją z ryfampicyną (działa pobudzająco na CYP3A4) i ketokonazolem (działa hamująco na CYP3A4), nie stwierdzono istotnej klinicznie zmiany klirensu fulwestrantu. W związku z powyższym nie ma konieczności zmiany dawki fulwestrantu, jeśli jest on stosowany jednocześnie z innymi lekami o działaniu hamującym lub pobudzającym aktywność CYP3A4.
Faslodex - dawkowanie
Domięśniowo. Dorosłe pacjentki (także w podeszłym wieku): zalecana dawka wynosi 500 mg podawana w odstępach jednomiesięcznych z dodatkową dawką 500 mg po upływie 2 tyg. od podania pierwszej dawki. Przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego fulvestrantu z palbocyklibem i przez cały czas jego trwania pacjentki w wieku przed- i okołomenopauzalnym powinny otrzymywać leczenie agonistami LHRH zgodnie z lokalnie przyjętą praktyką kliniczną. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥30 ml/min). Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min), dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania w tej grupie pacjentek. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Jednak u tej grupy pacjentek lek należy stosować ostrożnie ze względu na możliwość zwiększenia ekspozycji na fulwestrant. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie wiekowej. Sposób podawania. Lek należy podawać powoli (czas jednego wstrzyknięcia 1-2 min), domięśniowo w 2 kolejnych wstrzyknięciach po 5 ml, każde w inny pośladek. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku w górnoboczną okolicę pośladka ze względu na bliskość nerwu kulszowego.
Faslodex - uwagi
Lek nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak w trakcie leczenia bardzo często występuje astenia. Pacjenci, u których występuje to działanie niepożądane, powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Ze względu na podobieństwo struktury fulwestrantu i estradiolu, fulwestrant może oddziaływać z testami wykrywającymi poziom estradiolu opartymi na przeciwciałach oraz może powodować fałszywie wysoki poziom estradiolu.
