Znajdź lek

Fenoterol GSK

Działanie

Sympatykomimetyk hamujący skurcz macicy. Fenoterol jest pochodną orcyprenaliny z grupy agonistów receptorów β2-adrenergicznych, które zlokalizowane są w komórkach mięśni gładkich, w tym w macicy. Lek powoduje relaksację mięśni gładkich, zmniejsza napięcie macicy i hamuje przedwczesną lub zbyt intensywną czynność porodową. Fenoterol stymuluje także przenikanie potasu z osocza do wnętrza komórek prawdopodobnie poprzez stymulację Na+-K+-ATPazy i przypuszczalnie mechanizm ten jest przyczyną zmian stężeń potasu podczas stosowania fenoterolu. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko, lecz niecałkowicie - w około 60%. Po podaniu dawki 5 mg stężenie maksymalne leku we krwi występuje po około 2-3 h. Tylko 2% niezmienionego leku z podanej dawki osiąga krążenie ogólne. Lek w 35-40% wiąże się z białkami osocza. Ulega znaczącemu "efektowi pierwszego przejścia" w błonie śluzowej jelit i wątrobie. Przenika przez łożysko osiągając w osoczu płodu stężenia rzędu 40-60 % stężeń we krwi matki. Fenoterol metabolizowany jest w wątrobie (w ponad 90%) poprzez reakcje koniugacji z siarczanami i kwasem glukuronowym, a głównym metabolitem jest ester siarczanowy. Po podaniu doustnym około 35% dawki leku wydalane jest z moczem w pierwszych 24 h od podania w postaci nieaktywnych koniugatów z siarczanami i w około 2% w postaci niezmienionego leku. Około 40% przyjętej dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Lek ulega całkowitej eliminacji z ustroju w ciągu 24 h.

Wskazania

Hamowanie czynności skurczowej macicy: w zagrażającym poronieniu - od 16 tygodnia ciąży; w przypadkach zagrażającego przedwczesnego porodu do 37-38 tygodnia ciąży; w czasie przygotowań do cięcia cesarskiego; w czasie przygotowań do zabiegów położniczych np. przed wykonaniem obrotu przy poprzecznym ułożeniu płodu lub wypadnięciu pępowiny.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fenoterol lub którykolwiek składnik preparatu. Jaskra. Choroby serca i układu krążenia - zaburzenia rytmu z przyspieszoną czynnością serca, zapalenie mięśnia sercowego, wady zastawki dwudzielnej, przerostowe podzastawkowe zwężenie aorty, świeży zawał mięśnia sercowego, zespół ucisku żyły głównej dolnej. Wada rozwojowa płodu, krwawienie z łożyska przodującego, zakażenie wstępujące narządu rodnego, przedwczesne odklejenie łożyska prawidłowo położonego, ciężkie krwawienia z dróg rodnych, zakażenia śródmaciczne. Nadczynność tarczycy.

Środki ostrożności

Zachować ostrożność u pacjentów z: przewlekłą niewydolnością łożyska, hipokaliemią, ciężkimi chorobami wątroby i nerek, niewyrównaną cukrzycą, nadciśnieniem i niedociśnieniem tętniczym, zaburzeniami krzepnięcia krwi, miotonią dystroficzną, atonią jelit. W czasie stosowania fenoterolu należy regularnie sprawdzać tętno i ciśnienie krwi ciężarnej oraz tętno płodu - w przypadku znacznego przyspieszenia tętna matki (powyżej 130/min lub o więcej niż 50% wartości wyjściowej) lub znacznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego, należy niezwłocznie zmniejszyć dawkę. W przypadku wystąpienia niewydolności układu krążenia objawiającego się dusznością, uczuciem uścisku w klatce piersiowej lub bólu zamostkowego, należy natychmiast przerwać leczenie, dokładnie zbadać pacjentkę i wykonać elektrokardiogram. Jeżeli pacjentka z cukrzycą była leczona insuliną, to w czasie stosowania fenoterolu może okazać się konieczne zwiększenie dawki insuliny. W przypadku krótkotrwającego porodu, po zakończeniu stosowania fenoterolu, należy koniecznie skontrolować u noworodka glikemię i równowagę kwasowo-zasadową. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

W okresie ciąży lek może być stosowany tylko wówczas, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Lek przenika do płodu osiągając w osoczu stężenia rzędu 40-60% stężeń we krwi matki. U noworodków urodzonych wkrótce po zakończeniu stosowania przez matkę fenoterolu, w pierwszych godzinach życia może wystąpić przemijająca hipoglikemia oraz kwasica metaboliczna (spowodowana zwiększeniem lipolizy). Nie opisano żadnego przypadku uszkodzenia mięśnia sercowego u płodu, czy u noworodka, jak również nie opisano żadnych przypadków śmierci noworodka spowodowanych bezpośrednio stosowaniem fenoterolu przez ciężarną. Nie opisano także embrio- czy fetotoksyczności, jak również działania mutagennego i rakotwórczego fenoterolu.

Działania niepożądane

U matki. Rzadko: nudności i wymioty, niepokój, drżenia mięśniowe, przyspieszenie pracy serca, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, zwiększenie stężenia glukozy i zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zwolnienie perystaltyki przewodu pokarmowego (zaparcia), zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza rozkurczowego, niekiedy występują dodatkowe skurcze komorowe i bóle w klatce piersiowej. Po stosowaniu fenoterolu we wlewach dożylnych opisano pojedyncze przypadki wystąpienia obrzęku płuc u tych kobiet ciężarnych, którym podawano znaczną objętość płynów lub równocześnie steroidy - w celu przyspieszenia dojrzewania płuc u płodu. Po doustnym stosowaniu fenoterolu nie opisano do tej pory żadnego przypadku tego typu działań niepożądanych. Ewentualnym działaniom niepożądanym ze strony układu sercowo-naczyniowego podczas leczenia tokolitycznego można przeciwdziałać stosując prewencyjnie selektywne leki β1 antagonistyczne np. metoprolol lub leki blokujące kanał wapniowy np. werapamil. U noworodka. W pierwszych godzinach życia, u noworodków urodzonych wkrótce po zakończeniu stosowania przez matkę fenoterolu, może wystąpić przemijająca hipoglikemia oraz kwasica metaboliczna (spowodowana zwiększeniem lipolizy). Nie można całkowicie wykluczyć ryzyka uszkodzenia mięśnia sercowego u płodu, czy u noworodka w następstwie stosowania przez matkę fenoterolu; ryzyko takie uważa się jednak za minimalne.

Interakcje

Należy unikać stosowania preparatu z innymi lekami z grupy selektywnych β-agonistów, ponieważ mogą one nasilać działanie fenoterolu na układ krążenia i spowodować wystąpienie objawów przedawkowania. Fenoterol zmniejsza działanie leków przeciwcukrzycowych. Nie należy stosować fenoterolu z preparatami zawierającymi jony wapnia i witaminę D, jak również dihydrotachysterol i mineralokortykosterydy. Leki hamujące syntezę prostaglandyn oraz kortykosteroidy zwiększają ryzyko wystąpienia obrzęku płuc.

Dawkowanie

Doustnie. Wielkość dawki należy ustalać indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjentki. W zagrażającym porodzie przedwczesnym, w zależności od intensywności skurczowej macicy: 1 tabl. co 3-6 h, maksymalnie do 8 tabl. na dobę.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie EKG i oznaczyć stężenia potasu we krwi. U ciężarnych z cukrzycą należy regularnie kontrolować stężenia glukozy we krwi i w moczu. Przy długotrwałym leczeniu należy monitorować dojrzałość płodu.

Pharmindex