Znajdź lek

Norcuron

Działanie

Niedepolaryzujący lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, powodujący zwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych w wyniku antagonizmu konkurencyjnego z acetylocholiną w płytce nerwowo-mięśniowej. Nie powoduje drżeń pęczkowych mięśni prążkowanych. Po podaniu dożylnym pełne zwiotczenie umożliwiające intubację występuje po 3-4 min. Kliniczny czas działania leku (25% powrotu prawidłowej reakcji skurczowej na bodziec) po tej dawce, wynosi 24-60 min. Czas potrzebny do 95% powrotu prawidłowej reakcji na bodziec po padaniu tej dawki wynosi około 60-80 min. Po zastosowaniu większych dawek czas do wystąpienia maksymalnego bloku jest skrócony, a czas działania jest przedłużony. W przypadku podawania w ciągłym wlewie dożylnym, jest możliwe utrzymanie 90% bloku nerwowo-mięśniowego w stanie stacjonarnym przy stałej szybkości podawania leku i bez klinicznie istotnego wydłużenia czasu ustępowania bloku nerwowo-mięśniowego po zakończeniu wlewu. Podanie inhibitorów acetylocholinesterazy, np. neostygminy, pirydostygminy lub edrofonium, antagonizuje działanie bromku wekuronium. Lek jest metabolizowany częściowo. 3-hydroksymetabolit wykazuje ok. 50% aktywności substancji macierzystej. Wydalany jest z organizmu głównie z żółcią. Przedłużony czas działania obserwowano u pacjentów z chorobami wątroby i (lub) dróg żółciowych; może być także wydłużony u pacjentów z niewydolnością nerek.

Wskazania

Jako lek pomocniczy w znieczuleniu ogólnym w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej oraz w celu uzyskania zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na wekuronium lub jon bromkowy lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Środki ostrożności

Ze względu na powikłania wynikające z resztkowej kuraryzacji, zaleca się ekstubację pacjenta wyłącznie po ustąpieniu blokady nerwowo-mięśniowej; należy rozważyć podanie środka znoszącego działanie leków zwiotczających, szczególnie u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wtórnej kuraryzacji. Lek w dawkach terapeutycznych nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy i nie przeciwdziała bradykardii wywołanej przez wiele leków stosowanych w celu wywołania znieczulenia ogólnego lub przez pobudzenie nerwu błędnego w czasie zabiegu chirurgicznego; ponowna ocena zastosowania i (lub) dawkowania leków wagolitycznych może być przydatna w zabiegach chirurgicznych, podczas których możliwe jest wystąpienie reakcji ze strony nerwu błędnego. Ze względu na ryzyko miopatii, u pacjentów otrzymujących środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe i kortykosteroidy, czas leczenia bromkiem wekuronium powinien być możliwie jak najkrótszy. Preparat należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z reakcjami anafilaktycznymi na inne leki zwiotczające w wywiadzie. Ze względu na przedłużone i (lub) nasilone działanie bromku wekuronium, zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami nerwowo-mięśniowymi (np. z miastenią, zespołem miastenicznym Eatona-Lamberta) lub po przebytym zapaleniu substancji szarej rdzenia (Poliomyelitis); z chorobami lub stanami związanymi ze spowolnionym przepływem krwi (np. z chorobą serca i naczyń, w podeszłym wieku, z obrzękami powodującymi zwiększenie objętości dystrybucji); z chorobami wątroby i (lub) dróg żółciowych; z niewydolnością nerek; z zaburzeniami elektrolitowymi (np. hipokaliemią, hipermagnezemią, hipokalcemią, hipoproteinemią, odwodnionych, kwasicą, hiperkapnią, wyniszczonych) - przed zastosowaniem bromku wekuronium należy wyrównać poważne zaburzenia elektrolitowe, nieprawidłowe pH krwi lub odwodnienie; u pacjentów otyłych; u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w obniżonej temperaturze. U pacjentów z oparzeniami rozwija się oporność na niedepolaryzujące leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe - dawkę leku należy dostosować indywidualnie.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami. Bromek wekuronium przenika przez barierę łożyskową jedynie w niewielkim stopniu, nie prowadząc do wystąpienia działań niepożądanych mających znaczenie kliniczne u noworodka. Wykazano bezpieczeństwo stosowania leku w dawkach do 0,1 mg/kg mc. w cięciu cesarskim. Lek nie wpływał na wynik w skali Apgar, napięcie mięśniowe ani dostosowanie układu krążenia i oddechowego płodu. Uwaga: u pacjentek otrzymujących sole magnezu z powodu zatrucia ciążowego, odwrócenie blokady nerwowo-mięśniowej może być zahamowane lub zachodzić w niewystarczającym stopniu; u tych pacjentek dawki bromku wekuronium należy zmniejszyć i dostosować indywidualnie do potrzeb. W okresie karmienia piersią stosować jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami.

Działania niepożądane

Niezbyt często: tachykardia, hipotensja, zmniejszenie działania leku (odpowiedzi terapeutycznej), nieskuteczność leku, zwiększenie działania leku (odpowiedzi terapeutycznej), przedłużony blok nerwowo-mięśniowy, opóźnienie wychodzenia ze znieczulenia. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, reakcja anafilaktoidalna, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs anafilaktoidalny, porażenie wiotkie, zapaść krążeniowa i wstrząs, nagłe zaczerwienie skóry, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka rumieniowa, wysypka, osłabienie mięśni, miopatia steroidowa, obrzęk twarzy, ból w miejscu wstrzyknięcia, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, powikłania znieczulenia związane z drogami oddechowymi.

Interakcje

Halogenowane wziewne środki znieczulające nasilają blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołaną bromkiem wekuronium; działanie to staje się widoczne dopiero podczas dawkowania podtrzymującego; odwrócenie bloku inhibitorami acetylocholinesterazy także może być zahamowane. Długotrwałe równoczesne stosowanie kortykosteroidów i bromku wekuronium w OIOM może spowodować przedłużenie czasu trwania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego lub miopatię. Po podaniu w okresie pooperacyjnym: antybiotyków aminoglikozydowych, linkozamidowych, polipeptydowych i acyloanainopenicylinowych, chinidyny i soli magnezu opisywano ponowną kuraryzację. Uprzednie długotrwałe podawanie fenytoiny lub karbamazepiny zmniejsza działanie bromku wekuronium. Podawanie innych niedepolaryzujących środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w połączeniu z bromkiem wekuronium może spowodować zmniejszenie lub zwiększenie bloku nerwowo-mięśniowego, zależnie od porządku podawania i stosowanego środka blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Sukcynylocholina podana po podaniu bromku wekuronium może powodować zwiększenie lub zmniejszenie działania preparatu. Bromek wekuronium podawany w połączeniu z lidokainą może spowodować szybszy początek jej działania.

Dawkowanie

Dożylnie. Indywidualnie, w zależności od stanu chorego, metody znieczulenia, przewidywanego czasu operacji i stosowanych innych leków. Lek powoduje zwiotczenie mięśni oddechowych, konieczne jest stosowanie mechanicznej wentylacji, do momentu powrotu własnej czynności oddechowej. Zalecane jest właściwe monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w celu oceny stopnia bloku nerwowo-mięśniowego oraz jego ustępowania. Intubacja dotchawicza. Dawka początkowa: 0,08-0,1 mg/kg mc., odpowiednie warunki do intubacji uzyskuje się zwykle po 90-120 s; w zabiegach chirurgicznych po intubacji z użyciem sukcynylocholiny zalecana dawka początkowa bromku wekuronium wynosi 0,03-0,05 mg/kg mc. i podanie bromku wekuronium należy opóźnić do czasu klinicznego ustąpienia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego sukcynylocholiną. Dawka podtrzymująca: 0,02-0,03 mg/kg mc., podawać, gdy reakcja skurczowa na bodziec powraca do 25% wartości kontrolnej. Infuzja ciągła. Po podaniu dawki początkowej (0,08-0,1 mg/kg mc.), gdy zaczyna ustępować blokada nerwowo-mięśniowa, należy rozpocząć podawanie leku we wlewie dożylnym. Szybkość wlewu należy tak ustalić, aby wartość reakcji skurczowej na bodziec wynosiła 10% wartości kontrolnej lub, aby utrzymać jedną lub dwie odpowiedzi na ciąg czterech impulsów. U dorosłych, przy znieczuleniu dożylnym, szybkość wlewu wymagana do utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego na tym poziomie wynosi 0,8-1,4 µg/kg mc./min. Dzieci. U noworodków i niemowląt (do 4 mies.) zaleca się podanie początkowej dawki testowej 0,01-0,02 mg/kg mc., a następnie rosnących dawek, aż do uzyskania 90 do 95% stłumienia reakcji skurczowej na bodziec; u noworodków dawka nie powinna przekraczać 0,1 mg/kg mc. U noworodków i niemowląt (do 12 mies.) obserwuje się szybszy początek działania leku niż u dzieci i dorosłych, na ogół nie jest wymagane stosowanie dużych dawek intubacyjnych; czas działania i czas ustąpienia bloku jest natomiast dłuższy niż u dzieci i dorosłych, dlatego dawki podtrzymujące powinny być podawane rzadziej. U dzieci (od 2 do 11 lat) zwykle podaje się takie dawki jak u dorosłych, jednak ponieważ czas działania leku jest krótszy niż u dorosłych, należy częściej podawać dawki podtrzymujące. U młodzieży zaleca się stosowanie tych samych dawek co u dorosłych, w oparciu o rozwój fizjologiczny w tym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku. Można stosować te same dawki jak u dorosłych, jednakże czas działania leku jest przedłużony. Czas pojawienia się działania leku u osób w podeszłym wieku jest podobny do tego, który występuje u dorosłych. Pacjenci z nadwagą i otyli (≥30% należnej masy ciała). Dawki należy zmniejszyć, biorąc pod uwagę beztłuszczową masę ciała. Większe dawki. Czasem, aby przyspieszyć czas wystąpienia działania i wydłużyć czas działania, pacjentom podaje się większe dawki początkowe, tj. 0,15-0,3 mg/kg mc., bez występowania działań niepożądanych dotyczących serca i naczyń, o ile utrzymuje się odpowiednią wentylację. Wziewne środki znieczulające. W trakcie znieczuleń dłuższych niż 1 h z użyciem wziewnych środków znieczulających, bromek wekuronium należy podawać rzadziej i w mniejszych dawkach lub zmniejszyć szybkość podawania leku we wlewie dożylnym.
Lek podaje się dożylnie w pojedynczym szybkim wstrzyknięciu lub w infuzji ciągłej. Przed podaniem proszek należy rozpuścić w wodzie do wstrzykiwań. Lek można dalej rozcieńczać następującymi płynami infuzyjnymi: 5% roztworem glukozy, 0,9% roztworem NaCl, mleczanowym roztworem Ringera, mleczanowym roztworem Ringera z 5% glukozą, 5% roztworem glukozy i 0,9% roztworem NaCl.

Uwagi

Preparat upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex