Nowy sklep

już ON-LINE

Rhinocort

Działanie

Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym, do stosowania donosowego. Prawdopodobnie hamuje mediatory reakcji zapalnej oraz odpowiedź immunologiczną zależną od cytokin. Zmniejsza nadreaktywność i hamuje napływ granulocytów kwasochłonnych. Nie wpływa znacząco na podstawowe stężenie kortyzolu w osoczu ani na odpowiedź na stymulację ACTH. Siła działania budezonidu, mierzona jako powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jest 15-krotnie większa niż siła działania prednizolonu. Biodostępność wynosi 33% dawki odmierzonej. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,7 h. W 85-90% wiąże się z białkami osocza. W wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, budezonid w znacznym stopniu (ok. 90%) podlega przemianie do metabolitów o małej aktywności glikokortykosteroidowej. Aktywność glikokortykosteroidowa głównych metabolitów budezonidu, 6β-hydroksybudezonidu i 16α-hydroksyprednizolonu, wynosi mniej niż 1% aktywności budezonidu. Budezonid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Metabolity wydalane są w postaci wolnej lub sprzężonej, przede wszystkim przez nerki. Budezonid w postaci niezmienionej nie jest wykrywany w moczu. Końcowy T0,5 budezonidu po podaniu dożylnym wynosi ok. 2-3 h.

Wskazania

Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Całoroczne alergiczne lub niealergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Leczenie objawowe polipów nosa. Zapobieganie powstawaniu polipów nosa po ich usunięciu (polipektomia).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na budezonid lub którykolwiek ze składników preparatu.

Środki ostrożności

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc oraz u pacjentów z grzybiczymi lub wirusowymi zakażeniami dróg oddechowych. Długotrwałe stosowanie dużych dawek glikokortykosteroidów może powodować wystąpienie objawów ogólnoustrojowych związanych ze zwiększeniem stężenia glikokortykosteroidów w osoczu, takich jak zahamowanie czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i (lub) spowolnienie wzrostu u dzieci. Unikać kontaktu leku z oczami. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu i ketokonazolu, jak również innych leków będących silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4; jeśli nie jest to możliwe, to przerwa między ich podaniem powinna być możliwie jak najdłuższa. Podczas stosowania glikokortykosteroidów donosowych, szczególnie w dużych dawkach przez długi okres, mogą wystąpić objawy związane z ich ogólnoustrojowym działaniem. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów jest znacznie mniejsze niż po zastosowaniu glikokortykosteroidów doustnych i mogą różnić się w zależności od pacjenta i rodzaju zastosowanej postaci glikokortykosteroidu. Do możliwych objawów ogólnoustrojowych zalicza się: zespół Cushinga, objawy zbliżone do zespołu Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćmę, jaskrę oraz rzadziej objawy psychiczne lub zaburzenia zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, niepokój, depresję i agresję, szczególnie u dzieci. Zaburzenia czynności wątroby wpływają na wydalanie glikokortykosteroidów, powodując zmniejszenie szybkości wydalania i zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej. Należy wtedy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Zaburzenie widzenia może wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Zachować ostrożność podczas zmiany terapii z glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym na preparat, jeśli istnieje podejrzenie zaburzenia czynności kory nadnerczy. U tych pacjentów dawkę glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym należy stopniowo zmniejszać. Należy również rozważyć wykonanie badań oceniających czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. U pacjentów należących do tej grupy należy w sytuacjach stresowych, np. zabieg chirurgiczny czy uraz, rozważyć zastosowanie dodatkowego leczenia glikokortykosteroidami o działaniu ogólnym. Obserwowano spowolnienie wzrostu u dzieci stosujących glikokortykosteroidy donosowe w zatwierdzonych dawkach. Zaleca się systematyczną kontrolę wzrostu dzieci, które długotrwale przyjmują glikokortykosteroidy donosowe. Jeśli wzrost jest spowolniony, należy zweryfikować sposób leczenia zmniejszając stosowaną dawkę glikokortykosteroidów donosowych. Przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu leczenia należy dokładnie rozważyć korzyści wynikające ze stosowania glikokortykosteroidu i ryzyko związane ze spowolnieniem wzrostu. Ponadto wskazana jest konsultacja z lekarzem specjalizującym się w chorobach układu oddechowego u dzieci. Lek zawiera sorbinian potasu, który może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Ciąża i laktacja

Lek można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza przewidywana korzyść dla matki jest większa niż ryzyko dla płodu. Budezonid przenika do mleka kobiecego. Jednakże, podczas stosowania dawek terapeutycznych budezonidu, nie przewiduje się jakiegokolwiek wpływu takiego leczenia na dziecko karmione piersią. Preparat może być stosowany przez kobiety karmiące piersią.

Działania niepożądane

Często: krwista wydzielina z nosa i krwawienia z nosa, podrażnienie błony śluzowej nosa. Niezbyt często: natychmiastowe i opóźnione reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, wysypka, zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy oraz świąd, skurcze mięśni. Rzadko: reakcje anafilaktyczne, objawy przedmiotowe i podmiotowe ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidów (w tym zahamowanie czynności kory nadnerczy i spowolnienie wzrostu), nieostre widzenie, uraz, owrzodzenie błony śluzowej nosa, perforacja przegrody nosa, bezgłos. Częstość nieznana: zaćma, jaskra. Rzadko, podczas stosowania donosowych glikokortykosteroidów mogą wystąpić objawy przedmiotowe lub podmiotowe ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidów, prawdopodobnie zależnie od dawki, czasu stosowania, jednoczesnej i wcześniejszej ekspozycji na kortykosteroidy, a także indywidualnej wrażliwości. U dzieci przyjmujących steroidy donosowe obserwowano spowolnienie wzrostu (wskazane jest monitorowanie wzrostu u tych pacjentów).

Interakcje

Nie obserwowano interakcji budezonidu z innymi preparatami stosowanymi w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa. Metabolizm budezonidu przebiega głównie z udziałem CYP3A4. Inhibitory tego enzymu, np. ketokonazol i itrakonazol, mogą kilkakrotnie zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na budezonid. Ze względu na brak danych umożliwiających dostosowanie dawkowania, należy unikać terapii skojarzonej. Jeśli jednoczesne stosowanie takich leków z budezonidem jest konieczne, przerwa między stosowaniem poszczególnych leków powinna być jak najdłuższa, a dodatkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. U kobiet stosujących jednocześnie estrogeny lub steroidowe środki antykoncepcyjne obserwowano zwiększone stężenie w osoczu i nasilone działanie glikokortykosteroidów, ale nie obserwowano żadnych działań podczas jednoczesnego stosowania budezonidu i doustnych środków antykoncepcyjnych w małych dawkach. Ponieważ czynność kory nadnerczy może być zahamowana, test stymulacji ACTH służący do diagnozowania niewydolności przysadki mózgowej może dawać błędne wyniki (małe wartości).

Dawkowanie

Donosowo. Dorośli i dzieci >6 lat. Zapalenie błony śluzowej nosa: początkowo 256 µg/dobę, co oznacza 128 µg do każdego otworu nosowego raz na dobę (rano) lub 64 µg do każdego otworu nosowego 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Po uzyskaniu poprawy dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej dawki potrzebnej do opanowania objawów choroby. Dawka 32 µg, podawana rano do każdego otworu nosowego, może być dla niektórych pacjentów wystarczająca. U niektórych pacjentów obserwuje się złagodzenie objawów choroby w ciągu 5-7 h od rozpoczęcia leczenia. Pełne działanie leku jest osiągane po kilku dniach stosowania. Jeżeli jest to możliwe, leczenie sezonowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa należy rozpocząć przed ekspozycją na alergeny. W razie nasilonego obrzęku błony śluzowej nosa może być konieczne podanie środka zwężającego naczynia krwionośne. Niekiedy może być konieczne zastosowanie dodatkowego leczenia w celu złagodzenia objawów alergicznych ze strony oczu. Leczenie objawowe polipów nosa i zapobieganie ich powstawaniu po polipektomii: 256 µg/dobę, stosować raz na dobę (rano) lub w 2 dawkach podzielonych (rano i wieczorem). Po uzyskaniu poprawy dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej wystarczającej do opanowania objawów choroby. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku.

Uwagi

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex