Reklama
Signelon - skład
1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy w postaci wodorowinianu.
Reklama
Signelon - działanie
Inhibitor acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów, usprawniający cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne przez spowalnianie rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Rywastygmina może łagodzić ubytki funkcji poznawczych związane z układem cholinergicznym w otępieniu towarzyszącym chorobie Alzheimera i chorobie Parkinsona. Lek wchłania się bardzo szybko i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po ok. 1 h. W rezultacie oddziaływania leku na jego enzym docelowy wzrost dostępności biologicznej jest ok. 1,5 razy większy, niż wynikałoby to ze zwiększenia dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna po przyjęciu dawki 3 mg wynosi około 36% ±13%. Przyjmowanie rywastygminy z pokarmem opóźnia wchłanianie o 90 min, zmniejsza wartość Cmax i zwiększa wartość AUC o ok. 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami w ok. 40%., łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest bardzo szybko i w dużym stopniu metabolizowana (T0,5 w osoczu wynosi ok. 1 h) głównie w reakcji hydrolizy z udziałem cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. In vitro metabolit ten wykazuje jedynie minimalną aktywność hamującą w odniesieniu do acetylocholinoesterazy (<10%). Główne izoenzymy cytochromu P-450 odgrywają jedynie niewielką rolę w metabolizmie rywastygminy. W moczu nie stwierdzono nie zmienionej rywastygminy; główną drogą eliminacji jest wydalanie metabolitów przez nerki z moczem. Mniej niż 1% podanej dawki wydalane jest z kałem.
Reklama
Signelon - wskazania
Objawowe leczenie łagodnej do średnio zaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Objawowe leczenie łagodnej do średnio zaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.
Reklama
Signelon - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rywastygminę, inne pochodne karbaminianu lub na którekolwiek substancje pomocnicze wchodzące w skład leku. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (brak badań w tej grupie pacjentów).
Reklama
Signelon - ostrzeżenia
Rywastygminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy), u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz pacjentów, u których istnieją predyspozycje do tych chorób. Inhibitory cholinoesterazy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc. Leki cholinomimetyczne mogą powodować lub nasilać niedrożność dróg moczowych i napady drgawkowe - zaleca się ostrożność w leczeniu pacjentów z predyspozycją do tych chorób. Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z zaawansowaną postacią otępienia w chorobie Alzheimera lub chorobie Parkinsona, z innymi typami otępienia lub z innymi typami zaburzeń pamięci (np. zaburzenia czynności poznawczych związane z wiekiem), dlatego stosowanie leku u tych grup pacjentów jest niewskazane. Rywastygmina może nasilać lub wywołać objawy pozapiramidowe - u pacjentów z otępieniem towarzyszącym chorobie Parkinsona zaobserwowano nasilenie choroby (w tym spowolnienie ruchowe, dyskineza, nieprawidłowość chodu) oraz częstsze występowanie i nasilenie drżenia. Te działania niepożądane doprowadziły w niektórych wypadkach do przerwania podawania rywastygminy. Zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem tych działań niepożądanych. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci.
Reklama
Signelon - ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania rywastygminy w czasie ciąży - nie należy stosować rywastygminy w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy rywastygmina przenika do mleka kobiet karmiących piersią - kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.
Reklama
Signelon - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, brak łaknienia. Często: pobudzenie, splątanie, ból głowy, senność, drżenie, ból brzucha, dyspepsja, wzmożona potliwość, zmęczenie, astenia, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: bezsenność, depresja, omdlenie, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, przypadkowy upadek. Rzadko: drgawki, dławica piersiowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysypka. Bardzo rzadko: zakażenie dróg moczowych, omamy, objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona), zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia), nadciśnienie tętnicze, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki. Częstość nie znana: przypadki nasilonych wymiotów związane z pęknięciem przełyku. Działania niepożądane odnotowane u pacjentów z otępieniem towarzyszącym chorobie Parkinsona: bardzo często: drżenie, nudności, wymioty; często: bezsenność, lęk, niepokój, zawroty głowy, senność, ból głowy, nasilenie choroby Parkinsona, spowolnienie ruchowe, dyskineza, bradykardia, biegunka, ból brzucha, niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny, wzmożona potliwość, sztywność mięśni, brak łaknienia, odwodnienie, męczliwość i astenia, zaburzenia chodu; niezbyt często: dystonia, migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy.
Signelon - interakcje
Rywastygmina może zaostrzać działanie leków zwiotczających mięśnie typu sukcynylocholiny, stosowanych w znieczuleniu ogólnym. Zaleca się ostrożność w wyborze środków znieczulających. Należy rozważyć dostosowanie dawki lub czasowe przerwanie leczenia, jeśli to konieczne. Rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi. Może ona wpływać na działanie leków antycholinergicznych. W badaniach prowadzonych na zdrowych ochotnikach nie zaobserwowano interakcji farmakodynamicznej między rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na czas protrombinowy wydłużony przez podawaną warfarynę. Nie zaobserwowano występowania działań niepożądanych dotyczących przewodnictwa w mięśniu sercowym w wyniku równoczesnego podania digoksyny i rywastygminy. Interakcje metaboliczne z innymi preparatami wydają się mało prawdopodobne, chociaż może mieć ona działanie hamujące na metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.
Signelon - dawkowanie
Doustnie. Leczenie powinien rozpocząć i prowadzić lekarz doświadczony w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia towarzyszącego chorobie Parkinsona. Diagnozę należy postawić na podstawie aktualnych wytycznych. Leczenie rywastygminą należy rozpocząć jedynie, kiedy pacjent ma zapewnioną opiekę osoby, która może kontrolować regularne przyjmowanie przez niego leku. Dawka początkowa: 1,5 mg 2 razy na dobę. Ustalenie optymalnej dawki: jeśli dawka początkowa ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2 razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2 razy na dobę musi być również uwarunkowane dobrą tolerancją poprzedniej dawki przyjmowanej przez okres co najmniej 2 tyg. Jeśli u pacjentów z otępieniem towarzyszącym chorobie Parkinsona wystąpią działania niepożądane (np. nudności, wymioty, ból brzucha lub utrata apetytu), ubytek masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenie), pacjenci ci mogą zareagować pozytywnie na pominięcie jednej lub więcej dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dobowa dawka powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub należy przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca: dawka terapeutyczna wynosi 3-6 mg 2 razy na dobę. W celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego, pacjenci powinni kontynuować leczenie, przyjmując najwyższą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu konieczna jest regularna kliniczna ocena działania terapeutycznego rywastygminy, szczególnie u pacjentów przyjmujących dawki mniejsze niż 3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 mies. leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku efektów działania terapeutycznego. Indywidualna reakcja na rywastygminę jest niemożliwa do przewidzenia. Jednak lepsze wyniki leczenia zaobserwowano u pacjentów z umiarkowanym otępieniem towarzyszącym chorobie Parkinsona. Podobnie lepszy efekt leczenia zaobserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona cierpiących na omamy wzrokowe. Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych z grupą kontrolną otrzymującą placebo, trwających dłużej niż 6 mies. Jeśli przerwano leczenie na okres dłuższy niż kilka dni, należy je wznowić, rozpoczynając od dawki 1,5 mg 2 razy na dobę, a następnie ustalić optymalną dawkę w sposób wyżej opisany. Z uwagi na zwiększenie ekspozycji u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji.
Preparat należy podawać dwa razy na dobę, podczas porannego i wieczornego posiłku. Kapsułki należy połykać w całości.
Signelon - uwagi
W okresie leczenia należy kontrolować masę ciała pacjentów. Choroba Alzheimera może powodować stopniowe osłabienie zdolności kierowania pojazdami lub zaburzenie zdolności obsługi maszyn. Ponadto rywastygmina może wywoływać zawroty głowy i senność, głównie w początkowym okresie leczenia lub w okresie zwiększania dawki. W związku z powyższym rywastygmina ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Dlatego lekarz prowadzący powinien rutynowo oceniać zdolność do prowadzenia pojazdu i obsługi skomplikowanych urządzeń mechanicznych u pacjentów z otępieniem przyjmujących rywastygminę.
