Wolarex

Reklama

Wolarex - skład

1 tabl. zawiera 25 µg, 50 µg, 75 µg, 100 µg, 125 µg, 150 µg, 175 µg lub 200 µg lewotyroksyny sodowej.

Reklama

Wolarex - działanie

Syntetyczna lewotyroksyna o działaniu identycznym jak występujący naturalnie główny hormon wydzielany przez tarczycę. Po częściowej konwersji do liotyroniny (T3), głównie w wątrobie i nerkach, i po przeniknięciu do wnętrza komórek aktywuje receptory T3 wywierając specyficzny dla hormonów tarczycy wpływ na rozwój, wzrost i metabolizm. Po podaniu doustnym na czczo wchłania się głównie w jelicie cienkim (do 80%). Wchłanianie ulega znacznemu zmniejszeniu, jeśli lek jest podawany z posiłkiem. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 2-3 h po przyjęciu leku. Początek działania leku obserwuje się po 3-5 dniach. Stopień wiązania lewotyroksyny ze specyficznymi białkami transportowymi wynosi ok. 99,97%. Ponieważ wiązanie hormonu z białkami nie jest kowalentne, dlatego też związany hormon podlega stałej i bardzo szybkiej wymianie z frakcją wolnego hormonu. Lewotyroksyna ulega rozkładowi głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach. Metabolity są wydalane z moczem i kałem. T_0,5 lewotyroksyny wynosi ok. 7 dni, chociaż w nadczynności tarczycy jest krótszy (3-4 dni) zaś w niedoczynności - dłuższy (ok. 9 -10 dni). Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami, lewotyroksyna nie podlega dializie ani hemoperfuzji.

Reklama

Wolarex - wskazania

Leczenie niedoczynności tarczycy. Zapobieganie nawrotom po chirurgicznym usunięciu wola obojętnego. Leczenie wola obojętnego. Terapia zastępcza i supresyjna złośliwego raka tarczycy, szczególnie po operacji usunięcia tarczycy. Tabl. 25 µg, 50 µg, 75 µg, 100 µg: pomocniczo w leczeniu nadczynności tarczycy w skojarzeniu z lekami przeciwtarczycowymi, po uzyskaniu eutyreozy. Tabl. 100 µg, 150 µg, 200 µg: test supresyjny w diagnostyce nadczynności tarczycy.

Reklama

Wolarex - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych. Nieleczona nadczynność tarczycy. Nieleczona niedoczynność kory nadnerczy. Nieleczona niedoczynność przysadki. Ostry zawał mięśnia sercowego. Ostre zapalenie mięśnia sercowego. Ostre zapalenie wsierdzia, mięśnia sercowego i osierdzia (pancarditis). Jednoczesne stosowanie lewotyroksyny i innych leków przeciwtarczycowych u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane.

Reklama

Wolarex - ostrzeżenia

Przed rozpoczęciem leczenia hormonami tarczycy, należy wykluczyć następujące choroby lub rozpocząć ich leczenie: choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność przysadki i (lub) kory nadnerczy, autonomiczna czynność tarczycy. Przed wykonaniem testu supresyjnego w diagnostyce nadczynności tarczycy, powyższe schorzenia należy wykluczyć lub leczyć; wyjątek stanowi autonomiczna czynność tarczycy, która nie jest przeciwwskazaniem do wykonania testu supresyjnego. U pacjentów z chorobą wieńcową, niewydolnością serca, zaburzeniami rytmu serca z tachykardią, długotrwałą niedoczynnością tarczycy oraz u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie należy ściśle unikać nawet niewielkiej nadczynności tarczycy indukowanej lekami. U tych pacjentów, należy często monitorować stężenie hormonów tarczycy. W przypadku wtórnej niedoczynności tarczycy, należy ustalić czy nie towarzyszy jej niedoczynność kory nadnerczy. Jeśli niedoczynność kory nadnerczy zostanie potwierdzona, w pierwszej kolejności należy wdrożyć leczenie substytucyjne (hydrokortyzonem). Jeśli istnieje podejrzenie autonomicznej czynności tarczycy, należy wykonać test z TRH lub scyntygraficzny testów hamowania czynności tarczycy. Podczas stosowania lewotyroksyny sodowej u kobiet w okresie pomenopauzalnym ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy, należy częściej kontrolować czynność tarczycy, w celu uniknięcia większych niż fizjologiczne stężeń lewotyroksyny w surowicy krwi. Terapia substytucyjna lewotyroksyną może wymagać zwiększenia dawki insuliny lub innych leków przeciwcukrzycowych. Należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na cukrzycę i moczówkę prostą. Należy poinformować rodziców dzieci otrzymujących hormony tarczycy o możliwości wystąpienia częściowego łysienia w ciągu kilku pierwszych miesięcy terapii; działanie to jest jednak tymczasowe i zwykle włosy odrastają. Należy zachować ostrożność przy podawaniu lewotyroksyny pacjentom z padaczką w wywiadzie. Niekiedy zgłaszano napady drgawek po rozpoczęciu leczenia lewotyroksyną sodową, które mogą być wynikiem wpływu hormonów tarczycy na próg drgawkowy. Hormonów tarczycy nie wolno stosować w celu redukcji masy ciała. U pacjentów z prawidłową czynnością tarczycy, zwykle stosowane dawki nie powodują spadku masy ciała. Większe dawki mogą powodować poważne, a nawet zagrażające życiu działania niepożądane, takie jak niedoczynność tarczycy i (lub) utrudniać leczenie niedoczynności tarczycy, zwłaszcza w skojarzeniu z niektórymi środkami obniżającymi masę ciała, takimi jak orlistat. Może być to skutkiem zmniejszonego wchłaniania soli jodu i (lub) lewotyroksyny.

Reklama

Wolarex - ciąża

Leczenie hormonami tarczycy należy prowadzić bez przerwy, zwłaszcza w czasie ciąży i karmienia piersią. Pomimo rozległego doświadczenia w stosowaniu lewotyroksyny w okresie ciąży, brak dowodów wskazujących na toksyczny wpływ na ciążę lub zdrowie płodu lub noworodka. Ilość hormonów tarczycy wydzielana do mleka matki, nawet w przypadku leczenia dużymi dawkami lewotyroksyny, jest zbyt mała, aby spowodować rozwój nadczynności tarczycy lub zahamowanie wydzielania TSH u dziecka. W okresie ciąży, może zwiększać się zapotrzebowanie na lewotyroksynę z powodu zwiększonego stężenia estrogenów - należy monitorować czynność tarczycy zarówno w trakcie, jak i po okresie ciąży oraz odpowiednio zmodyfikować dawkę hormonu tarczycy. W czasie ciąży i karmienia piersią nie należy przeprowadzać testów diagnostycznych polegających na supresji tarczycy.

Reklama

Wolarex - efekty uboczne

Rzadko: łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe u dzieci. Częstość nieznana: bóle głowy, uderzenia gorąca, gorączka i pocenie się, reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka, świąd i obrzęk), zmniejszenie masy ciała, drżenie, niepokój, nadpobudliwość, bezsenność, bóle dławicowe, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, przyspieszona czynność serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, duszność, zwiększony apetyt, bóle brzucha, nudności, biegunka, wymioty, kurcze mięśni, osłabienie siły mięśniowej, przedwczesne kostnienie szwów czaszkowych u niemowląt i przedwczesne zarastanie nasad kości u dzieci, nieregularne miesiączki. Może wystąpić nietolerancja gorąca i przejściowe łysienie u dzieci. W przypadku nadwrażliwości na lewotyroksynę lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych, mogą wystąpić reakcje alergiczne skóry i układu oddechowego.

Wolarex - interakcje

Lewotyroksyna może osłabiać działanie leków obniżających stężenie cukru we krwi - u pacjentów z cukrzycą, należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia hormonami tarczycy; w razie potrzeby należy zmodyfikować dawkę leków przeciwcukrzycowych. Lewotyroksyna może nasilać działanie pochodnych kumaryny w wyniku wypierania ich z połączeń z białkami. W razie jednoczesnego stosowania tych leków, należy regularnie kontrolować parametry krzepnięcia krwi i, w razie potrzeby, odpowiednio zmodyfikować dawkę leku przeciwzakrzepowego (zmniejszyć dawkę). Żywice jonowymienne, takie jak cholestyramina, kolestypol, sole wapnia i sole sodowe kwasu sulfonowego żywicy polistyrenowej hamują wchłanianie lewotyroksyny i dlatego należy je podawać 4-5 h po przyjęciu preparatu. Wchłanianie lewotyroksyny może być zmniejszone podczas jednoczesnego stosowania leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin (leki zobojętniające, sukralfat), preparatów żelaza i węglanu wapnia - preparat należy podawać co najmniej 2 h przed przyjęciem tych leków. Propyltiouracyl, glukokortykoidy i leki blokujące receptory β-adrenergiczne hamują przekształcanie T4 do T3. Z uwagi na dużą zawartość jodu, środki kontrastowe zawierające jod mogą indukować zarówno nadczynność, jak i niedoczynność tarczycy. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z wolem guzkowym, u których istnieć nierozpoznana autonomiczna czynność tarczycy. W związku z działaniem amiodaronu na czynność tarczycy, konieczna może być zmiana dawki lewotyroksyny. Salicylany, dikumarol, furosemid w wysokich dawkach (250 mg), klofibrat, fenytoina i inne substancje mogą wypierać lewotyroksynę z jej połączeń z białkami osoczowymi. Prowadzi to do zwiększenia stężenia wolnej tyroksyny w osoczu. U kobiet stosujących środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny lub u kobiet po menopauzie stosujących HTZ może wzrosnąć zapotrzebowanie na lewotyroksynę. Sertralina, chlorochina/proguanil zmniejszają skuteczność lewotyroksyny i zwiększają stężenie TSH w surowicy. Lewotyroksyna nasila wrażliwość receptorową na działanie katecholamin, co powoduje przyspieszoną reakcję na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, imipramina). Imatynib może zmniejszać stężenie lewotyroksyny (tyroksyny) w surowicy krwi. Na początku leczenia lewotyroksyną u pacjentów stosujących preparaty naparstnicy, konieczne może być dostosowanie dawki naparstnicy. Pacjenci z nadczynnością tarczycy mogą wymagać stopniowego zwiększenia dawki naparstnicy w trakcie leczenia, ponieważ początkowo są oni wrażliwi na digoksynę. Lewotyroksyna nasila działanie leków sympatykomimetycznych (np. adrenaliny). Barbiturany, ryfampicyna, karbamazepina i inne leki o właściwościach pobudzających enzymy wątrobowe mogą zwiększać wątrobowy klirens lewotyroksyny. Donoszono, że lewotyroksyna podawana w skojarzeniu z lopinawirem/rytowaniem traciła swoją skuteczność terapeutyczną - należy dokładnie kontrolować objawy kliniczne i czynność tarczycy u pacjentów przyjmujących jednocześnie lewotyroksynę i inhibitory proteazy. Produkty zawierające soję mogą zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny z jelita. U dzieci z wrodzoną niedoczynnością tarczycy, na diecie bogatej w produkty sojowe, leczonych lewotyroksyną zgłaszano przypadki zwiększenia stężenia TSH w surowicy. W celu uzyskania prawidłowych wartości stężenia T4 i TSH konieczne może być podawanie niezwykle wysokich dawek lewotyroksyny. W trakcie stosowania diety bogatej w produkty sojowe oraz po jej zakończeniu, należy dokładnie monitorować stężenia T4 i TSH w surowicy; konieczna może być zmiana dawki lewotyroksyny.

Wolarex - dawkowanie

Doustnie. Podane zalecenia dotyczące dawkowania są jedynie ogólnymi wskazówkami. Indywidualną dawkę dobową należy określić na podstawie wyników badań laboratoryjnych i badań klinicznych. U pacjentów z zachowaną czynnością tarczycy, niższa dawka substytucyjna może być wystarczająca. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oraz u pacjentów z ciężką lub długotrwałą niedoczynnością tarczycy leczenie należy zacząć od małej dawki początkowej, która następnie powinna być zwiększana powoli w dłuższych odstępach czasu, z jednoczesnym częstym monitorowaniem stężenia hormonów tarczycy. Doświadczenie wskazuje, że mniejsze dawki są również wystarczające u osób o małej masie ciała oraz u osób z dużym wolem guzkowym. Ponieważ tabletki można podzielić na połowy, dawkowanie można rozpocząć od dawki 12,5 µg. Ponieważ u niektórych pacjentów stwierdza się podwyższone stężenia T4 i fT4, lepszym punktem odniesienia dla dalszej terapii jest stężenie TSH w surowicy. U pacjentów stosujących określoną dawkę lewotyroksyny zaleca się, aby w razie przechodzenia na inny preparat, odpowiednio modyfikować dawkę, w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta i wyników badań laboratoryjnych. Dorośli. Niedoczynność tarczycy: dawka początkowa 25-50 µg na dobę, dawka podtrzymująca 100-200 µg na dobę (zwiększana o 25-50 µg w odstępach 2-4 tyg.). Zapobieganie nawrotom wola: 75-200 µg na dobę. Wole obojętne: 75-200 µg na dobę. Pomocniczo w leczeniu nadczynności tarczycy w skojarzeniu z lekami przeciwtarczycowymi: 50-100 µg na dobę. Terapia w raku tarczycy po operacji usunięcia tarczycy: 150-300 µg na dobę. W testach supresji czynności tarczycy: tabl. 100 µg - 2 tabl. (200 µg) na dobę przez 14 dni przed wykonaniem scyntygramu; tabl. 150 µg - 1 tabl. (150 µg) na dobę przez 14 dni przed wykonaniem scyntygramu; tabl. 200 µg - 1 tabl. (200 µg) na dobę przez 14 dni przed wykonaniem scyntygramu. W przypadku niedoczynności tarczycy oraz po operacji usunięcia tarczycy z powodu złośliwego raka tarczycy, leczenie trwa zazwyczaj przez całe życie, a w przypadku wola obojętnego i profilaktyki nawrotu wola leczenie trwa kilka miesięcy lub lat, a nawet do końca życia; w przypadku terapii wspomagającej leczenie nadczynności, czas trwania leczenia zależy od okresu stosowania leków przeciwtarczycowych. W leczeniu wola obojętnego, konieczne jest leczenie trwające od 6 mies. do 2 lat. Jeżeli leczenie preparatem nie przyniesie w tym okresie spodziewanych rezultatów, należy rozważyć inne możliwości leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku w indywidualnych przypadkach, np. w przypadku współistnienia chorób serca, dawkę lewotyroksyny sodowej należy zwiększać wolniej i jednocześnie regularnie monitorować stężenia TSH. Całkowitą dawkę dobową należy przyjmować rano, na czczo, co najmniej pół godziny przed śniadaniem. Tabletki należy połknąć w całości, bez rozgryzania, popijając płynem. Dzieci. Dawka podtrzymująca zazwyczaj wynosi 100-150 µg/ m² pc. na dobę. Dla noworodków i niemowląt z wrodzoną niedoczynnością tarczycy, u których ważna jest szybka substytucja, zalecana dawka początkowa wynosi 10-15 µg/kg mc/dobę przez pierwsze 3 mies. Następnie, dawkę należy dostosować indywidualnie na podstawie obrazu klinicznego i wartości stężeń hormonów tarczycy oraz TSH. Dla dzieci z nabytą niedoczynnością tarczycy, zalecana dawka początkowa wynosi od 12,5-50 µg/dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach 2-4 tyg. na podstawie obrazu klinicznego i wartości stężeń hormonów tarczycy oraz TSH, aż do uzyskania pełnej dawki substytucyjnej. Niemowlęta powinny otrzymywać całą dawkę dobową co najmniej pół godziny przed pierwszym karmieniem. W tym celu, należy rozpuścić tabletkę w niewielkiej ilości wody (10-15 ml), a powstałą zawiesinę podać z dodatkową ilością płynu (5-10 ml). Zawiesinę należy przygotować bezpośrednio przed każdym podaniem.

Wolarex - uwagi