Znajdź lek

Bupivacainum hydrochloricum WZF

Spis treści

Działanie

Długo działający środek miejscowo znieczulający o budowie amidowej. Wykazuje działanie znieczulające i analgetyczne. W dużych dawkach powoduje znieczulenie chirurgiczne, w mniejszych powoduje blokadę czuciową i mniej nasiloną blokadę ruchową.
Początek i czas działania bupiwakainy zależą od dawki i miejsca podania. Bupiwakaina wchłania się z przestrzeni zewnątrzoponowej dwufazowo i całkowicie, a T0,5 wynoszą odpowiednio 7 min i 6 h. Mała szybkość wchłaniania wpływa na szybkość eliminacji bupiwakainy, w związku z tym T0,5 bupiwakainy po podaniu zewnątrzoponowym jest krótszy niż po podaniu dożylnym. Bupiwakaina wiąże się z białkami osocza w 96% (głównie z kwaśną α-1-glikoproteiną). Po podawaniu ciągłym w znieczuleniu zewnątrzoponowym obserwowano zwiększenie całkowitego stężenia we krwi, co wynika ze zwiększenia stężenia kwaśnej α-1-glikoproteiny w okresie pooperacyjnym. Stężenie niezwiązanej, farmakologicznie czynnej bupiwakainy jest podobne przed operacją i po operacji. Bupiwakaina łatwo przenika przez łożysko, a stężenie niezwiązanej bupiwakainy jest takie samo u matki jak u płodu. Jednak całkowite stężenie w osoczu jest mniejsze u płodu, ponieważ stopień wiązania się bupiwakainy z białkami osocza jest mniejszy u płodu. Metabolizowana jest przede wszystkim w wątrobie, głównie na drodze aromatycznego uwodnienia do 4-hydroksy-bupiwakainy i N-dealkilacji do PPX, przy udziale CYP3A4. Około 1% bupiwakainy jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej w ciągu 24 h i ok. 5% jako PPX. Stężenie PPX i 4-hydroksy-bupiwakainy podczas i po podawaniu ciągłym jest małe w porównaniu do stężenia bupiwakainy.

Wskazania

Wywołanie znieczulenia, szczególnie jeśli wymagany jest długi czas jego trwania: znieczulenia nasiękowego, znieczulenia nerwów obwodowych, znieczulenia zewnątrzoponowego. Lek jest szczególnie zalecany w leczeniu bólu, np. podczas porodu, ponieważ po jego zastosowaniu blokada czuciowa jest silniejsza niż blokada ruchowa. Lek jest wskazany: w znieczuleniach podczas zabiegów chirurgicznych u dorosłych i dzieci w wieku > 12 lat; w leczeniu ostrego bólu u dorosłych, niemowląt i dzieci w wieku od 1. rż.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwości na chlorowodorek bupiwakainy, inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną. Odcinkowe znieczulenie dożylne (blokada Bier'a).