Znajdź lek

Nodir

Działanie

Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i receptorów dopaminergicznych D2. Rysperydon wiąże się również z receptorami α1-adrenergicznymi i, w mniejszym stopniu, z receptorami histaminergicznymi H1 i receptorami α2-adrenergicznymi. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć oddziaływanie terapeutyczne na objawy negatywne i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii. Po podaniu doustnym rysperydon jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1-2 h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Rysperydon jest częściowo metabolizowany do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne właściwości farmakologiczne do rysperydonu. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon tworzą aktywną (o działaniu przeciwpsychotycznym) frakcję leku. Rysperydon metabolizowany jest również w procesie N-dealkilacji. Rysperydon w osoczu krwi jest związany z białkami w 88%, a 9-hydroksyrysperydon w 77%. Po podaniu doustnym pacjentom z psychozą T0,5 rysperydonu wynosi około 3 h, T0,5 9-hydroksyrysperydonu wynosi 24 h. W okresie tygodnia po przyjęciu leku, 70% dawki jest wydalane z moczem, a 14% z kałem.

Wskazania

Leczenie schizofrenii; ostrych i przewlekłych psychoz schizofrenicznych oraz innych stanów psychotycznych, w których dominują objawy pozytywne (omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, wrogość, podejrzliwość) i (lub) objawy negatywne (zblednięcie afektu, emocjonalne i społeczne wycofywanie się, zubożenie wypowiedzi). Rysperydon łagodzi objawy afektywne (depresja, poczucie winy, niepokój) związane ze schizofrenią. Rysperydon jest także skuteczny w podtrzymywaniu poprawy klinicznej, uzyskanej w kontynuowanym leczeniu pacjentów, u których wystąpiła odpowiedź na początkowe leczenie. Leczenie manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Epizody te charakteryzują się takimi objawami jak podwyższony, ekspansywny lub drażliwy nastrój, zawyżona samoocena, zmniejszone zapotrzebowanie na sen, przymus mówienia, gonitwa myśli, zła koncentracja uwagi lub zaburzony osąd, w tym zachowania zakłócające porządek lub agresywne. Leczenie zaburzeń zachowania i innych zaburzeń destrukcyjnych u dzieci, młodzieży i dorosłych z upośledzeniem umysłowym, u których objawy zachowań destrukcyjnych (agresja, impulsywność, zachowania prowadzące do samookaleczenia) są dominujące oraz gdy niefarmakologiczna terapia psychospołeczna nie przynosi pożądanego efektu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rysperydon lub pozostałe składniki preparatu.

Środki ostrożności

U pacjentów w podeszłym wieku z demencją należy zachować szczególną ostrożność oraz rozważyć ryzyko i korzyści związane z jednoczesnym podaniem rysperydonu i furosemidu lub innych silnych leków moczopędnych. Nie zaleca się stosowania rysperydonu w leczeniu objawów behawioralnych demencji z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych (w tym udarów mózgu i przemijających napadów niedokrwiennych). Leczenie ostrych psychoz u pacjentów z demencją w wywiadzie powinno być krótkotrwałe i prowadzone pod kontrolą specjalisty. Zaleca się przeprowadzanie oceny ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającymi napadami niedokrwiennymi w wywiadzie. Należy rozważyć także inne czynniki ryzyka choroby naczyniowej mózgu, w tym nadciśnienie tętnicze, cukrzycę, palenie papierosów, migotanie przedsionków. Ostrożnie stosować w przypadku nowotworów zależnych od prolaktyny. W przypadku wystąpienia hipotonii ortostatycznej należy rozważyć redukcję dawki. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, włącznie z tymi, w których występuje wydłużenie odstępu QT oraz w przypadku stosowania rysperydonu jednocześnie z innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT. W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie leczenia wszelkimi lekami przeciwpsychotycznymi. W przypadku przepisywania rysperydonu pacjentom z chorobą Parkinsona, należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. U pacjentów z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej. Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Brak doświadczeń w stosowaniu leku w schizofrenii u dzieci poniżej 15 lat. Brak doświadczeń dotyczących epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W leczeniu zaburzeń zachowania i zachowań destrukcyjnych brak jest doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzonym wchłanianiem glukozy i galaktozy nie powinni stosować preparatu.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku podczas ciąży u człowieka. Preparat należy stosować w trakcie ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Kobiety przyjmujące preparat nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Często (≥1/100, <1/10): zaburzenia snu, pobudzenie, lęk, ból głowy. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): obrzęki, nieznaczne zmniejszenie się liczby neutrofilów i (lub) trombocytów we krwi, zwiększenie masy ciała, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, dyskinezy późne, złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, zamazane widzenie, hipotonia ortostatyczna, tachykardia odruchowa, zaparcia, niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, zaburzenia erekcji (w tym priapizm), zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu, nietrzymanie moczu, zatrucie wodne spowodowane polidypsją lub zespołem nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), świąd, wysypka i inne reakcje alergiczne, zaburzenia regulacji temperatury ciała oraz zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, które może prowadzić do mlekotoku, ginekomastii, zaburzeń miesiączkowania i braku miesiączki. Bardzo rzadko (<1/10 000): hiperglikemia lub nasilenie istniejącej cukrzycy. Po dużych dawkach obserwowano objawy pozapiramidowe. W trakcie leczenia preparatem występowały zdarzenia niepożądane dotyczące naczyń mózgowych, w tym udary mózgu i przejściowe napady niedokrwienne. Po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach bardzo rzadko opisywano objawy odstawienne, w tym nudności, wymioty, nadmierne pocenie się i bezsenność. Mogą również wystąpić zawroty objawów psychotycznych i zaburzenia ruchowe (akatyzja, dystonia, dyskinezy).

Interakcje

Nie oceniano systematycznie ryzyka stosowania rysperydonu w skojarzeniu z innymi lekami. Rysperydon należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n., w tym także z alkoholem. Rysperydon może wykazywać właściwości antagonistyczne w stosunku do lewodopy i innych leków dopaminergicznych. Karbamazepina zmniejsza stężenie aktywnej frakcji rysperydonu o działaniu przeciwpsychotycznym. Podobne efekty można zaobserwować podczas stosowania innych leków indukujących enzymy wątrobowe. W przypadku rozpoczynania leczenia karbamazepiną lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe, dawkę rysperydonu należy ponownie ocenić i jeśli to konieczne zwiększyć. W przypadku przerwania stosowania tych leków, dawkę rysperydonu należy ponownie ocenić i jeśli to konieczne zmniejszyć. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre β-adrenolityki mogą zwiększać stężenia rysperydonu we krwi, ale nie wpływają na stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Cymetydyna i ranitydyna zwiększają biodostępność rysperydonu, ale jedynie w minimalnym stopniu zwiększają dostępność czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Fluoksetyna i paroksetyna, inhibitory cytochromu CYP2D6, mogą zwiększać stężenia rysperydonu we krwi, ale w mniejszym stopniu frakcji przeciwpsychotycznej. W przypadku dodania fluoksetyny lub paroksetyny do terapii rysperydonem lub przerwania ich stosowania należy ocenić dawkowanie rysperydonu. Takie same interakcje mogą wystąpić z haloperydolem (badania in vitro). Amitryptylina nie wpływa na farmakokinetykę rysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. W badaniach klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, w grupie otrzymującej rysperydon i furosemid, obserwowano występowanie większej śmiertelności w porównaniu do pacjentów leczonych samym rysperydonem - należy zachować szczególną ostrożność przed podjęciem decyzji o stosowaniu łącznie rysperydonu i furosemidu lub innych leków moczopędnych w tej grupie pacjentów. Zaleca się ostrożność w przypadku stosowania rysperydonu jednocześnie z innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT. Nie stwierdzono interakcji z erytromycyną, galantaminą, donepezylem i kwasem walproinowym. Podczas przyjmowania rysperydonu z lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza krwi, nie zachodzi klinicznie znacząca zmiana w odsetkowym wiązaniu się z białkami osocza żadnego z tych leków. U pacjentów długotrwale leczonych litem i innymi neuroleptykami starszej generacji, nie obserwowano znaczących zmian w farmakokinetyce litu po zamianie neuroleptyku na rysperydon.

Dawkowanie

Doustnie. Schizofrenia. Dorośli: preparat może być podawany raz lub 2 razy na dobę. Dawka początkowa wynosi zwykle 2 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć drugiego dnia do 4 mg na dobę. Następnie dawka może pozostać niezmieniona lub być indywidualnie dostosowywana do potrzeb. Zwykle optymalna dawka terapeutyczna wynosi 4-6 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki, mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie wykazują większej skuteczności, mogą natomiast wywołać objawy pozapiramidowe. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę - nie należy ich stosować. W przypadku, gdy wskazane jest uzyskanie dodatkowego działania sedatywnego, można razem z rysperydonem podawać pochodne benzodiazepiny. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. W zależności od potrzeby dawkę tę można zwiększać stopniowo o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Dorośli: dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę. W razie konieczności, dostosowywanie dawki powinno odbywać się o 1 mg nie częściej niż raz na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 2-6 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się mniejszą dawkę podtrzymującą i wolniejsze zwiększanie dawki. Zaburzenia zachowania i zachowania destrukcyjne. Dorośli (o mc. >50 kg): zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie modyfikowane poprzez zwiększanie dawki o 0,5 mg na dobę, co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz na dobę; jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek 0,5-1,5 mg raz na dobę. Dzieci >5 lat i młodzież (o mc. <50 kg): zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie modyfikowane poprzez zwiększanie dawki o 0,25 mg na dobę, co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę; jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek 0,25-0,75 mg raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek: dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawkę można indywidualnie zwiększyć o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Zmiana z leczenia innymi lekami przeciwpsychotycznymi: jeśli istnieją wskazania medyczne, zaleca się stopniowe odstawianie poprzedniego leczenia wraz z wprowadzeniem leczenia preparatem. Podczas zmiany leczenia postacią depot leków neuroleptycznych na terapię rysperydonem, należy rozpocząć ją od zastąpienia nim następnego planowanego wstrzyknięcia. Okresowo należy oceniać konieczność kontynuowania leczenia przeciw parkinsonizmowi.

Uwagi

Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Rysperydon może wpływać na czynności wymagające koncentracji. Podczas przyjmowania leku odradza się pacjentom prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługiwanie maszyn do czasu określenia ich wrażliwości na lek.

Pharmindex