Nowy sklep

już ON-LINE

Viracept

Działanie

Lek o działaniu przeciwwirusowym, inhibitor proteazy HIV. Proteaza HIV jest enzymem powodującym proteolityczny rozkład prekursorów poliprotein wirusowych na poszczególne białka potrzebne do budowy zdolnych do zakażenia cząstek wirusa HIV. Nelfinawir w sposób odwracalny wiąże się z aktywnym miejscem proteazy HIV i zapobiega rozkładowi poliprotein, czego wynikiem jest powstawanie niedojrzałych, niezdolnych do zakażenia cząstek wirusa. Nelfinawir w skojarzeniu z inhibitorami odwrotnej transkryptazy - zydowudyną, lamiwudyną, dydanozyną, zalcytabiną i stawudyną, wykazywał wobec wirusa HIV działanie addycyjne do synergicznego, bez nasilenia cytotoksyczności. Po doustnym podaniu pojedynczych lub wielokrotnych dawek 500-750 mg razem z posiłkiem, maksymalne stężenia nelfinawiru we krwi były osiągane w ciągu 2-4 h. Profil farmakokinetyczny nelfinawiru jest podobny w przypadku dawkowania 2 i 3 razy na dobę. Całkowita biodostępność preparatu nie została dotychczas określona. Nelfinawir jest w znacznym stopniu wiązany z białkami osocza (≥98%). Badania in vitro wykazały, że jego metabolizm jest zależny od wielu izoenzymów cytochromu P-450, w tym CYP3A, CYP2C19/C9 i CYP2D6. W osoczu stwierdzono jeden główny i kilka mniej istotnych metabolitów, powstałych w wyniku oksydacji. Główny metabolit, powstały w wyniku oksydacji, M8 (trójbutylohydroksynelfinawir), wykazuje in vitro aktywność przeciwwirusową odpowiadającą preparatowi macierzystemu, a jego powstawanie jest katalizowane przez polimorficzny cytochrom CYP2C19. T0,5 w fazie eliminacji wynosi zwykle 3,5-5 h. Lek jest wydalany głównie z kałem (87%), w niewielkim stopniu z moczem.

Wskazania

Przeciwretrowirusowa terapia skojarzona u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 3 lat i starszych, zakażonych ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV-1). W przypadku pacjentów przyjmujących inhibitory proteazy, wybór nelfinawiru powinien być oparty na indywidualnych testach wrażliwości wirusa oraz danych dotyczących dotychczasowego leczenia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nelfinawir lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie z lekami o wąskim przedziale terapeutycznym oraz takimi, które są substratami dla CYP3A4 (np. terfenadyna, astemizol, cyzapryd, amiodaron, chinidyna, pimozyd, triazolam, midazolam stosowany doustnie, pochodne sporyszu, alfuzosyna i syldenafil stosowany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego). Jednoczesne stosowanie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenobarbital i karbamazepina), preparatami zawierającymi ziele dziurawca lub omeprazolem.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność w przypadku podawania preparatu pacjentom z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby. Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nelfinawiru u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, stosujących skojarzoną terapię przeciwretrowirusową, istnieje szczególne ryzyko wystąpienia ciężkich i potencjalnie prowadzących do zgonu zdarzeń niepożądanych, dotyczących wątroby. U pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności wątroby, w tym u pacjentów z przewlekłym aktywnym zapaleniem wątroby, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności wątroby podczas skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej i z tego powodu pacjenci ci, powinni być kontrolowani zgodnie z ogólnie przyjętymi zasadami. W przypadku oznak świadczących o nasileniu zaburzeń czynności wątroby u tych pacjentów trzeba rozważyć czasowe odstawienie lub zaprzestanie leczenia. Nie prowadzono badań dotyczących stosowania nelfinawiru u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu - stosować ostrożnie. Ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą. Nie należy jednoczesnie podawać kolchicyny i nelfinawiru pacjentom z zaburzoną czynnością wątroby i (lub) czynnością nerek. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania syldenafilu, tadalafilu lub wardenafilu w leczeniu zaburzeń wzwodu u pacjentów przyjmujacych nelfinawir, że względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, w tym niedociśnienia, omdleń, zaburzeń widzenia oraz przedłużonego wzwodu. Nie zaleca się jednoczesnego podawania salmeterolu; skojarzenie to może zwiększać ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych działań niepożądanych wywołanych przez salmeterol, w tym wydłużenia odstępu QT, kołatania serca i tachykardii zatokowej.

Ciąża i laktacja

Doświadczenie kliniczne, dotyczące podawania preparatu kobietom w ciąży jest ograniczone. Preparat można podawać kobietom w ciąży wyłącznie jeśli spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Aby uniknąć przekazania HIV niemowlęciu, kobietom zakażonym HIV nie wolno w żadnych okolicznościach karmić piersią. Konieczne jest przerwanie karmienia piersią podczas stosowania preparatu.

Działania niepożądane

Bardzo często (≥10%): biegunka. Często (≥1%, <10%): nudności, wzdęcia, wysypka, zwiększenie aktywności aminotranferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginowej, neutropenia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatyniny we krwi, zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych. Po wprowadzeniu preparatu do obrotu zgłaszano następujące, dodatkowe działania niepożądane: niezbyt często (≥0,1%, ≤1%): reakcje nadwrażliwości (w tym skurcz oskrzeli, gorączka, świąd skóry, obrzęk twarzy, wysypka plamisto-grudkowa, pęcherzowe zapalenie skóry, wymioty, zapalenie trzustki/zwiększenie aktywności amylazy we krwi; u pacjentów zakażonych HIV stosowanie skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej wiązało się z redystrybucją tkanki tłuszczowej (lipodystrofia nabyta), w tym z zanikiem podskórnej tkanki tłuszczowej obwodowej oraz w obrębie twarzy, zwiększonym odkładaniem tkanki tłuszczowej w obrębie jamy brzusznej oraz wokół narządów wewnętrznych, przerostem gruczołów piersiowych oraz gromadzeniem tkanki tłuszczowej w okolicy grzbietu i szyi (przerost tkanki tłuszczowej, kark bawoli). Rzadko (≥0,01%, ≤0,1%): wystąpienie cukrzycy lub zaostrzenie przebiegu istniejącej cukrzycy (w niektórych przypadkach hiperglikemia miała ciężki przebieg i towarzyszyła jej kwasica ketonowa), wzdęcie brzucha; kiedy nelfinawir jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka; podczas stosowania inhibitorów proteazy, szczególnie w skojarzeniu z analogami nukleozydów - zwiększenie aktywności CPK, bóle mięśniowe, zapalenie mięśni i rabdomioliza; nasilenie samoistnych krwotoków u pacjentów chorych na hemofilię. Bardzo rzadko (≤0,01%): rumień wielopostaciowy. Ponadto po wprowadzeniu preparatu do obrotu u dzieci obserwowano hipertriglicerydemię, niedokrwistość, zwiększenie stężenia kwasu mlekowego we krwi i zapalenie płuc. Przypadki martwicy kości odnotowano głównie u pacjentów z ogólnie znanymi czynnikami ryzyka, zaawansowaną chorobą spowodowaną przez HIV lub poddanych długotrwałemu, skojarzonemu leczeniu przeciwretrowirusowemu (CART). Stosowanie skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej było związane z występowaniem następujących zaburzeń metabolicznych: zwiększenie stężenia triglicerydów i cholesterolu we krwi, insulinooporność, hiperglikemia i zwiększenie stężenia mleczanów. U pacjentów zakażonych HIV z ciężkim niedoborem immunologicznym w czasie rozpoczynania CART wystąpić może reakcja zapalna na bezobjawowe lub resztkowe patogeny oportunistyczne, powodująca wystąpienie ciężkich objawów klinicznych lub nasilenie objawów (typowymi objawami są: zapalenie siatkówki wywołane wirusem cytomegalii, uogólnione i (lub) miejscowe zakażenia prątkami oraz zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii).

Interakcje

Nelfinawir jest metabolizowany głównie za pośrednictwem izoenzymów CYP3A i CYP2C19 cytochromu P-450. Nelfinawir jest także inhibitorem CYP3A4. W oparciu o dane pochodzące z badań in vitro, wydaje się mało prawdopodobne, aby nelfinawir hamował inne izoenzymy cytochromu P-450, w przypadku stężeń mieszczących się w przedziale terapeutycznym. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego podawania substancji będących induktorami lub inhibitorami i (lub) substratami CYP3A4; takie skojarzenia mogą wymagać dostosowania dawkowania. Równoczesne podawanie preparatów będących substratami dla CYP3A4 oraz o wąskim przedziale terapeutycznym (np. terfenadyna, astemizol, cyzapryd, amiodaron, chinidyna, pimozyd, triazolam, midazolam stosowany doustnie, pochodne sporyszu) jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie inhibitorów proteazy i syldenafilu może prowadzić do istotnego zwiększenia stężenia syldenafilu i w związku z tym, nasilenia zdarzeń niepożądanych, związanych z jego stosowaniem, w tym: niedociśnienia tętniczego, zaburzeń widzenia i priapizmu. Jednoczesne stosowanie propionianu flutykazonu i nelfinawiru może zwiększać stężenie propionianu flutykazonu w osoczu - stosować ostrożnie. Należy rozważyć zastosowanie innych leków, które nie są metabolizowane przez CYP3A4, takie jak beklometazon. Jednoczesne stosowanie trazodonu i nelfinawiru może zwiększać stężenie trazodonu w osoczu, należy rozważyć zmniejszenie dawki trazodonu. Jednoczesne stosowanie lowastatyny lub symwastatyny i nelfinawiru może zwiększać stężenie lowastatyny lub symwastatyny; należy rozaważyć zastosowanie innych leków, które nie są substartami CYP3A4, takie jak prawastatyna lub fluwastatyna. Nie zaleca się jednoczesnego podawania salmeterolu i nelfinawiru, gdyż zwiększa to ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych działań niepożądanych wywołanych przez salmeterol, w tym wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca i tachykardiii zatokowej. Jednoczesne podawanie z warfaryną może wpływać na stężenie warfaryny (należy monitorować wartość INR). Jednoczesne podawanie silnych induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenobarbital i karbamazepina) jest przeciwwskazane, gdyż mogą one zmniejszać stężenie nelfinawiru w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego podawania innych substancji indukujących CYP3A4. Można oczekiwać, że stężenie midazolamu w osoczu będzie istotnie zwiększone, gdy midazolam jest podawany doustnie - nie należy stosować jednocześnie. Jeżeli nelfinawir stosowany jest jednocześnie z midazolamem podawanym pozajelitowo, leczenie należy prowadzić na oddziale intensywnej opieki medycznej. Należy rozważyć dostosowanie dawkowania midazolamu, zwłaszcza jeśli podaje się więcej niż jedną dawkę midazolamu. Podczas jednoczesnego stosowania nelfinawiru z inhibitorami CYP2C19 (np. flukonazol, fluoksetyna, paroksetyna, lanzoprazol, imipramina, amitryptylina i diazepam) należy oczekiwać zmniejszenia przekształcania nelfinawiru do jego głównego aktywnego metabolitu M8 (tert-butylohydroksynelfinawir) z jednoczesnym zwiększeniem stężenia nelfinawiru w osoczu. Ograniczone dane, pochodzące z badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów otrzymujących jeden lub więcej tego typu leków jednocześnie z nelfinawirem wskazują, że nie należy oczekiwać klinicznie znaczącego wpływu na bezpieczeństwo i skuteczność nelfinawiru, jednakże nie można go całkowicie wykluczyć. Nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji pomiędzy nelfinawirem i analogami nukleozydów. Obecnie brak dowodów wskazujących na zmniejszenie skuteczności zydowudyny w o.u.n., które można by wiązać z umiarkowanym zmniejszeniem stężenia zydowudyny podczas jednoczesnego podawania nelfinawiru. Ze względu na zalecenie przyjmowania dydanozyny na czczo, nelfinawir należy podawać (z pokarmem) 1 h po lub więcej niż 2 h przed podaniem dydanozyny. Podanie pojedynczej dawki 750 mg nelfinawiru po 3 dawkach 500 mg rytonawiru, podawanego 2 razy na dobę, prowadziło do zwiększenia AUC nelfinawiru o 152%. Dodanie małej dawki rytonawiru (100 lub 200 mg 2 razy na dobę) do 1250 mg nelfinawiru, podawanego 2 razy na dobę, spowodowało zwiększenie o 20% AUC nelfinawiru i o 74% AUC metabolitu M8, po podaniu porannej dawki oraz zwiększenie o 39% AUC nelfinawiru i o 86% AUC metabolitu M8 po podaniu dawki wieczornej. Stopień zwiększenia AUC nelfinawiru i jego metabolitu M8 nie różnił się istotnie po podaniu 100 i 200 mg rytonawiru. Nie ustalono znaczenia klinicznego tych doniesień. Podanie pojedynczej dawki 750 mg nelfinawiru po okresie stosowania indynawiru w dawkach 800 mg co 8 h przez 7 dni, spowodowało zwiększenie o 83% AUC nelfinawiru. Podanie pojedynczej dawki 800 mg indynawiru po okresie stosowania nelfinawiru w dawkach 750 mg 3 razy na dobę przez 7 dni, spowodowało zwiększenie o 51% AUC indynawiru oraz minimalne zmianę Cmax indynawiru. Bezpieczeństwo równoczesnego stosowania obu tych preparatów nie zostało ustalone. Podanie pojedynczej dawki 750 mg nelfinawiru i sakwinawiru w dawce 1200 mg 3 razy na dobę, spowodowało zwiększenie AUC nelfinawiru o 30%. Podanie pojedynczej dawki 1200 mg sakwinawiru po 4 dniach stosowania nelfinawiru w dawce 750 mg 3 razy na dobę, spowodowało zwiększenie AUC sakwinawiru o 392%. Jednoczesne stosowanie amprenawiru w dawce 800 mg 3 razy na dobę z nelfinawirem w dawce 750 mg 3 razy na dobę, nie spowodowało znaczącej zmiany AUC nelfinawiru i amprenawiru; Cmin amprenawiru wzrosło o 189%. Podczas jednoczesnego stosowania nelfinawiru i amprenawiru nie jest konieczne dostosowanie dawkowania żadnego z preparatów. Jednoczesne podawanie efawirenzu 600 mg raz na dobę z nelfinawirem 750 mg 3 razy na dobę, spowodowało zmniejszenie AUC nelfinawiru o 20%, natomiast AUC efawirenzu zmieniło się minimalnie. W przypadku podawania nelfinawiru z efawirenzem, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania żadnego z preparatów. Jednoczesne podawanie nelfinawiru w dawce 750 mg 3 razy na dobę i delawirdyny w dawce 400 mg 3 razy na dobę, spowodowało zwiększenie AUC nelfinawiru o 107%, natomiast AUC delawirdyny zmniejszyło się o 31%. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania takiego połączenia preparatów i nie zaleca się jego stosowania. W przypadku podawania nelfinawiru z newirapiną nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Równoczesne podawanie nelfinawiru w dawce 750 mg 3 razy na dobę i ryfabutyny w dawce 300 mg raz na dobę, powoduje zmniejszenie AUC nelfinawiru o 32% oraz zwiększenie AUC ryfabutyny o 207%. Jednoczesne stosowanie nelfinawiru w dawce 750 mg 3 razy na dobę i 150 mg ryfabutyny raz na dobę spowodowało zmniejszenie AUC nelfinawiru o 23% oraz zwiększenie AUC ryfabutyny o 83%. Zmniejszenie dawki ryfabutyny do 150 mg raz na dobę jest konieczne w przypadku jednoczesnego stosowania nelfinawiru w dawce 750 mg 3 razy na dobę lub 1250 mg 2 razy na dobę. Równoczesne podawanie nelfinawiru w dawce 750 mg co 8 h przez 5-6 dni i ryfampicyny w dawce 600 mg raz na dobę przez 7 dni, powoduje zmniejszenie AUC nelfinawiru o 82%. Jednoczesne stosowanie nelfinawiru z ryfampicyną jest przeciwwskazane. Równoczesne podawanie nelfinawiru i ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A, powodowało zwiększenie AUC nelfinawiru o 35%. Zmiana ta nie jest uważana za istotną klinicznie i nie ma potrzeby dostosowania dawkowania podczas jednoczesnego podawania ketokonazolu i nelfinawiru. Podawanie nelfinawiru w dawce 750 mg co 8 h przez 7 dni i 17 α-etynyloestradiolu w dawce 35 µg raz na dobę przez 15 dni, powodowało zmniejszenie AUC etynyloestradiolu o 47%. Podawanie nelfinawiru w dawce 750 mg co 8 h przez 7 dni i noretyndronu w dawce 0,4 mg raz na dobę przez 15 dni, powodowało zmniejszenie AUC noretyndronu o 18%. Nie należy podawać jednocześnie doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających etynyloestradiol i noretyndron z nelfinawirem. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnych metod antykoncepcji. Ze względu na fakt, że zwiększenie stężenia inhibitorów reduktazy HMG-CoA może powodować wystąpienie miopatii, w tym rabdomiolizy, nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych preparatów. Jednoczesne stosowanie nelfinawiru w dawce 1250 mg 2 razy na dobę i symwastatyny w dawce 20 mg raz na dobę, prowadziło do zwiększenia AUC symwastatyny o 505% i minimalnej zmiany AUC nelfinawiru. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania symwastatyny i nelfinawiru. W przypadku lowastatyny brak dostępnych danych, spodziewane jest podobne działanie jak symwastatyny. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania lowastatyny i nelfinawiru. Metabolizm atorwastatyny jest w mniejszym stopniu zależny od CYP3A4. Jednoczesne stosowanie nelfinawiru w dawce 1250 mg 2 razy na dobę i atorwastatyny w dawce 10 mg raz na dobę zwiększało AUC atorwastatyny o 74%. Podczas jednoczesnego stosowania nelfinawiru zaleca się podawanie najmniejszej możliwej dawki atorwastatyny. Metabolizm prawastatyny i fluwastatyny nie jest zależny od CYP3A4, w związku z tym nie oczekuje się występowania interakcji z nelfinawirem. W przypadku wskazań do podania inhibitorów reduktazy HMG-CoA, zaleca się zastosowanie prawastatyny lub fluwastatyny. Z nelfinawirem można także podawać rozuwastynę, ale wtedy stan pacjentów należy monitorować. Równoczesne podawanie nelfinawiru w dawce 1250 mg 2 razy na dobę przez 14 dni i fenytoiny w dawce 300 mg raz na dobę przez 7 dni, powoduje zmniejszenie wartości AUC fenytoiny i wolnej fenytoiny odpowiednio o 29% i 28%. Nie jest zalecane dostosowanie dawkowania nelfinawiru. Podczas jednoczesnego podawania fenytoiny i nelfinawiru należy monitorować stężenie fenytoiny we krwi. Równoczesne podawanie nelfinawiru w dawce 1250 mg 2 razy na dobę przez 4 dni i omeprazolu w dawce 20 mg 2 razy na dobę przez 4 dni podawanego na 30 min przed podaniem nelfinawiru, powoduje zmniejszenie AUC nelfinawiru o 36%, zmniejszenie Cmax nelfinawiru o 37%, zmniejszenie Cmin nelfinawiru o 39%, zmniejszenie AUC metabolitu M8 o 92%, zmniejszenie Cmax metabolitu M8 o 89%, zmniejszenie Cmin metabolitu M8 o 75%. Omeprazolu nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem. Wchłanianie nelfinawiru może być zmniejszone, gdy pH soku żołądkowego jest zwiększone, niezależnie od przyczyny. Równoczesne podawanie nelfinawiru z omeprazolem może prowadzić do utraty odpowiedzi wirusologicznej, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania nelfinawiru z innymi inhibitorami pompy protonowej. Nie przeprowadzono badania interakcji dotyczącego stosowania nefinawiru z benzodiazepinami. Nie badano interakcji pomiędzy nefinawirem i antagonistami receptora endoteliny. Jednoczesne stosowanie bozentanu i nefinawiru może powodować zwiększenie stężenia bozetanu we krwi; podczas jednoczesnego stosowania należy monitorować tolerancję pacjenta na bozetan. Nelfinawir zwiększa stężenie terfenadyny we krwi, ze względu na możliwość wystąpienia poważnych i (lub) zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca, nie wolno podawać nelfinawiru jednocześnie z terfenadyną. Ze względu na fakt, że podobne interakcje są prawdopodobne podczas podawania astemizolu i cyzaprydu, nelfinawiru nie wolno stosować w skojarzeniu z tymi lekami. Jednoczesne stosowanie nelfinawiru, w dawce 1250 mg 2 razy na dobę przez 8 dni i metadonu w dawce 80 mg + 21 mg raz na dobę >1 miesiąca, prowadziło do zmniejszenia AUC metadonu o 47%. Ze względu na zmiany w farmakokinetyce, należy oczekiwać, że objawy odstawienie mogą wystąpić u części pacjentów otrzymujących takie leczenie skojarzone. U pacjentów tych może być wymagane zwiększenie dawki metadonu. Jednoczesne stosowania propionianu flutykonazolu może zwiększać jego stężenie we krwi - należy zachować ostrożność. Należy rozważyć zastosowanie leków alternatywnych dla propionianu flutykonazolu, które nie są metabolizowane przez CYP3A4, takie jak beklometazon, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania. Jednoczesne stosowanie trazodonu i nelfinawiru może zwiększać stężenie trazadonu w osoczu. Skojarzenie takie należy stosować z zachowaniem ostrożności i należy rozważyć zmniejszenie dawki trazodonu. Nie badano interakcji z tadalafilem, jednakże jednoczesne stosowanie może powodować zwiększenie stężenia tadalafilu w osoczu. Jednoczesne podawanie tadalafilu w leczeniu nadciśnienia tętniczego płucnego z nelfinawirem nie jest zalecane. Nie zbadano interakcji syldenafilu i nelfinawiru. Jednoczesne stosowanie tych leków może spowodować zwiększenie stężenia syldenafilu w osoczu. Należy stosować syldenafil w dawce początkowej nieprzekraczającej 25 mg w okresie 48 h. Podczas stosowania leku należy prowadzić ścisłą obserwację, czy nie występują działania niepożądane związane ze zwiększoną ekspozycją na syldenafil. Nie zbadano interakcji z wardenafilem. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i nelfinawiru może powodować zwiększenie stężenia wardenafilu w osoczu. Nie zbadano interakcji z kolchicyną. Jednoczesne podawanie kolchicyny i nefinawiru może powodować zwiększenie stężenia kolchicyne we krwi. Jeśli konieczne jest podawanie nelfinawriu, należy zmniejszyć dawkę kolchicyny lub przerwać leczenie kolchicyną u pacjentów z prawidłową czynnością nerek lub wątroby. Stężenie nelfinawiru we krwi może ulegać zmniejszeniu podczas równoczesnego stosowania preparatów ziołowych, zawierających ziele dziurawca - podczas stosowania nelfinawiru nie wolno jednocześnie podawać produktów zawierających ziele dziurawca. Jeśli pacjent przyjmuje preparat zawierający ziele dziurawca, należy odstawić preparat, oznaczyć miano wirusa oraz, jeśli to możliwe, oznaczyć stężenie nelfinawiru. Stężenie nelfinawiru może zwiększyć się po odstawieniu preparatów zawierających ziele dziurawca; w takiej sytuacji konieczne może być dostosowanie dawki nelfinawiru. Indukujące działanie preparatów zawierających ziele dziurawca, może utrzymywać się przez co najmniej 2 tyg. po ich odstawieniu.

Dawkowanie

Leczenie preparatem powinno być rozpoczynane przez lekarza posiadającego doświadczenie w zakresie leczenia zakażeń HIV.
Doustnie. Pacjenci w wieku powyżej 13 lat. Zalecana dawka wynosi 1250 mg (5 tabl.) 2 razy na dobę lub 750 mg (3 tabl.) 3 razy na dobę. Skuteczność dawkowania 2 razy na dobę była oceniana w porównaniu do dawkowania 3 razy na dobę, głównie u chorych, którzy nie przyjmowali inhibitorów proteazy. Pacjenci w wieku 3-13 lat. U dzieci zalecana dawka początkowa wynosi 50-55 mg/kg mc. 2 razy na dobę lub 25-30 mg/kg mc. 3 razy na dobę. Zalecane dawkowanie 2 razy na dobę dzieciom w wieku 3-13 lat jest następujące: dzieci o mc. 18-22 kg - 1000 mg (4 tabl.) na dawkę; dzieci o mc. >22 kg - 1250 mg (5 tabl.) na dawkę. Zalecane dawkowanie 3 razy na dobę dzieciom w wieku 3-13 lat jest następujące: dzieci o mc. 18-22 kg - 500 mg (2 tabl.) na dawkę; dzieci o mc. > 22 kg - 750 mg (3 tabl.).
Tabletki należy zawsze przyjmować z posiłkiem.

Uwagi

Należy ocenić stężenia lipidów i glukozy w surowicy na czczo. W badaniu przedmiotowym należy zwrócić uwagę na objawy redystrybucji tkanki tłuszczowej.

Pharmindex