Znajdź lek

Zeppeliton

Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje napływ jonów wapniowych przez błonę komórkową do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. W dławicy piersiowej wykazuje dwukierunkowe działanie: rozszerza tętniczki obwodowe, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i obciążenia następczego serca oraz rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe. Po podaniu doustnym amlodypina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 6-12 h po podaniu. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny. Amlodypina wiąże się z białkami osocza w około 98%. Stan stacjonarny jest osiągany po 7-8 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Jest wydalana z moczem w postaci metabolitów (60%) i postaci niezmienionej (10%). Amlodypina nie może być usunięta z organizmu drogą hemodializy. T0,5 amlodypiny wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (tiazydowe leki moczopędne, leki α- i β-adrenolityczne, inhibitory ACE). Stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (angina Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Klinicznie znaczące zwężenie aorty. Niestabilna dławica piersiowa. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego w ciągu pierwszych 28 dni.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (NYHA III i IV) zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku płuc). Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u dzieci - preparatu nie należy podawać dzieciom.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy nie jest możliwe zastosowanie innego, bezpieczniejszego preparatu oraz gdy choroba jest związana z ryzykiem dla matki i płodu większym niż ewentualne działania niepożądane. Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: obrzęk w okolicy kostek. Często: ból i zawroty głowy, ból brzucha, niestrawność, nudności, zmęczenie, osłabienie, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca. Niezbyt często: zaburzenia snu, suchość błony śluzowej jamy ustnej, drżenie, parestezje, nadmierna potliwość, zaburzenia widzenia, szumy uszne, omdlenia, częstoskurcz, ból w klatce piersiowej, zawał serca, zaburzenia rytmu (w tym skurcze dodatkowe, częstoskurcz komorowy, bradykardia, migotanie przedsionków), niedociśnienie tętnicze, duszność, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, zaparcia, rozrost dziąseł, wysypka, świąd, pokrzywka, wypadanie włosów, przebarwienia skóry, ból stawów, ból mięśni, kurcze mięśni, ból pleców, zaburzenia mikcji, moczenie nocne, częstomocz, impotencja, ginekomastia, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja, zaburzenia nastroju (w tym niepokój), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: leukocytopenia, małopłytkowość, neuropatia obwodowa, hiperglikemia, zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie trzustki, reakcje nadwrażliwości (świąd, zmiany skórne, obrzęk naczynioruchowy, rumień wysiękowy wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona).

Interakcje

Jednoczesne podanie amlodypiny i dlitiazemu, który hamuje metabolizm amlodypiny (prawdopodobnie przez CYP3A4) powoduje zwiększenie stężenia amlodypiny we krwi o ok. 50% i nasilenie jej działania. Podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i innych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) istnieje ryzyko wystąpienia podwyższonego stężenia amlodypiny we krwi. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania amlodypiny i induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) - należy zachować ostrożność. Równoczesne podawanie cymetydyny lub leków zobojętniających zawierających glin i magnez z amlodypiną nie wpływa istotnie na farmakokinetykę amlodypiny. Jednoczesne podanie 10 mg amlodypiny z 240 ml soku grejpfrutowego w badaniu u zdrowych ochotników nie wiązało się z istotną zmianą farmakokinetyki amlodypiny. Podczas jednoczesnego stosowania syldenafilu i amlodypiny może wystąpić addycyjne działanie hipotensyjne obu leków. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek dobowych 10 mg amlodypiny i 80 mg atorwastatyny pozostawało bez wpływu na parametry farmakokinetyczne atorwastatyny w stanie stacjonarnym. Jednoczesne podawanie amlodypiny i digoksyny nie wpływa na stężenie digoksyny we krwi ani na jej klirens nerkowy. Jednoczesne podawanie amlodypiny i warfaryny nie wpływa na czas protrombinowy osocza. Amlodypina nie wpływa istotnie na farmakokinetykę cyklosporyny oraz etanolu. Badania kliniczne nie wykazały interakcji amlodypiny z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi, inhibitorami ACE, długo działającymi azotanami, nitrogliceryną podawaną podjęzykowo, lekami z grupy NLPZ, antybiotykami i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Amlodypina nie wpływa na stopień wiązania się z białkami osocza digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny.

Dawkowanie

Doustnie. Zalecana dawka początkowa i podtrzymująca w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. W razie konieczności należy zastosować maksymalną dawkę podtrzymującą wynoszącą 10 mg raz na dobę.
Dostosowanie dawki nie jest konieczne: w czasie jednoczesnego podawania tiazydowych leków moczopędnych, β-adrenolityków lub inhibitorów ACE, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby nie zostało ustalone.

Uwagi

W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zmęczenia oraz bólów i zawrotów głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.

Pharmindex