Znajdź lek

Azitro-Mepha

Działanie

Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę - Gram-dodatnie bakterie tlenowe: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (paciorkowce β-hemolizujące grupy A), Streptococcus pneumoniae, paciorkowce α-hemolizujące (zieleniące) oraz inne paciorkowce, Corynebacterium diphteriae; Gram-ujemne bakterie tlenowe: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides; bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis, Prevotella (Porphyromonas) spp., Clostridium perfringens, Gram-dodatnie ziarniaki beztlenowe, Fusobacterium necrophorum, Propionibacterium acnes; drobnoustroje wywołujące choroby przenoszone drogą płciową: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Haemophilus ducreyi. Gatunki, u których może wystąpić oporność nabyta: Escherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila, Klebsiella spp., Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium intracellulare, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes. Drobnoustroje oporne: Enterococcus spp. i inne szczepy oporne na erytromycynę, szczepy gronkowców oporne na metycylinę, Proteus spp., Serratia spp., Morganella spp., Pseudomonas aeruginosa. Biodostępność azytromycyny po podaniu doustnym wynosi około 37%, Cmax występuje po 2-3 h. Azytromycyna szybko przenika do ognisk zakażenia w tkankach, osiągając w nich wielokrotnie większe stężenia niż we krwi. Duże stężenia azytromycyny obserwuje się w płucach, migdałkach i gruczole krokowym. T0,5 w fazie eliminacji odzwierciedla okres półtrwania w tkankach i wynosi 2-4 dni. Lek jest wydalany głównie z żółcią, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów.

Wskazania

Leczenie następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie migdałków); zapalenie ucha środkowego; zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli oraz lekkie do umiarkowanie ciężkiego pozaszpitalne zapalenie płuc); zakażenia skóry i tkanek miękkich; niepowikłane zapalenie cewki moczowej oraz zapalenie szyjki macicy wywołane przez Chlamydia trachomatis. Należy uwzględnić oficjalne, miejscowe wytyczne dotyczące oporności oraz prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, którykolwiek antybiotyk makrolidowy lub ketolidowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny <40 ml/min lub z zaburzeniami czynności wątroby. Nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią objawy zaburzeń czynności wątroby, np. szybko postępująca astenia z jednoczesną żółtaczką, ciemnym zabarwieniem moczu, skłonnością do krwawień lub encefalopatią wątrobową, należy przeprowadzić badania kontrolne czynności wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, nie należy stosować azytromycyny u pacjentów: z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT; leczonych innymi preparatami, które wydłużają odstęp QT (np. lekami przeciwarytmicznymi należącymi do klasy I A i III, cyzaprydem, terfenadyną); z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza hipokaliemią i hipomagnezemią); z istotną klinicznie bradykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością krążenia. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (ryzyko zatrucia sporyszem). Azytromycyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zakażonych ran oparzeniowych ani zapalenia gardła i migdałków wywołanego przez Streptococcus pyogenes. Możliwa jest oporność krzyżowa pomiędzy azytromycyną a innymi antybiotykami makrolidowymi. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka po zastosowaniu antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia niewrażliwymi drobnoustrojami, np. grzybami.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne i gdy nie są dostępne odpowiednie leki alternatywne. Nie stosować w okresie karmienia piersią, chyba że potencjalne korzyści uzasadniają ryzyko dla niemowlęcia.

Działania niepożądane

Bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia. Często: jadłowstręt, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenie smaku, zaburzenia widzenia, głuchota, wymioty, niestrawność, wysypka, świąd, ból stawów, zmęczenie, zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby granulocytów eozynochłonnych, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów we krwi. Niezbyt często: kandydoza, kandydoza jamy ustnej, zakażenia pochwy, leukopenia, neutropenia, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, nerwowość, niedoczulica, senność, bezsenność, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcie, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, ból w klatce piersiowej, obrzęk, złe samopoczucie, osłabienie, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika, kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi. Rzadko: pobudzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia czynności wątroby. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (może mieć różne nasilenie - od lekkiego po zagrażające życiu), trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, reakcja anafilaktyczna, agresja, lęk, omdlenia, drgawki, nadaktywność psychoruchowa, brak węchu, brak smaku, omamy węchowe, miastenia, torsades de pointes, arytmia (w tym tachykardia komorowa), niedociśnienie, zapalenie trzustki, przebarwienia języka, niewydolność wątroby (rzadko prowadząca do zgonu), piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, żółtaczka cholestatyczna, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, wydłużenie odstępu QT w EKG.

Interakcje

Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z wątrobowym układem cytochromu P-450. Uważa się, że nie podlega interakcjom farmakokinetycznym stwierdzanym w przypadku erytromycyny i innych makrolidów. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z cetyryzyną, karbamazepiną, flukonazolem, metyloprednizolonem, teofiliną. Nie uzyskano dowodów na istnienie interakcji pomiędzy azytromycyną a terfenadyną, opisywano jednak przypadki, z których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości interakcji obu leków. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (np. ergotaminą), ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. Podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny zaleca się częste kontrolowanie czasu protrombinowego, ze względu na możliwość nasilenia działania przeciwzakrzepowego. W przypadku stosowania z digoksyną należy brać pod uwagę możliwość zwiększenia stężenia digoksyny we krwi. W przypadku konieczności stosowania z cyklosporyną należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować jej dawkę. Stosowanie z dydanozyną lub ryfabutyną może wpływać na stężenie każdego z tych leków we krwi. U pacjentów leczonych jednocześnie azytromycyną i ryfabutyną obserwowano neutropenię. Azytromycyna zwiększa stężenie fosforylowanej zydowudyny (czynnego klinicznie metabolitu zydowudyny) w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej - znaczenie kliniczne tej obserwacji jest niejasne, jednak może ona być korzystna dla pacjentów. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają Cmax azytromycyny, nie wpływają na jej biodostępność - nie należy podawać jednocześnie leków zobojętniających i azytromycyny. Cymetydyna podana 2 h przed przyjęciem azytromycyny nie wpływała na farmakokinetykę azytromycyny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli oraz młodzież i dzieci o mc. >45 kg: 500 mg raz na dobę przez 3 kolejne dni, alternatywnie 500 mg w jednej dawce w 1. dniu leczenia, a następnie po 250 mg raz na dobę przez kolejne 4 dni; w leczeniu niepowikłanego zapalenia cewki moczowej i szyjki macicy wywołanego przez Chlamydia trachomatis 1000 mg jednorazowo. U dzieci o mc. <45 kg nie zaleca się stosowania tabletek. Szczególne grypy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >40 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Azytromycynę należy podawać raz na dobę; przyjmować z posiłkiem, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia żołądkowo-jelitowych działań niepożądanych. Tabletki należy połykać w całości.

Uwagi

Pharmindex