Nowy sklep

już ON-LINE

Lewomezin

Działanie

Lek przeciwpsychotyczny, alifatyczna pochodna fenotiazyny. Blokuje receptory dopaminowe D2 i najprawdopodobniej wywiera działanie przeciwpsychotyczne i zmniejsza spontaniczną aktywność i agresję. Lewomepromazyna wywiera również działanie przeciwwymiotne, przeciwlękowe i silnie uspokajające. Blokuje receptory D1, H1, α1, muskarynowe i serotoninowe. Ponadto wykazuje właściwości przeciwbólowe, nawet gdy jest stosowana w monoterapii. W ciężkim bólu może być stosowana w celu zmniejszenia zapotrzebowana na opioidy i złagodzenia nudności indukowanych opioidami. Lek łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego, jednak ze względu na istnienie metabolizmu pierwszego przejścia, jej dostępność biologiczna wynosi ok. 50%. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po 1-4 h od podania doustnego. Lewomepromazyna wydalana jest z moczem w postaci częściowo aktywnych metabolitów powstających w wyniku demetylacji i sulfoksydacji. T0,5 w fazie eliminacji wynosi zwykle 15-30 h, jednak może być wydłużony nawet do 3 dni.

Wskazania

Schizofrenia i inne psychozy. Silny ból (w monoterapii albo w skojarzeniu z odpowiednimi lekami przeciwbólowymi).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Guz chromochłonny (pheochromocytoma). Choroby zaburzające czynność szpiku kostnego, w tym agranulocytoza w przeszłości. Uraz mózgu lub poważne zmniejszenie stopnia świadomości (np. zatrucie lekami). Złośliwy zespół neuroleptyczny. Spożywanie alkoholu podczas leczenia lewomepromazyną. Miastenia (myasthenia gravis).

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania lewomepromazyny u dzieci i młodzieży. Ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) w przypadku wystąpienia gorączki należy natychmiast przerwać stosowanie lewomepromazyny. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów ze znaczną bradykardią, wrodzonym lub rodzinnym zespołem wydłużonego odstępu QT lub stosujących równocześnie inne leki wydłużające odstęp QT. Przed rozpoczęciem leczenia fenotiazyną, a także w czasie trwania terapii należy wyrównać zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia i hipomagnezemia), gdyż zwiększają ryzyko złośliwych niemiarowości. Podczas leczenia pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby, niewydolnością nerek lub serca, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością oddechową, udarem, cukrzycą oraz u osób w podeszłym wieku i u chorych na padaczkę, należy zachować szczególną ostrożność i stosować najniższą skuteczną dawkę. Ze względu na ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia preparatem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Należy unikać równoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Rozpoczynając leczenie lewomepromazyną u pacjenta z nadwrażliwością na inny fenotiazynowy lek przeciwpsychotyczny, należy zachować szczególną czujność po podaniu pierwszej dawki, ponieważ istnieje ryzyko alergii krzyżowej. Lewomepromazyna może być szkodliwa u pacjentów wrażliwych na działanie antycholinergiczne, np. u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, u pacjentów z przerostem prostaty lub z parkinsonizmem. Należy uwzględnić i rozważyć działanie hipotensyjne preparatu podczas stosowania u pacjentów osłabionych, w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub z niektórymi innymi chorobami serca. Pacjenci otrzymujący duże dawki powinni pozostawać w łóżku. Po ujawnieniu się pierwszych objawów wskazujących na późną dyskinezę, należy rozważyć korzyści płynące z dalszej terapii względem ryzyka rozwoju nieodwracalnej późnej dyskinezy. Jeśli kontynuacja terapii jest konieczna, należy pamiętać, że leki przeciwpsychotyczne mogą maskować objawy dyskinezy. Pacjenci w podeszłym wieku z demencją leczeni lekami przeciwpsychotycznymi, obarczeni są nieznacznie zwiększonym ryzykiem śmierci w porównaniu z osobami, które nie otrzymują takiego leczenia. Nie ma dostatecznych danych na precyzyjne określenie wielkość tego ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka jest nieznana. Preparat nie jest zatwierdzony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo stosowania podczas ciąży nie zostało ustalone. Brak danych (lub istnieją jedynie ograniczone dane) dotyczących stosowania lewomepromazyny u kobiet w ciąży. Lewomepromazyna przenika przez łożysko. Przy podawaniu wysokich dawek w ostatnim trymestrze ciąży neuroleptyki, takie jak chlorpromazyna i flufenazyna, powodowały u noworodków długotrwałe, ale odwracalne zaburzenia neurologiczne o charakterze pozapiramidowym. Nie należy stosować lewomepromazyny w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze można rozważyć użycie najniższej skutecznej dawki i to jedynie po starannym rozważeniu korzyści dla matki względem ryzyka dla dziecka. Bezpieczeństwo stosowania podczas laktacji nie zostało ustalone. Lewomepromazyna przenika do mleka matki. Kobiety powinny unikać karmienia piersią podczas stosowania lewomepromazyny.

Działania niepożądane

Bardzo często lub często: łagodna leukocytoza lub leukopenia, zawroty głowy o typie zaburzeń równowagi, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, uspokojenie, zmęczenie, drżenia wokół ust i późne dyskinezy (długotrwałe leczenie), parkinsonizm, akatyzje, przyspieszenie rytmu serca, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, suchość w jamie ustnej, alergiczne objawy skórne (głównie pokrzywka, zapalenie skóry, świąd), nadwrażliwość na światło. Niezbyt często: trudności z akomodacją, zaparcia, zatrzymanie moczu, hiperprolaktynemia, zaburzenia miesiączki, powiększenie piersi, ginekomastia. Rzadko lub bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, zmiany tolerancji glukozy, zmiany łaknienia, zwiększenie masy ciała, zaburzenia pamięci, ostra dystonia, złośliwy zespół neuroleptyczny, obniżenie progu drgawkowego (u innych pacjentów niż pacjenci z padaczką próg drgawkowy jest bardzo niski), ostra jaskra z zamkniętym kątem, zmętnienie soczewki i rogówki (duża dawka/długotrwałe leczenie), zaburzenia rytmu serca (po dużych dawkach), wydłużenie odstępu QT, niewyjaśniony nagły zgon, zatrzymanie krążenia, zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes, tachykardia, komorowe zaburzenia rytmu (migotanie komór, tachykardia komorowa), zapalenie wątroby z towarzyszącą mu żółtaczką przypominającą żółtaczkę zastoinową, nadmierny porost włosów (hirsutyzm), zmiany popędu płciowego, impotencja, priapizm, zaburzenia wytrysku, opóźnienie orgazmu. W trakcie długotrwałego leczenia suchość w ustach może spowodować uszkodzenie zębów i błon śluzowych. Możliwe jest również wystąpienie wstrząsu anafilaktycznego. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, włączając zatorowość płucną oraz zakrzepicę żył głębokich - częstość nie jest znana. Podawanie leków przeciwpsychotycznych wiąże się z występowaniem hipotermii.

Interakcje

Lewomepromazyna zwiększa działanie depresyjne na o.u.n. substancji takich jak: alkohol, opioidy, leki uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne i leki przeciwhistaminowe. Zażycie zawyżonej dawki lewomepromazyny i jednoczesne spożywanie alkoholu może prowadzić do śmiertelnego zatrucia. U pacjentów stosujących lewomepromazynę, adrenalina może powodować odwrotny efekt i obniżać ciśnienie krwi. Lewomepromazyna zazwyczaj nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych, ale może również osłabiać hipotensyjne działanie guanetydyny, metyldopy i klonidyny. Należy unikać równoczesnego stosowania innych leków powodujących wydłużenie odstępu QT (np. tiorydazyna, moksyfloksacyna, erytromycyna, metadon, meflochina, sertindol, TCA, lit, cyzapryd) oraz zaburzenia elektrolitowe (np. diuretyki). Należy unikać równoczesnego podawania preparatu z agonistami receptora dopaminowego (np. bromokryptyna, kabergolina) i lewodopą. Skojarzone podawanie neuroleptyków i litu może zwiększać ryzyko neurotoksycznych działań niepożądanych. Lewomepromazyna nasila działanie innych leków przeciwcholinergicznych i może wpływać na wchłanianie innych substancji, ponieważ spowalnia opróżnianie żołądka. Lewomepromazyna jest metabolizowana przez CYP2D6 - lewomepromazyna i inne leki wykorzystujące ten sam szlak metaboliczny mogą wzajemnie zakłócać swój metabolizm podczas równoczesnego stosowania. Lewomepromazyna może hamować metabolizm tych leków i vice versa. Do leków tych należą: chinidyna, leki przeciwdepresyjne (np. wenlafaksyna, paroksetyna, fluoksetyna), kodeina i klomipramina.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia i inne psychozy: dawka dobowa powinna być stopniowo zwiększana; początkowa dawka doustna wynosi zwykle 25-50 mg na dobę. Standardowa dawka dobowa wynosi 75-250 mg. Ze względu na duże indywidualne zróżnicowanie metabolizmu lewomepromazyny mogą być wskazane wyższe dawki. Zwiększanie dawki dobowej powyżej 400 mg nie zwiększa jednak znacząco skuteczności. Silny ból: dawka powinna być zwiększana stopniowo, rozpoczynając od 25-75 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 150 mg dla pacjentów ambulatoryjnych i 300 mg dla pacjentów hospitalizowanych. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki oraz stopniowe zwiększanie dawki. W przypadku zamiany preparatu na inny lek zawierający lewomepromazynę, należy koniecznie upewnić się, że dawki są równoważne. Tabletki powinny być przyjmowane z pełną szklanką wody. Preparat można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od niego.

Uwagi

Odstawianie pochodnych fenotiazyny powinno przebiegać stopniowo. Zaleca się badanie morfologii krwi przed rozpoczęciem oraz regularnie podczas leczenia lewomepromazyną. Suchość w jamie ustnej podczas długotrwałego leczenia może powodować uszkodzenie zębów i błony śluzowej - należy starannie myć zęby pastą z fluorem co najmniej 2 razy dziennie.

Pharmindex