Nowy sklep

już ON-LINE

Ospen

Działanie

Penicylina wrażliwa na działanie β-laktamazy o silnym działaniu przeciwbakteryjnym. Działa bakteriobójczo na wrażliwe, rozmnażające się drobnoustroje poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej. Zakres działania fenoksymetylopenicyliny pokrywa się z zakresem działania benzylopenicyliny, obejmuje: grupy A, C, G, H, L i M paciorkowców, Streptococcus pneumoniae, gronkowce niewytwarzające penicylinazy i Neisseriae spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomycetes spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, krętki i inne drobnoustroje spiralne (Leptospira, Treponema, Borrelia i inne), a także wiele gatunków wrażliwych bakterii beztlenowych (np. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., rodzaj Clostridium, rodzaj Fusobacterium i inne). Pośród szczepów enterokoków (grupa D paciorkowców) tylko niektóre są wrażliwe. Fenoksymetylopenicylina jest odporna na działanie kwaśnego soku żołądkowego. Szybko wchłania się, Cmax w osoczu i stężenia w tkankach, warunkujące działanie lecznicze, występują w ciągu 30-60 min po podaniu. T0,5 w osoczu wynosi 30-45 min; z białkami osocza wiąże się w ok. 55% podanej dawki penicyliny. Lek z łatwością przenika do nerek, płuc, wątroby, skóry, błon śluzowych, mięśni i do większości płynów ciała, szczególnie gdy występują stany zapalne, ale trudniej do kości. Większa część podanej dawki fenoksymetylopenicyliny jest wydalana w niezmienionej postaci w moczu; tylko niewielka część tej dawki jest wydalana w postaci czynnego leku w kale.

Wskazania

Leczenie następujących zakażeń, o przebiegu lekkim do umiarkowanego, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę: zakażenia uszu, nosa i gardła, w tym zakażenia paciorkowcowe (płonica, zapalenie gardła, zapalenie gardła i migdałków podniebiennych, ropne zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, angina Vincenta); zakażenia dróg oddechowych: bakteryjne zapalenie oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc (jako kontynuacja leczenia preparatami podawanymi parenteralnie); zakażenia skóry i tkanek miękkich: róża, różyca, ropne zapalenie skóry (np. liszajec, czyraczność), ropnie, ropowica. Ponadto: tabl. - zapobieganie gorączce reumatycznej; zawiesina - zapobieganie powikłaniom po zakażeniach paciorkowcowych takim jak: nawroty gorączki reumatycznej i pląsawicy mniejszej, zapalenie wielostawowe, zapalenie wsierdzia, zapalenie kłębuszków nerkowych; zapobieganie bakteryjnemu zapaleniu wsierdzia u pacjentów z wrodzoną lub reumatyczną wadą serca przed i po małych zabiegach operacyjnych np.: wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba itp. W przypadku występowania ciężkiego zapalenia płuc, ropniaka opłucnej, posocznicy, zapalenia osierdzia, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon, zapalenia stawów i zapalenia szpiku, penicylinę należy podawać parenteralnie w ostrej fazie zakażenia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na penicylinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na cefalosporyny (możliwość wystąpienia alergii krzyżowej). Nie stosować u pacjentów z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi powodującymi utrzymującą się biegunkę lub wymioty, ze względu na zmniejszone wchłanianie penicyliny.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy zapytać, czy u pacjenta w przeszłości nie występowały reakcje nadwrażliwości na penicylinę, cefalosporyny i inne alergeny (zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości). Jeśli u pacjenta w czasie stosowania leku wystąpi reakcja alergiczna, lek należy odstawić i rozpocząć odpowiednie leczenie, w którym stosuje się adrenalinę i inne aminy presyjne, leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze skazą alergiczną lub astmą oskrzelową. W przypadku podejrzewania zakażenia gronkowcem należy wykonać badania mikrobiologiczne. Jeśli pacjent otrzymuje fenoksymetylopenicylinę zapobiegawczo z powodu występującej w przeszłości gorączki reumatycznej, mogą wyselekcjonować się u niego drobnoustroje oporne na penicylinę. Należy wówczas rozważyć zastosowanie innego leku. U pacjentów, u których penicylina jest stosowana w celu zapobiegania nawrotom gorączki reumatycznej, przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (usunięcie migdałków podniebiennych, ekstrakcja zęba itp.) w ramach profilaktyki okołooperacyjnej należy podwoić dawkę. W okresie długotrwałego leczenia należy kontrolować morfologię krwi oraz czynność wątroby i nerek. Należy wziąć pod uwagę możliwość nadkażeń opornymi drobnoustrojami i grzybami w czasie długotrwałego stosowania. Podczas stosowania antybiotyków u chorych na mononukleozę zakaźną należy się liczyć ze zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia wysypki na skórze. Utrzymująca się ciężka biegunka powinna nasunąć podejrzenie rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy. Stan ten może zagrażać życiu, dlatego należy natychmiast odstawić fenoksymetylopenicylinę i rozpocząć leczenie, uwzględniając wyniki badań bakteriologicznych (np. można podać doustnie wankomycynę w dawce 250 mg 4 razy na dobę). Przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. Fenoksymetylopenicyliny w postaci doustnej nie należy stosować jako leku wspomagającego w zapobieganiu zakażeniom związanym z wziernikowaniem esicy, porodem lub zabiegiem chirurgicznym w obrębie układu moczowo-płciowego lub dolnego odcinka przewodu pokarmowego. Fenoksymetylopenicyliny nie należy stosować w ostrej fazie następujących chorób: ciężkie postaci ropniaka, bakteriemia, zapalenie osierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenie stawów. U pacjentów z ciężkimi chorobami, nudnościami, wymiotami, rozszerzeniem żołądka, achalazją lub nadmierną motoryką jelit występuje zmniejszone wchłanianie doustnie podanej fenoksymetylopenicyliny, która może nie osiągnąć leczniczego stężenia. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek ze względu na zwiększone ryzyko encefalopatii. Może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki niż zwykle zalecana. Preparat w postaci zawiesiny zawiera sorbitol - nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Zawiesina zawiera również parahydroksybeznoesan metylu i propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Ciąża i laktacja

Fenoksymetylopenicylina przenika przez łożysko i może być wydzielana do mleka kobiecego. Leku nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Fenoksymetylopenicylina przenika do mleka kobiecego, stwarzając ryzyko zakażenia drożdżakowego oraz toksycznego działania na o.u.n. dziecka, ze względu na niedojrzałość bariery krew-mózg. Istnieje teoretyczna możliwość rozwoju u dziecka nadwrażliwości typu późnego.

Działania niepożądane

Często: nudności, biegunka, wymioty, uczucie pełności w żołądku, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka. Niezbyt często: neuropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach), nefropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach). Rzadko: czarny włochaty język. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (również ciężkie), tj. wykwity skórne (od wysypki grudkowo-plamistej do złuszczającego zapalenia skóry), pokrzywka, gorączka, dreszcze, ból stawów, obrzęk, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, reakcje przypominające chorobę posurowiczą, skrajne wyczerpanie; zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyku, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (głównie wywołane przez Clostridium difficile); eozynofilia, dodatni bezpośredni test Coombsa, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, trombocytopenia i agranulocytoza, neutropenia; śródmiąższowe zapalenie nerek; zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna. Ponadto obserwowano: wstrząs anafilaktyczny z zapaścią, reakcje rzekomoanafilaktyczne (astma oskrzelowa, plamica, objawy żołądkowo-jelitowe), rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, parestezje (podczas długotrwałego stosowania), zaburzenia krzepnięcia, objawy działania toksycznego na o.u.n., w tym drgawki (zwłaszcza po zastosowaniu dużych dawek lub podaniu fenoksymetylopenicyliny pacjentom z zaburzeniami czynności nerek). U pacjentów, u których występują choroby grzybicze, reakcja uczuleniowa może być wywołana alergią na podobne do penicyliny produkty metabolizmu grzybów skórnych.

Interakcje

Penicyliny działają tylko na rozmnażające się drobnoustroje, dlatego fenoksymetylopenicyliny nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami bakteriostatycznymi. Stwierdzono, że działanie chloramfenikolu, erytromycyny i tetracyklin jest antagonistyczne w stosunku do bakteriobójczego działania penicylin. Jednoczesne stosowanie z fenoksymetylopenicyliną nie jest zalecane. Neomycyna zmniejsza wchłanianie fenoksymetylopenicyliny. Podanie preparatu razem z innymi antybiotykami należy rozważać tylko wtedy, gdy spodziewane działanie jest synergiczne lub co najmniej addycyjne. Leki stosowane w terapii skojarzonej należy podawać w pełnych dawkach (wyjątek: w skojarzeniach, w których udowodniono działanie synergiczne, dawka leku bardziej toksycznego może być zmniejszona). Należy pamiętać o możliwości konkurencyjnego hamowania eliminacji fenoksymetylopenicyliny podczas równoczesnego stosowania leków przeciwzapalnych, przeciwreumatycznych, przeciwgorączkowych (zwłaszcza indometacyny, fenylobutazonu i salicylanów w dużych dawkach). Probenecyd zmniejsza wydalanie fenoksymetylopenicyliny na skutek kompetencyjnego hamowania wydzielania kanalikowego. Fenoksymetylopenicylina może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Guma guar zmniejsza wchłanianie fenoksymetylopenicyliny. Fenoksymetylopenicylina może w pojedynczych przypadkach zakłócić działanie leków przeciwzakrzepowych (tj. pochodne kumaryny lub indandionu), wydłużając czas protrombinowy i (lub) czas krwawienia. Fenoksymetylopenicylina zmniejsza wydalanie stosownego jednocześnie metotreksatu, zwiększając ryzyko jego działania toksycznego. Sulfinpirazon zmniejsza wydalanie penicylin. Penicyliny mogą inaktywować doustną szczepionkę przeciw durowi brzusznemu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież: 3-4,5 mln j.m. na dobę. Dzieci: 50 000-100 000 j.m./kg mc./dobę; nie należy stosować dawek dobowych mniejszych niż 25 000 j.m. Zaleca się podawanie dawki dobowej w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Tabletki. Dorośli, w tym pacjenci otyli, osoby w podeszłym wieku oraz kobiety w ciąży: 4,5 mln j.m. na dobę, czyli 1,5 mln j.m. 3 razy na dobę (co 8 h); w razie konieczności dobową dawkę  można zwiększyć; dorośli dobrze tolerują dawki dobowe do 6 mln j.m. Dzieci i młodzież o mc. większej niż 40 kg i dorośli o mc. mniejszej niż 60 kg: 3 mln j.m. na dobę, czyli 1 mln j.m. 3 razy na dobę (co 8 h). Dzieci w wieku powyżej 6 lat: 1-1,5 mln j.m. na dobę. Leczenie należy kontynuować przez 3 dni po ustąpieniu objawów. Aby zapobiec powikłaniom, pacjentom z zakażeniami paciorkowcowymi należy podawać lek co najmniej przez 10 dni. Specjalne zalecenia dotyczące dawkowania leku stosowanego zapobiegawczo - gorączka reumatyczna: dorośli: co najmniej 1 mln j.m. na dobę; u dzieci należy stosować preparat w postaci zawiesiny. Lek należy przyjmować na 1 h przed posiłkiem. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając szklanką wody. Zawiesina. Dorośli i młodzież: 1,5 mln j.m. (2 miarki) 3 razy na dobę (co 8 h); w razie konieczności dobową dawkę leku można zwiększyć; dorośli dobrze tolerują dawki dobowe do 6 mln j.m. Dzieci od 6 do 12 lat (22-38 kg): 750 000 j.m. (1 miarka) 3 razy na dobę (co 8 h). Dzieci od 1 roku do 6 lat (10-22 kg) 375 000 j.m. (1/2 miarki) 3 razy na dobę (co 8 h). Leczenie należy kontynuować przez 2 do 5 dni po ustąpieniu objawów. Aby zapobiec powikłaniom, pacjenci z zakażeniami paciorkowcowymi powinni przyjmować lek co najmniej przez 10 dni. Specjalne zalecenia dotyczące dawkowania leku stosowanego zapobiegawczo. Zakażenia paciorkowcowe (np. płonica): w przypadku kontaktu zaleca się podawanie doustnej penicyliny w dawkach terapeutycznych zapobiegawczo przez 10 dni po kontakcie. Gorączka reumatyczna: dzieci o mc. powyżej 30 kg: 375 000 j.m. (1/2 miarki) co 12 h (2 razy na dobę). Lek przyjmować niezależnie od posiłków.
U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek zmniejszenie dawki fenoksymetylopenicyliny nie jest zazwyczaj konieczne. Jeżeli konieczne jest zmniejszenie dawki leku, należy ustalić to w każdym przypadku indywidualnie. U pacjentów z bezmoczem dawkę należy zmniejszyć, a odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami wydłużyć.

Uwagi

W okresie leczenia fenoksymetylopenicyliną należy brać pod uwagę możliwość fałszywie dodatnich wyników podczas oznaczania glukozy w moczu metodami nieenzymatycznymi, urobilinogenu oraz ilościowym oznaczaniu aminokwasów metodą z ninhydryną. Informacja dla chorych na cukrzycę: zawiesina słodzona jest sztucznymi słodzikami. [R/OSPE/019/06-2015; OSPEN 11/14/01].

Pharmindex