Znajdź lek

Vendiol

Działanie

Monofazowy, doustny preparat antykoncepcyjny. Działanie antykoncepcyjne preparatu jest wynikiem 3 uzupełniających się mechanizmów działania: na oś podwzgórze-przysadka, powodując zahamowanie owulacji; na śluz szyjkowy, tworząc warstwę nieprzepuszczalną dla migrujących plemników; na endometrium, uniemożliwiając zagnieżdżenie zarodka. Etynyloestradiol szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po około 1-1,5 h. Podlega efektowi pierwszego przejścia, biodostępność wynosi około 45%. W 98% wiąże się z białkami osocza i indukuje syntezę wątrobową SHBG i CBG. Jest całkowicie metabolizowany i wydalany z żółcią i moczem. T0,5 etynyloestradiolu w końcowej fazie eliminacji wynosi 15 h. Gestoden szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym, osiągając Cmax po 1 h, biodostępność wynosi ok. 100%. Wiąże się z albuminami osocza w 30%, zaś z białkiem SHBG w 50-70%. Jest całkowicie metabolizowany i wydalany z moczem i żółcią. T0,5 gestodenu w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 13 h i wydłuża się do ok. 20 h po podaniu z etynyloestradiolem.

Wskazania

Hormonalna antykoncepcja doustna.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub substancje pomocnicze preparatu. Zakrzepica żylna występująca obecnie lub w przeszłości (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Zakrzepica tętnicza występująca obecnie lub w przeszłości (np. zawał mięśnia sercowego) a także występujące obecnie lub w przeszłości stany, które mogą być objawem zakrzepicy (np. dławica piersiowa, przemijający napad niedokrwienny). Obecność ciężkich lub licznych czynników ryzyka wystąpienia zakrzepicy tętniczej: cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia. Dziedziczne lub nabyte predyspozycje do występowania zakrzepicy żylnej lub tętniczej, takie jak np.: oporność na aktywowane białko C (APC), niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhemocysteinemia, przeciwciała antyfosfolipidowe (antykardiolipidowe, antykoagulant toczniowy). Zaburzenia naczyniowo-mózgowe lub choroba wieńcowa. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Wada zastawek serca. Zaburzenia rytmu prowadzące do tworzenia skrzepów. Rozpoznane lub podejrzewane nowotwory złośliwe zależne od estrogenów (np. nowotwory narządów rodnych lub piersi). Gruczolak lub złośliwy nowotwór wątroby, ciężkie choroby wątroby - do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub ostra niewydolność nerek. Krwawienie z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Zapalenie trzustki z towarzyszącą ciężką hipertrójglicerydemią, występujące obecnie lub w wywiadzie. Migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z czynnikami ryzyka żylnych lub tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, takimi jak: wiek, dodatni wywiad rodzinny, okres połogu, długotrwałe unieruchomienie, operacja, zabiegi chirurgiczne kończyn dolnych lub ciężkie urazy (zaleca się odstawienie preparatu przynajmniej 4 tyg. przed planowanym zabiegiem i ponowne zastosowanie dopiero po upływie 2 tyg. od powrotu do pełnej sprawności ruchowej; jeżeli przyjmowanie preparatu nie zostało przerwane zaleca się zastosowania leczenia przeciwzakrzepowego), otyłość (wskaźnik masy ciała >30 kg/m2), migrena, dyslipoproteinemia, nadciśnienie tętnicze, wady zastawek serca, migotanie przedsionków, palenie papierosów. Brak jest jednomyślności co do roli żylaków i zakrzepowego zapalenia żył powierzchownych w początkowym stadium lub progresji zakrzepicy żylnej. Należy także zachować ostrożność w przypadku występowania innych chorób prowadzących do zaburzeń krążenia, jak: cukrzyca, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekłe stany zapalne jelita grubego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa. Obecność jednego poważnego lub kilku czynników ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych może stanowić przeciwwskazanie do stosowania preparatu. Należy także rozważyć możliwość zastosowania leczenia przeciwzakrzepowego. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zapalenie trzustki, ostrożnie stosować u pacjentek z hipertrójglicerydemią lub dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku hipertrójglicerydemii. Ostrożnie stosować u pacjentek z: żółtaczką i (lub) świądem związanym z zastojem żółci, kamicą żółciowa, porfirią, toczniem rumieniowatym układowym, zespołem hemolityczno-mocznicowym, pląsawicą Sydenhama, opryszczką ciężarnych, utratą słuchu związaną z otosklerozą, wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym, endogenną depresją, padaczką, chorobą Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, gdyż powyższe choroby mogą nasilić się podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Pacjentki z cukrzycą należy dokładnie obserwować, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania preparatu, z uwagi na ryzyko wpływu leku na obwodową insulinooporność i tolerancję glukozy. Kobiety z tendencją do ostudy powinny unikać ekspozycji na światło słoneczne lub promieniowanie UV podczas stosowania preparatu. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku podejrzenia lub rozpoznania zakrzepicy, zwiększenia częstości występowania lub nasilenia bólów migrenowych, wystąpienia ostrych lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby (do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy), powtórnego wystąpienia żółtaczki zastoinowej lub świądu, które po raz pierwszy były obserwowane w czasie ciąży lub w czasie poprzedniego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych. W przypadku wystąpienia klinicznie istotnego nadciśnienia w trakcie stosowania preparatu, można kontynuować leczenie preparatem tylko wtedy, jeżeli prawidłowe wartości ciśnienia krwi można utrzymać za pomocą leku hipotensyjnego. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. placebo zawierają ponadto żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Preparat nie jest wskazany do stosowania w ciąży (zdiagnozowanie ciąży podczas stosowania preparatu, nie stanowi powodów do obaw, gdyż zarówno etynyloestradiol jak i gestoden nie stanowią zagrożenia dla płodu). Preparatu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, gdyż etynyloestradiol jak i gestoden przenikają do mleka kobiecego, w ilościach mogących mieć wpływ na niemowlę.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, migrena, krwawienie i plamienie. Często: zapalenie pochwy (w tym kandydoza pochwy), zmiany nastroju (w tym depresja), zaburzenia libido, niepokój, zawroty głowy, ból głowy, nudności, wymioty, ból brzucha, trądzik, bolesność i tkliwość piersi, wydzielina z piersi, bolesne miesiączkowanie, upławy, zaburzenia miesiączkowania, wywinięcie błony śluzowej kanału szyjki macicy, zatrzymanie płynów w organizmie, obrzęk, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, nieprawidłowe stężenie lipidów (w tym hipertrójglicerydemia), nadciśnienie, migrena, ból brzucha wywołany skurczem mięśni, wzdęcia, wysypka, ostuda z ryzykiem ostudy przetrwałej, hirsutyzm, łysienie. Rzadko: reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne (z bardzo rzadkimi przypadkami pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, zaburzeniami krążenia i oddychania), nietolerancja glukozy, nietolerancja szkieł kontaktowych, żółtaczka cholestatyczna, rumień guzowaty. Bardzo rzadko: gruczolak wątroby, rak wątrobowokomórkowy, nasilenie tocznia rumieniowatego układowego, nasilenie porfirii, nasilenie pląsawicy, zapalenie nerwu wzrokowego, zakrzepica naczyń siatkówki, zapalenie trzustki, kamica żółciowa, zastój żółci, rumień wielopostaciowy, zespół hemolityczno-mocznicowy. Obserwowano także zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentek stosujących antykoncepcje doustną (klinicznie istotne zwiększenie ciśnienia występuje rzadko). U kobiet stosujących doustne złożone preparaty antykoncepcyjne istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia żylnej lub tętniczej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zatorowości płucnej, zawału mięśnia sercowego, epizodu naczyniowo-mózgowego. Istnieje także zwiększone ryzyko wystąpienia raka szyjki macicy oraz nieznacznie częściej diagnozowany jest rak piersi (jednak związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych jest nieznany). Rzadko, u pacjentek stosujących doustne złożone preparaty antykoncepcyjne rozpoznawano łagodne guzy wątroby, w bardzo rzadkich przypadkach - złośliwe guzy wątroby (nowotwory te w kilku przypadkach prowadziły do groźnych dla życia krwawień do jamy brzusznej). Podczas stosowania większych dawek złożonych środków antykoncepcyjnych (0,05 mg etynyloestradiolu) ryzyko wystąpienia raka jajnika lub endometrium jest zredukowane; nie wiadomo, czy podobnie działają mniejsze dawki złożonych środków antykoncepcyjnych.

Interakcje

Leki indukujące metabolizm wątrobowy (m.in. fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, topiramat, bozentan, fosfenytoina, okskarbamazepina, ryfabutyna, newirapina, ryfampicyna, gryzeofulwina) osłabiają działanie preparatu oraz mogą powodować krwawienia międzymiesiączkowe - należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne w czasie stosowania tych leków oraz podczas jednego cyklu po ich odstawieniu. W trakcie stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych nie należy przyjmować preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum), ze względu na osłabienie skuteczności antykoncepcyjnej na skutek indukcji enzymatycznej; efekt indukcji enzymatycznej może utrzymywać się przez przynajmniej 1-2 tyg. po zakończeniu stosowania preparatów dziurawca. Rytonawir zmniejsza skuteczność antykoncepcyjną preparatu, ze względu na zmniejszone stężenie estrogenów - należy zastosować niehormonalną metodę antykoncepcji. Istnieje ryzyko zmniejszonej skuteczności antykoncepcyjnej preparatu w czasie stosowania i w czasie jednego cyklu po zakończeniu stosowania modafinilu. Preparat może zmniejszać stężenie lamotryginy we krwi - pacjentów należy monitorować i ewentualnie dostosować dawkę lamotryginy na początku i po zakończeniu stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych; nie należy rozpoczynać stosowania doustnej antykoncepcji podczas dostosowywania dawki lamotryginy. Preparat może zwiększać stężenie osoczowe i tkankowe cyklosporyny.

Dawkowanie

Doustnie. Tabletki należy przyjmować w kolejności wskazanej na opakowaniu, codziennie, mniej więcej o tej samej porze dnia, popijając w razie potrzeby niewielką ilością płynu. Należy przyjmować 1 tabl. na dobę przez 28 kolejnych dni (jedną żółtą aktywną tabletkę raz na dobę przez pierwszych 24 dni, a potem jedną zieloną tabletkę placebo raz na dobę przez kolejne 4 dni) bez robienia przerwy między opakowaniami. Krwawienie z odstawienia rozpoczyna się przeważnie po 2-3 dniach po przyjęciu ostatniej tabletki aktywnej i może się nie zakończyć przed rozpoczęciem następnego opakowania. Rozpoczęcie stosowania preparatu. Jeżeli przez ostatni miesiąc pacjentka nie stosowała żadnej hormonalnej metody antykoncepcyjnej, przyjmowanie preparatu należy rozpocząć w pierwszym dniu cyklu (tj. w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego). Jeżeli wcześniej pacjentka przyjmowała inny złożony doustny preparat antykoncepcyjny, przyjmowanie tabletek należy rozpocząć następnego dnia po przyjęciu ostatniej aktywnej tabletki poprzedniego preparatu, ale nie później niż dzień po zakończeniu przerwy lub okresu przyjmowania tabletek placebo poprzedniego preparatu. W przypadku stosowania przez pacjentkę pierścienia dopochwowego lub systemu transdermalnego, należy rozpocząć stosowanie preparatu najlepiej w dniu usunięcia pierścienia lub systemu, a najpóźniej w dniu następnej planowanej aplikacji. Jeżeli wcześniej pacjentka stosowała środek antykoncepcyjny zawierający wyłącznie progestagen (minipigułka, iniekcja, implant lub system terapeutyczny domaciczny uwalniający progestagen), przyjmowanie preparatu zamiast minipigułki można rozpocząć w dowolnym dniu cyklu; w przypadku implantu i systemu - w dniu usunięcia implantu lub systemu; w przypadku iniekcji - w dniu, w którym miała być wykonana następna iniekcja - we wszystkich tych przypadkach należy zastosować dodatkowo barierową metodę antykoncepcyjną przez pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek. W przypadku poronienia w I trymestrze ciąży można natychmiast rozpocząć stosowanie preparatu; nie jest konieczne stosowanie żadnych dodatkowych metod antykoncepcyjnych. W przypadku porodu lub poronienia w II trymestrze ciąży stosowanie preparatu można rozpocząć pomiędzy 21. a 28. dniem po porodzie lub po poronieniu; jeżeli pacjentka rozpocznie stosowanie preparatu później, to przez pierwszych 7 dni należy stosować dodatkowe mechaniczne metody antykoncepcyjne. U pacjentek, które po porodzie lub poronieniu odbyły stosunek przed zastosowaniem preparatu należy wykluczyć ciążę lub poczekać do wystąpienia pierwszego krwawienia miesiączkowego. Postępowanie w przypadku pominięcia tabletki. W przypadku pominięcia tabletki, jeżeli od pominięcia tabletki upłynęło mniej niż 12 h, skuteczność antykoncepcyjna jest zachowana; pominiętą tabletkę należy jak najszybciej przyjąć, a kolejną - o zwykłej porze. Jeśli od pominięcia tabletki upłynęło więcej niż 12 h skuteczność działania może być zmniejszona, należy wówczas postępować w niżej opisany sposób. Nigdy nie wolno przerywać przyjmowania tabletek na dłużej niż 7 dni. Koniecznych jest 7 dni nieprzerwanego przyjmowania tabletek, aby zachować właściwy stopień zahamowania osi podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowej. W przypadku pominięcia tabletki w 1. tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Przez następne 7 dni należy stosować dodatkowo barierową metodę antykoncepcyjną. Jeśli w tygodniu poprzedzającym pominięcie tabletki utrzymywano stosunki płciowe istnieje możliwość zajścia w ciążę. Im więcej tabletek zostało pominiętych i im bliżej 7-dniowej przerwy w stosowaniu preparatu, tym większe jest ryzyko zajścia w ciążę. W przypadku pominięcia tabletki w 2. tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze. Jeżeli w ciągu 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat przyjmowano prawidłowo, nie trzeba stosować dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Jeżeli natomiast pominięto więcej niż 1 tabletkę należy przez 7 dni stosować dodatkowo barierowe metody antykoncepcyjne. W przypadku pominięcia tabletki w 3. tyg. możliwe są dwa warianty postępowania. Jeżeli przez 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki preparat był stosowany prawidłowo można wybrać jedno z poniższych zaleceń bez konieczności stosowania żadnych dodatkowych metod antykoncepcyjnych, w przeciwnym wypadku należy wybrać zalecenie 1. i przez 7 dni stosować barierowe metody antykoncepcyjne. 1. - Pominiętą tabletkę należy przyjąć jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, następne tabletki przyjmować o zwykłej porze, aż do wyczerpania tabletek aktywnych. 4 tabletki z ostatniego rzędu opakowania (tabletki zielone placebo) należy wyrzucić. Należy od razu rozpocząć przyjmowanie tabletek z kolejnego opakowania. Krwawienie z odstawienia prawdopodobnie nie pojawi się do czasu zakończenia stosowania tabletek aktywnych z drugiego opakowania, jednak może dojść do plamienia lub krwawienia śródcyklicznego. 2. - Można przerwać przyjmowanie tabletek aktywnych z aktualnego opakowania, przyjmować zielone tabletki placebo z ostatniego rzędu opakowania przez okres do 4 dni, wliczając w to dni, w których pominięto tabletki, a następnie kontynuować przyjmowanie tabletek z kolejnego opakowania. Postępowanie w przypadku zaburzeń żołądkowo-jelitowych. W przypadku wystąpienia wymiotów lub ostrej biegunki w ciągu 3-4 h od przyjęcia tabletki należy przyjąć dodatkową tabletkę w ciągu 12 h zwykłego schematu przyjmowania. Jeśli pacjentka nie chce zmieniać ustalonego schematu dawkowania powinna przyjąć dodatkową tabletkę z następnego opakowania. Jeżeli upłynie więcej niż 12 h, należy postępować jak w przypadku pominięcia tabletki. Postępowanie w celu opóźnienia lub zmiany terminu krwawienia. W celu opóźnienia krwawienia z odstawienia należy rozpocząć kolejne opakowanie, bez przyjmowania zielonych tabletek placebo z aktualnego opakowania. Można przyjmować preparat do wyczerpania nowego opakowania. W międzyczasie może wystąpić krwawienie z odstawienia lub plamienie. Po zastosowaniu tabletek placebo należy powrócić do stosowania leku zgodnie ze zwykłym schematem. Aby przesunąć termin krwawienia z odstawienia na inny dzień tygodnia, należy skrócić okres przyjmowania tabletek placebo o tyle dni o dowolną liczbę dni. Im krótszy ten okres, tym większe ryzyko, że nie wystąpi krwawienie z odstawienia, a pojawi się niewielkie krwawienie w środku cyklu lub plamienie w czasie stosowania następnego opakowania preparatu.

Uwagi

Przed rozpoczęciem stosowania preparatu (lub przed powtórnym jego zastosowaniem po przerwie) należy wykluczyć ciążę, przeprowadzić pełne badanie ogólne (w tym pomiar ciśnienia krwi) i ginekologiczne oraz zebrać pełny wywiad lekarski, w tym rodzinny, w celu wykluczenia przeciwwskazań i stanów wymagających szczególnej ostrożności. Badania kontrolne należy powtarzać regularnie w trakcie stosowania preparatu, zgodnie z obowiązującymi wytycznymi. Jeśli w trakcie stosowanie preparatu utrzymują się nieregularne krwawienia lub występują nieregularne krwawienia po uprzednich regularnych cyklach, należy rozważyć przyczyny niezwiązane z działaniem hormonów i przeprowadzić odpowiednie badania diagnostyczne w celu wykluczenia nowotworów złośliwych lub ciąży. Stosowanie preparatu może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, np.: określających czynność wątroby, tarczycy, nadnerczy, nerek, stężenia białek nośnikowych (np. SHBH, lipoproteiny), parametry metabolizmu węglowodanów oraz wskaźniki krzepnięcia i fibrynolizy; zmiany na ogół mieszczą się w granicach norm laboratoryjnych.

Pharmindex