Znajdź lek

Nefopam Jelfa

Działanie

Nieopioidowy lek przeciwbólowy, wykazujący również działanie cholinolityczne, przeciwhistaminowe, miejscowo znieczulające. Nie działa przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo, zapierająco, nie wpływa hamująco na ośrodek oddechowy. Silny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny: przypuszczalny punkt uchwytu działania analgetycznego dotyczy zstępujących dróg serotoninergicznych, ale dokładny mechanizm działania leku nie jest znany. Przez zwiększenie stężenia amin katecholowych w szczelinach synaptycznych działa również chrono- i inotropowo dodatnio. W zakresie oddziaływania na OUN może powodować zarówno euforię i pobudzenie jak i sedację. Działanie analgetyczne odpowiada około 1/3 równowagowej dawki morfiny, jest zatem około 10 razy silniejsze od ASA. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (absorbcja 95-100%), osiągając Cmax we krwi po około 1-3 h. W 71-76% wiąże się z białkami osocza, część niezwiązana ulega szybkiej dystrybucji do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (osiąga tam około 25% Cmax we krwi). Jest metabolizowany w wątrobie w procesie N-dezmetylacji i N-oksydacji do 7 metabolitów, z których 5 nie ma działania przeciwbólowego, a 2 wykazują działanie przewyższające działanie substancji wyjściowej o około 2%. T0,5 we krwi nefopamu wynosi około 4 h (3-8 h); T0,5 metabolitów: 2,2-9,2 h. Metabolity są wydalane z moczem (87%) i kałem (8%) w formie połączeń z kwasem glukuronowym. Około 5% dawki jest wydalane w postaci nie zmienionej. Lek przenika do mleka matki.

Wskazania

Łagodne i umiarkowane bóle ostre (np. bóle pooperacyjne). Niezbyt nasilone bóle przewlekłe (np. bóle w chorobach nowotworowych).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka. Dzieci w wieku do 12 lat. Nie stosować jednocześnie z leczeniem inhibitorami MAO i do 3 tyg. po ich odstawieniu.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u osób z chorobami wątroby lub nerek, w podeszłym wieku, u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego i trudnościami w oddawaniu moczu.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania podczas ciąży. Lek może być podawany jedynie, gdy jego zastosowanie jest bezwzględnie konieczne a stosowanie innego leku jest przeciwwskazane lub niemożliwe. Nefopam przenika do mleka matki (niemowlę otrzymuje około 3% dawki przyjętej przez matkę) - nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności, które w większości przypadków nie prowadzą do wymiotów; nadmierne pocenie się. Częstość nieznana: stan splątania, zawroty głowy, roztargnienie, nadmierne pobudzenie, bezsenność, lęk, utrata łaknienia, śpiączka, zaburzenia widzenia, tachykardia, suchość w jamie ustnej, trudności w przełykaniu, wysypki skórne, trudności w oddawaniu moczu. Uważa się, że lek może powodować uzależnienie psychiczne typu amfetaminowego, co jednak nie zostało udowodnione.

Interakcje

Nie łączyć z inhibitorami MAO - mogą wystąpić poważne interakcje (hipertermia, nadciśnienie złośliwe, tachykardia, zaburzenia rytmu serca). Ostrożnie stosować z trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nefopam może nasilać działanie leków cholinolitycznych lub sympatykomimetycznych. Z paracetamolem zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Rezerpina hamuje działanie przeciwbólowe nefopamu. Nie udowodniono interakcji z alkoholem, lekami nasennymi, przeciwhistaminowymi - nie należy jednak stosować leku równocześnie z tymi substancjami.

Dawkowanie

Doustnie: 1-3 tabl. 3 razy na dobę w zależności od reakcji chorego. Zalecana dawka początkowa - 60 mg (2 tabl.) 3 razy na dobę. W podeszłym wieku stosować mniejsze dawki tj. 30 mg (1 tabl.) 3 razy na dobę. Sposób podania. Tabletki przyjmować podczas jedzenia lub po posiłkach.

Uwagi

W czasie leczenia chory nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek może powodować nie związane z krwinkomoczem różowe zabarwienie moczu i bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Pharmindex