Ibuprofen - działanie i właściwości substancji. Preparaty

Ibuprofen to jeden z najbardziej znanych i najskuteczniejszych substancji czynnych. Wykazuje silne działanie przeciwbólowe, dlatego stosowana jest w leczeniu licznych dolegliwości. Dostępna jest w preparatach bez recepty, należy jednak pamiętać o ograniczeniach w jej przyjmowaniu. Ibuprofenum w większych ilościach powoduje poważne skutki uboczne.
Tablet wyświetlający wzór Ibuprofenu
źrodło:123RF

Spis treści

Ibuprofen

Ibuprofen jest substancją leczniczą zaliczaną do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Na rynku środek ten dostępny jest od lat sześćdziesiątych XX wieku, będąc najstarszym z całej gamy NLPZ. Pierwotnie ibuprofen znajdował się w składzie jednego leku, opracowanego przez brytyjską firmę farmaceutyczną, dziś jednak stanowi substancję czynną kilkudziesięciu preparatów o różnych nazwach handlowych. Dostępny bez recepty ibuprofen jest jednym z najczęściej stosowanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, wykorzystywanym przede wszystkim w celu łagodzenia bólu o lekkim i średnim natężeniu. 

Jakie ma właściwości, jak działa, w przebiegu jakich chorób może być stosowany, jakie ryzyko wiąże się z jego przyjmowaniem i  dlaczego należy uważać, by ibuprofenu nie przedawkować? Poznajmy odpowiedzi na najważniejsze pytania.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są szeroką grupą leków, dostępnych zarówno bez recepty, jak też na receptę, wykazujących złożone działanie:

  • przeciwzapalne,
  • przeciwbólowe,
  • przeciwgorączkowe.

Mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych polega na hamowaniu tzw. cyklooksygenaz, czyli enzymów biorących udział w syntezowaniu prostaglandyn – przekaźników aktywujących receptory bólowe. Należy przy tym pamiętać, iż wyróżnia się dwie podstawowe izoformy cyklooksygenazy – COX 1 i COX2. Z medycznego punktu widzenia istotne jest hamowanie przede wszystkim tej drugiej, wyzwalanej w procesie zapalnym – im bardziej selektywne, tym lepiej. Natomiast oddziaływanie na COX 1, która w organizmie ludzkim występuje stale, jest główną przyczyną niepożądanych efektów stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, głównie w obrębie układu pokarmowego oraz sercowo-naczyniowego. 

Reklama

Podział NLPZ

Niesteroidowe leki przeciwzapalne stanowią grupę niejednorodną, zarówno pod kątem mechanizmów działania, jak też składu chemicznego. Jeśli chodzi o pierwszy z wymienionych aspektów, środki z grupy NLPZ dzielimy na:

  1. Niesteroidowe leki przeciwzapalne I generacji, w tym:

o  hamujące COX-1, takie jak: 

▪      kwas acetylosalicylowy

▪      indometacyna,  

▪      ketoprofen

o  hamujące COX-1 i COX-2, w tym między innymi: 

▪      ibuprofen

▪      diklofenak, 

▪      naproksen, 

  1. Niesteroidowe leki przeciwzapalne II generacji, hamujące głównie COX-2, ale częściowo także COX-1:

▪      meloksykam  

▪      nimesulid

  1. Niesteroidowe leki przeciwzapalne III generacji, wybiórczo hamujące COX-2: 

                                        ▪   celekoksyb

Jeżeli natomiast chodzi o podział NLPZ ze względu na substancję czynną, wyróżnić można:

  • pochodne kwasu salicylowego – kwas acetylosalicylowy
  • pochodne kwasu propionowego, w tym ibuprofen, naproksen, ketoprofen
  • pochodne kwasu fenylooctowego, m.in. diklofenak
  • koksyby: celekoksyb

Właściwości ibuprofenum

Ibuprofen (ibuprofenum) jest pochodną kwasu propionowego, lekiem pierwszej generacji, nieselektywnym, hamującym działanie zarówno COX-1, jak też COX-2. W złożonym procesie syntezy tego związku na potrzeby przemysłu farmaceutycznego, jako substancję wyjściową stosuje się izobutylobenzen. 

Właściwości ibuprofenu wykorzystywane są w leczeniu takich schorzeń, zaburzeń i zespołów objawów, jak:

  • Bóle głowy o różnej etiologii
  • Bóle zębów
  • Bóle menstruacyjne
  • Ból gardła
  • Gorączka
  • Bóle stawowo-mięśniowe w przebiegu ogólnoustrojowych infekcji bakteryjnych i wirusowych (grypa, przeziębienie, zapalenie gardła)
  • Reumatoidalne zapalenie stawów
  • Choroba zwyrodnieniowa stawów
  • Stany zapalne ścięgien, stawów, mięśni

Działanie ibuprofenu

Hamując cyklooksygenazy COX-2, ibuprofen łagodzi odczucia bólu, a także zmniejsza stan zapalny oraz obniża ciepłotę ciała. Dodatkowe działanie ibuprofenu związane jest z blokowaniem COX-1. W ten sposób redukuje nie tylko syntezę prostaglandyn, ale też tromboksanów – hormonów tkankowych odpowiedzialnych za agregację płytek krwi oraz skurcz naczyń krwionośnych. Ma to swoje dobre i złe strony. Dzięki tej właściwości ibuprofen może być stosowany jako preparat zmniejszający krzepliwość krwi, jeśli istnieje taka potrzeba. W przeciwnym jednak razie tego typu działanie ibuprofenu może być przyczyną niepożądanych skutków ubocznych.

Działanie uboczne ibuprofenu

Ibuprofen znany jest ze stosunkowo szerokiego spektrum niepożądanych, które ujawnić mogą się w przypadku wyraźnego nadużywania leku z tą substancją. 

Główne działania uboczne ibuprofenu, to:

  • krwawienia z przewodu pokarmowego, w tym w szczególności z żołądka i dwunastnicy
  • redukcja objętości soków żołądkowych i związane z tym ryzyko wystąpienia owrzodzenia
  • nudności, wymioty, biegunki
  • zakrzepy, a w ich konsekwencji zawały serca i udary mózgu
  • silne skurcze oskrzeli i napady kaszlu astmatycznego

Ryzyko wystąpienia działań ubocznych z oczywistych względów wzrasta w przypadku zastosowań wewnętrznych, doustnych, a mniejsze jest, gdy lek stosowany jest zewnętrznie na skórę. 

Czas działania ibuprofenu

Czas działania ibuprofenu wynosi około 4 godzin, a jego maksymalne stężenie w organizmie uzyskiwane jest w przeciągu 1-2 godzin od podania. Substancja ta zaczyna działać w ciągu 30-60 minut, przy czym bardziej nagłe efekty przynoszą kapsułki, które z przewodu pokarmowego wchłaniają się szybciej niż tabletki powlekane. 

W organizmie ludzkim ibuprofen utrzymuje się maksymalnie 24 godziny, nie kumulując się jednak i będąc w całości wydzielanym wraz z moczem. Należy pamiętać, że dzienna dobowa dawka substancji czynnej nie może przekraczać 1,2 g, poza przypadkami cięższych schorzeń, na wyraźne wskazanie lekarza.

Reklama

Cena ibuprofenu

Preparaty z ibuprofenem dostępne są w postaci tabletek i kapsułek, ale też zawiesin doustnych, czopków, maści i kremów do smarowania, aerozoli, plastrów przeciwbólowych, a nawet wlewów dożylnych. Cena większości preparatów waha się na poziomie od 4-5 do maksymalnie 20 złotych, niezależnie od formy, w jakiej zawarta jest substancja czynna. Lekiem wyraźnie odstającym cenowo od pozostałych jest roztwór do wstrzykiwań, który dostępny jest tylko na receptę i tylko w leczeniu określonej jednostki chorobowej – przewodu tętniczego u noworodków, które przyszły na świat przed 34 tygodniem ciąży.  Preparat ten kosztuje ponad 3200 złotych. 

Czytaj też:

Bibliografia

  • Małgorzata Zaremba, Anna Staniszewska, Maciej Niewada, Niesteroidowe leki przeciwzapalne — fakty, mity i kontrowersje dotyczące ryzyka sercowo-naczyniowego oraz ryzyka powikłań ze strony przewodu pokarmowego, Choroby Serca i Naczyń 2012, tom 9, nr 3.
  • Ibuprofen, Medycyna Praktyczna, https://www.mp.pl

Oceń artykuł

(liczba ocen 0)

Dziękujemy za przeczytanie naszego artykułu do końca. Jeśli chcesz być na bieżąco z informacjami na temat zdrowia i zdrowego stylu życia, zapraszamy na nasz portal ponownie!