Znajdź lek

TramaHEXAL

Działanie

Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest pochodną cykloheksanolu o działaniu agonistycznym w stosunku do receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Dodatkowo tramadol hamuje neuronalny wychwyt noradrenaliny oraz ułatwia uwalnianie serotoniny. Ma również właściwości przeciwkaszlowe. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia oraz nieznacznie zwalnia perystaltykę jelit bez wywoływania zaparć. Czas działania wynosi 4-8 h. Siła działania tramadolu jest określana jako 1/6 do 1/10 siły działania morfiny. Po podaniu doustnym tramadol wchłania się szybko i prawie całkowicie (około 90%). Biodostępność wynosi 68-70% (niezależnie od posiłków). Efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę ulega 30% dawki po podaniu doustnym. W około 20% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyska i do mleka matki. Po podaniu doustnie 100 mg Cmax osiąga po 1,2 h. Lek jest metabolizowany w wątrobie na drodze N- i O-demetylacji, pochodne O-demetylowe sprzęgane są z kwasem glukuronowym. Jedynie O-demetylotramadol jest aktywny farmakologicznie. Tramadol i jego metabolity wydalane są prawie całkowicie z moczem. T0,5 wynosi 5-7 h; u pacjentów powyżej 75 rż. oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby jest nieznacznie wydłużony.

Wskazania

Leczenie bólu o średnim i dużym nasileniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tramadol lub pozostałe składniki preparatu. Ostre zatrucie lub przedawkowanie środków o działaniu hamującym na o.u.n. (alkohol, leki nasenne, inne opioidowe leki przeciwbólowe). Jednoczesne leczenie lub mniej niż 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO. Jednoczesne leczenie linezolidem. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Padaczka niedostatecznie kontrolowana leczeniem farmakologicznym. Okres karmienia piersią, jeśli jest konieczne długotrwałe leczenie.

Środki ostrożności

Stosować z wyjątkową ostrożnością u pacjentów po urazie głowy, z zaburzeniami świadomości o nieustalonej przyczynie, we wstrząsie, u pacjentów z zaburzeniami oddychania, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym - szczególnie gdy nie ma możliwości zastosowania oddechu wspomaganego. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. U pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub występowania uzależnień, leczenie powinno być krótkotrwałe i dokładnie kontrolowane przez lekarza. U pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie i osób podatnych na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego stosować jedynie w bezwzględnej konieczności pod wnikliwą obserwacją. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 14 rż.

Ciąża i laktacja

Tramadol przenika przez łożysko oraz do mleka matki (w mleku osiąga około 0,1% stężenia osoczowego). Leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Podanie leku pacjentce w ciąży powinno być ograniczone do jednej dawki. Podany przed lub w czasie porodu nie wpływa na kurczliwość macicy, może wywołać przemijającą depresję oddechu u noworodka. W okresie karmienia piersią nie stosować długotrwale - podanie pojedynczej dawki leku nie stwarza konieczności przerwania karmień. Jeżeli po porodzie konieczne jest długotrwałe leczenie, karmienie piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Bardzo często (≥1/10): nudności i zawroty głowy. Często (≥1/100, <1/10): wymioty, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy, trudności z koncentracją, nadmierne pocenie. Niezbyt często (≥1/1 000, <1/100): kołatanie serca, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, omdlenia (zwłaszcza po wysiłku fizycznym, u pacjentów osłabionych), podrażnienie przewodu pokarmowego (uczucie ciężkości w żołądku, wzdęcie), skórne reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka, świąd). Rzadko (≥1/10 000, <1/1 000): bradykardia, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia łaknienia, parestezje, drżenie, depresja ośrodka oddechowego, napady rzekomopadaczkowe, omamy, splątanie, zaburzenia snu, koszmary senne, niewyraźne widzenie, osłabienie mięśni, reakcje alergiczne (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia w oddawaniu moczu, zaburzenia nastroju (podniecenie, dysforia), zmiany aktywności fizycznej (osłabienie), zaburzenia poznawcze (postrzegania). W pojedynczych przypadkach zaobserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia dawki dobowej powyżej zalecanej (> 400 mg) lub w połączeniu z lekami hamującymi o.u.n. może dojść do zahamowania ośrodka oddechowego. Lek może wywołać uzależnienie, szczególnie u pacjentów z tendencją do nadużywania leków. Podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, zależność psychiczna lub fizyczna. Istnieje tolerancja krzyżowa w stosunku do innych opioidów. Po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów.

Interakcje

Stosowanie tramadolu jednocześnie z inhibitorami MAO oraz w okresie 14 dni po ich odstawieniu jest przeciwwskazane (możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego z biegunką, tachykardią, poceniem się, drżeniem, splątaniem i śpiączką). Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) nie jest zalecane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia przeciwbólowego działania czystego agonisty na skutek kompetycyjnego blokowania receptorów opioidowych, co może powodować wystąpienie objawów odstawiennych. Alkohol zwiększa działanie uspokajające opioidowych leków przeciwbólowych. Karbamazepina wpływa na zmniejszenie stężenia tramadolu i jego metabolitu w osoczu, co powoduje osłabienie działania przeciwbólowego. Naltrekson stosowany jednocześnie z tramadolem zmniejsza działanie przeciwbólowe (w razie konieczności można zwiększyć dawkę leku przeciwbólowego). Jednoczesne stosowanie pochodnych morfiny, pochodnych benzodiazepiny, barbituranów z tramadolem wymaga zachowania ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego, które może powodować zgon w przypadku przedawkowania. Połączenie tramadolu z innymi lekami działającymi depresyjnie na o.u.n. (inne opioidowe leki przeciwbólowe, barbiturany, pochodne benzodiazepiny, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, anksjolityki inne niż benzodiazepiny, leki nasenne, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym, talidomid, baklofen) powoduje zwiększone ryzyko zahamowania o.u.n. Ryzyko wystąpienia drgawek i/lub zespołu serotoninowego występuje przy połączeniu tramadolu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (cytalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina), z lekami przeciwdepresyjnymi oraz z wenlafaksyną. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i pochodnych kumaryny (np. warfaryny) ze względu na doniesienia o zwiększonej wartości wskaźnika INR i występowania wybroczyn u niektórych pacjentów.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież (>14 rż.): dawka pojedyncza wynosi 50 mg (=1 tabl.); jeśli dawka okaże się niewystarczająca można przyjąć drugą tabl. po 30-60 min.; w przypadku silnego bólu można podać w jednorazowej dawce 2 tabl. musujące. Dawki 50-100 mg można powtarzać co 4-6 h. Działanie preparatu utrzymuje się 4-8 h. Nie zaleca się przekraczania dawki 400 mg/dobę, jednak w bólu pooperacyjnym lub nowotworowym może zaistnieć konieczność podania większych dawek. Tabletkę należy rozpuścić w około 1/2 szklanki wody; można przyjmować niezależnie od posiłków.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek leczenie doraźne (dawka pojedyncza lub kilka dawek) nie wymaga zmiany dawkowania; w przypadku podawania preparatu przez długi czas u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy wydłużyć odstępy między dawkami. Powyższe dawki należy traktować jako orientacyjne: każdorazowo należy dążyć do ustalenia indywidualnego zapotrzebowania i ustalenia najmniejszej dawki skutecznej.

Uwagi

Preparat może zaburzać zdolność koncentracji i prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych. Nie należy pić alkoholu podczas leczenia tramadolem.

Pharmindex