Znajdź lek

ApoMigra

Spis treści

Działanie

Lek przeciwmigrenowy - swoisty i selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT1D. Nie ma wpływu na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Sumatryptan w sposób wybiórczy powoduje zwężenie tętnic szyjnych oraz hamuje aktywność nerwu trójdzielnego. Oba te mechanizmy mogą przyczyniać się do działania przeciwmigrenowego. Sumatryptan jest skuteczny w leczeniu migreny menstruacyjnej, czyli migreny bez aury występującej w okresie od 3 dni poprzedzających do 5 dni po rozpoczęciu miesiączki. Odpowiedź kliniczna występuje się po ok. 30 min po podaniu doustnie dawki 100 mg. Po podaniu doustnym sumatryptan jest szybko wchłaniany, osiągając Cmax po 2 h (0,5-5 h). Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi średnio 14%. Częściowo wynika to z metabolizmu przedukładowego, a częściowo z niepełnego wchłaniania.  T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 2 h. Stopień wiązania z białkami osocza jest niewielki (14-21%).  Sumatryptan jest eliminowany głównie poprzez metabolizm oksydacyjny z udziałem monoaminooksydazy A. Główny metabolit - analog kwasu indolooctowy, jest głównie wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5HT1 lub 5HT2. Farmakokinetyka nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.

Wskazania

Doraźne leczenie napadów migreny - z aurą lub bez aury.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Przebyty zawał mięśnia sercowego, choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetala, choroba naczyń obwodowych oraz pacjenci z objawami podmiotowymi lub przedmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Pacjenci z udarem mózgu lub przemijającym napadem niedokrwienia mózgu (TIA) w wywiadzie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz łagodne niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Jednoczesne podawanie ergotaminy lub pochodnych ergotaminy (w tym metyzergidu) bądź jakiegokolwiek tryptanu/agonisty receptora 5-hydroksytryptaminy typu 1 (5-HT1). Jednoczesne podawanie odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu) lub nieodwracalnych inhibitorów MAO (np. selegiliny); leku nie wolno stosować przez 2 tyg. od zaprzestania stosowania inhibitorów MAO.