Znajdź lek

Tramundin

Działanie

Lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym - czysty agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, z dużym powinowactwem do receptorów mi. Inne mechanizmy, które przyczyniają się do działania przeciwbólowego tramadolu to hamowanie neuronalnego zwrotnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol wykazuje działanie przeciwkaszlowe. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol nie wywołuje depresji oddechowej w szerokim zakresie dawek przeciwbólowych. Nie wpływa również na perystaltykę żołądkowo-jelitową. Działanie na układ sercowo-naczyniowy jest nieznaczne. Po podaniu doustnym wchłania się >90% tramadolu. Metabolizm pierwszego przejścia dochodzi maksymalnie do 30%. Średnia całkowita biodostępność wynosi ok. 70%. Cmax występuje po ok. 1,2 h. Tramadol wiąże się w ok. 20% z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg, łożysko oraz w niewielkim stopniu do mleka kobiecego. Jest metabolizowany głównie przez N- i O-demetylację oraz przez sprzęganie produktów O-demetylacji z kwasem glukuronowym. Jedynie O-demetylotramadol jest aktywny farmakologicznie. Tramadol i jego metabolity są wydalane przez nerki. T0,5 tramadolu wynosi ok. 6 h, czynnego metabolitu - 7,9 h; wartości te ulegają wydłużeniu wraz ze wzrostem stopnia niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano T0,5 na poziomie 13,3 +/- 4,9 h (tramadol) i 18,5 +/- 9,4 h (O-demetylotramadol), w skrajnych przypadkach były to wartości odpowiednio 22,3 i 36 h. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <5 ml/min) wartości te wynosiły odpowiednio 11 +/-3,2 h i 16,9 +/- 3 h, a w skrajnych przypadkach odpowiednio 19,5 h oraz 43,2 h.

Wskazania

Ból o średnim i dużym natężeniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tramadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi (w tym opioidami) lub lekami psychotropowymi. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu ich stosowania. Padaczka niepoddająca się leczeniu. Leczenie uzależnienia od opioidów (tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, jednka nie znosi objawów odstawiennych morfiny).

Środki ostrożności

Lek może być stosowany jedynie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka oraz zastosowaniu odpowiednich środków ostrożności w przypadku: uzależnienia od opioidów, pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na opioidy, zaburzeń świadomości o niejasnej przyczynie, wstrząsu, zaburzenia ośrodka oddechowego i czynności oddechowej, podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzonej czynności wątroby lub nerek (u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie należy stosować leku), urazu głowy, jednoczesnego stosowania leków działających hamująco na o.u.n. i (lub) spożywania alkoholu. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub podatnych na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego stosować tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Leku nie należy stosować długotrwale, jednak jeśli charakter i stopień ciężkości choroby wymaga długotrwałego leczenia, należy dokładnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (w tym z zastosowaniem koniecznych przerw w leczeniu, jeśli konieczne), w celu ustalenia, czy istnieje konieczność dalszego leczenia. Podczas długotrwałego stosowania, u pacjenta może rozwinąć się tolerancja na tramadol, wymagająca stopniowego zwiększania dawek leku w celu utrzymania kontroli bólu. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odastawienny. Ze względu na potencjał uzależniający tramadolu, u pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków lub do uzależniania od leków lub alkoholu, leczenie tramadolem powinno być krótkotrwałe oraz pod ścisłym nadzorem. Nie zaleca się stosowania u dzieci <12 lat. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży. Tramadol przenika przez barierę łożyska; wielokrotne podawanie tramadolu może wywoływać przyzwyczajenie u nienarodzonego dziecka i w konsekwencji prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych u noworodka. Tramadol podawany w okresie przed i okołoporodowym nie ma wpływu na czynność skurczową macicy; u noworodków może on powodować zmiany w częstości oddechów, które są zazwyczaj nieistotne klinicznie. Tramadol w bardzo małych ilościach (ok. 0,1% dawki podanej dożylnie) przenika do mleka kobiecego. Nie należy stosować tramadolu podczas karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania tramadolu nie ma zazwyczaj konieczności przerwania karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, senność, nudności, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierne pocenie się, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: reakcje alergiczne, reakcje nadwrażliwości, wstrząs anafilaktyczny, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie, zaburzenia czynności układu krążenia (hipotonia ortostatyczna i omdlenia), zaburzenia poznawcze, napady drgawkowe, ból głowy, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia czucia, chwiejność emocjonalna, stany splątania, zmniejszenie aktywności, uzależnienie od leku, stany euforii, halucynacje, zaburzenie widzenia, duszność, skurcz oskrzeli, świsty, depresja oddechowa, odruchy wymiotne, podrażnienie żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie), biegunka, świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, reakcje odstawienne (pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkinezja, drżenia, objawy żołądkowo-jelitowe, do bardzo rzadko opisywanych objawów odstawiennych należą: napady paniki, nasilony lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia o.u.n.). Rzadko: zmiany apetytu, parestezje, drżenia, mimowolne skurcze mięśniowe, zaburzona koordynacja, omdlenia, zaburzenia snu, niepokój i koszmary senne, nieostre widzenie, osłabienie mięśni szkieletowych, trudności w oddawaniu moczu. Bardzo rzadko: bradykardia, nadciśnienie. Nieznana: hipoglikemia, rozszerzenie źrenic. W razie zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane i jednoczesnego zastosowania innych substancji hamujących o.u.n. może wystąpić zahamowanie oddychania. Drgawki jak w padaczce występują głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz jednocześnie leków obniżających próg drgawkowy. Po zastosowaniu tramadolu mogą wystąpić różnego rodzaju zaburzenia psychiczne, zmienne pod względem nasilenia i objawów; zależnie od osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia. Lek może wywoływać uzależnienie. Opisywano nasilenie astmy oskrzelowej w czasie leczenia tramadolem, jakkolwiek nie został ustalony związek przyczynowy między tymi faktami.

Interakcje

Nie należy stosować leku w połączeniu z inhibitorami MAO lub w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu ich stosowania (ryzyko zagrażających życiu zaburzeń czynności o.u.n. oraz czynności układu oddechowego i krążenia). Jednoczesne podawanie tramadolu oraz innych leków działających hamująco na o.u.n. (leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i niektóre neuroleptyczne) i (lub) alkoholu, może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony o.u.n. Skojarzenie leków działających agonistyczno-antagonistycznie (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny) oraz tramadolu nie jest zalecana, ponieważ działanie przeciwbólowe czystego agonisty teoretycznie może być ograniczone w tych warunkach. Tramadol może wywoływać drgawki i nasilać potencjał drgawkowy SSRI, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków i innych leków obniżających próg drgawkowy. W pojedynczych przypadkach donoszono o wystąpieniu zespołu serotoninowego w związku ze stosowaniem tramadolu z innymi substancjami serotoninoergicznymi, takimi jak SSRI lub inhibitory MAO. W nielicznych pracach opisano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie ondansetron - antagonistę receptorów 5-HT3. Jednoczesne stosowanie tramadolu i pochodnych kumaryny (np. warfaryny) może powodować zwiększenie wskaźnika INR z dużymi krwawieniami i podskórnymi wybroczynami - pacjentów należy dokładnie kontrolować. Jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny (induktor enzymatyczny) może zmniejszyć działanie przeciwbólowe i skrócić czas działania leku. Nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji w przypadkach jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymatyczny). Substancje hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol lub erytromycyna, mogą hamować zarówno metabolizm tramadolu (N-demetylacja), jak i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu; kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało ustalone.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci >12 lat: 100 mg (1 tabl. o przedł. uwalnianiu) co 12 h. Zaleca się stosować najmniejszą skuteczną dawkę wykazująca działanie przeciwbólowe. W leczeniu bólu przewlekłego wskazane jest dawkowanie według ustalonego schematu czasowego. Maksymalna dawka wynosi 400 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych, co 12 h. Szczególne grupy pacjentów. Zwykle nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy niewydolności wątroby bądź nerek. U pacjentów w wieku >75 lat eliminacja leku może być przedłużona. W razie konieczności należy wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami leku, indywidualnie dla danego pacjenta. Maksymalna dawka dla osób >75 lat wynosi 300 mg/dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz u pacjentów z bólem przewlekłym T0,5 w fazie eliminacji tramadolu może być wydłużony i należy rozważyć wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. Nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek (CCr <10 ml/min). Sposób podania. Tabletki powl. o przedł. uwalnianiu należy połykać w całości, bez żucia i kruszenia, popijając wystarczającą ilością płynu, niezależnie od posiłków. Tabletki powl. o przedł. uwalnianiu można jednak podzielić na połowy wzdłuż kreski dzielącej, jeśli wymaga tego wielkość pożądanej dawki.

Uwagi

Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. Tramadol może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ze względu na powodowanie senności i (lub) niewyraźnego widzenia, szczególnie na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub zmianach w leczeniu, jak również gdy jest łączony z alkoholem lub lekami, które działają depresyjnie na o.u.n.

Pharmindex