Znajdź lek

Abaktal

Spis treści

Działanie

Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów. Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na hamowaniu replikacji bakteryjnego DNA. Drobnoustroje zwykle wrażliwe na pefloksacynę (MIC ≤2 µg/ml): Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indolo-dodatni, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria spp. Drobnoustroje umiarkowanie wrażliwe na pefloksacynę (2 µg/ml Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis. Drobnoustroje z wrodzoną opornością na pefloksacynę (MIC >4 µg/ml): Gram-ujemne bakterie beztlenowe, Streptococcus spp., dwoinki zapalenia płuc, krętki, Mycobacterium tuberculosis. Pefloksacyna podana doustnie wchłaniana jest niemal całkowicie, osiągając Cmax w czasie 1,5 h. W 20-30% wiąże się z białkami osocza. Jest szybka rozmieszczana w płynach ustrojowych i narządach. Pefloksacyna jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie i wydalana w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów z moczem (60%) oraz kałem (40%). T0,5 w fazie eliminacji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 10,5 h i wydłuża się do 12,3 h po podaniu wielokrotnym. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy pefloksacyny jest znacząco zmniejszony, co powoduje również wydłużenie biologicznego okresu półtrwania.

Wskazania

Leczenie następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na pefloksacynę: zakażenia układu oddechowego; zakażenia układu moczowego; zakażenia ucha, nosa i gardła; zakażenia układu pokarmowego i dróg żółciowych; zakażenia kości i stawów; zakażenia skóry; posocznica i zapalenie wsierdzia; zakażenia opon mózgowo-rdzeniowych. Pefloksacyna jest skuteczna w leczeniu zakażeń, zarówno stosowana w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi antybiotykami. Jest również skuteczna w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom u pacjentów z osłabioną odpornością.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pefloksacynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek jest przeciwskazany u pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła ciężka reakcja alergiczna po zastosowaniu jakiegokolwiek innego antybiotyku chinolonowego; u pacjentów, u których w przeszłości stosowanie chinolonów wywołało uszkodzenie ścięgna. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Choroby o.u.n. (padaczka, miażdżyca mózgowych naczyń krwionośnych). Dzieci i młodzież w wieku <18 lat (w okresie wzrastania, ze względu na ryzyko ciężkich artropatii, zwłaszcza dużych stawów). Ciąża i okres karmienia piersią. Uczulenie na pszenicę (różne od celiakii).

Środki ostrożności

Ze względu na ryzyko wystąpienia zapalenia ścięgna należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z grup ryzyka (pacjenci w podeszłym wieku - stosować jedynie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka; pacjenci z zapaleniem ścięgna w wywiadzie; pacjenci leczeni kortykosteroidami; pacjenci wykonujący intensywne ćwieczenia fizyczne). Należy przerwać leczenie pefloksacyną w przypadku wystąpienia objawów zapalenia ścięgna (ból lub obrzęk okolicy ścięgna Achillesa); odciążyć chore ścięgna i wzmocnić szyną lub podpórką pod piętę, nawet jeśli uszkodzenie jest jednostronne; zaleca się konsultację specjalisty. Ostrożnie stosować u pacjentów z miastenią; z drgawkami w wywiadzie lub z czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu drgawek; w podeszłym wieku; z zaburzeniami przepływu mózgowego, zmianami w strukturze mózgu lub z udarem; z zaburzeniami czynności wątroby (konieczne jest zmniejszenie dawki). Jeśli wystąpią objawy neuropatii, stosowanie pefloksacyny należy przerwać w celu niedopuszczenia do rozwoju trwałej choroby. Biegunka, zwłaszcza ciężka, uporczywa i (lub) krwawa, która występuje w trakcie lub po zakończeniu leczenia pefloksacyną (nawet po kilku tygodniach), może być objawem choroby związanej z zakażeniem Clostridium difficile; należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy. W razie podejrzenia lub potwierdzenia CDAD stosowanie preparatu należy natychmiast przerwać i wdrożyć niezwłocznie odpowiednie leczenie. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest w takiej sytuacji klinicznej przeciwwskazane. Pefloksacyna może wywołać reakcje nadwrażliwości na światło; należy poinformować pacjentów, aby podczas przyjmowania pefloksacyny i co najmniej przez 4 dni od zakończenia leczenia unikali narażania się na działanie światła słonecznego i promieniowania UV. Jeśli wystąpią zaburzenia widzenia lub jakiekolwiek niekorzystne działanie na narząd wzroku, pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z okulistą. Odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT podczas stosowania innych leków z grupy fluorochinolonów. Leczenie pefloksacyną należy przerwać w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości i reakcji uczuleniowych (w tym reakcji anafilaktycznych); należy wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. Opisywano przypadki hipoglikemii, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą stosujących jednocześnie doustny lek hipoglikemizujący (np. glibenklamid) lub insulinę; zaleca się ścisłą kontrolę glikemii u tych pacjentów. U leczonych fluorochinolonami pacjentów z niedoborem G-6-PD opisywano reakcje hemolityczne. Chociaż nie ma doniesień o przypadkach hemolizy po zastosowaniu pefloksacyny, należy unikać jej podawania pacjentom z niedoborem tego enzymu i wdrożyć, jeśli to możliwe, alternatywne leczenie. Jeśli jednak podanie pefloksacyny jest konieczne, należy obserwować, czy u pacjenta nie wystąpiła hemoliza. Stosowanie (zwłaszcza długotrwałe) pefloksacyny, tak jak innych antybiotyków, może spowodować nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów. Zasadnicze znaczenie ma weryfikowanie stanu zdrowia pacjenta. W razie rozwoju wtórnego zakażenia w trakcie leczenia, należy wdrożyć odpowiednie postępowanie. Lek zawiera skrobię pszeniczną, która może zawierać gluten, ale tylko w śladowych ilościach; uznaje się ją za bezpieczną dla osób z celiakią. Ze względu na zawartość laktozy preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Ze względu na ograniczone dane należy unikać stosowania pefloksacyny w okresie ciąży. U dzieci leczonych chinolonami obserwowano uszkodzenia stawów, ale nie ma doniesień na temat choroby stawów po narażeniu na pefloksacynę w okresie płodowym. Ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia stawów, podczas leczenia nie należy karmić piersią (pefloksacyna przenika w dużych ilościach do mleka kobiecego).

Działania niepożądane

Często: bezsenność, ból brzucha, nudności, wymioty, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni. Niezbyt często: eozynofilia, zawroty głowy, ból głowy, biegunka, wrażliwość na światło. Rzadko: małopłytkowość, omamy, drażliwość, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego; zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej, hiperbilirubinemia; rumień, świąd. Bardzo rzadko: fotoonycholiza (oddzielanie się paznokci od łożyska), ostra niewydolność nerek. Częstość nieznana: niedokrwistość, leukopenia, pancytopenia, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, splątanie, drgawki, dezorientacja, nadciśnienie śródczaszkowe (zwłaszcza u młodych pacjentów po długotrwałym stosowaniu pefloksacyny, w większości przypadków bez negatywnych skutków po odstawieniu pefloksacyny i zastosowaniu odpowiedniego leczenia), mioklonie, koszmary senne, parestezje, neuropatia czuciowa i czucioworuchowa, nasilenie miastenii, plamica naczyniowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, zapalenie ścięgna, zerwanie ścięgna, wysięk do stawu.

Interakcje

Przyjmowanie tabletek jednocześnie z solami żelaza lub magnezu, z lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku, zawierającymi glin lub z dydanozyną (tylko buforowane preparaty dydanozyny zawierające glin lub magnez) powoduje znaczące zmniejszenie wchłaniania pefloksacyny. Preparat należy przyjmować co najmniej 2 h przed przyjęciem lub 4 do 6 h po przyjęciu preparatów zawierających dwu- lub trójwartościowe kationy. Nie stwierdzono interakcji z węglanem wapnia. Jednoczesne stosowanie pefloksacyny i teofiliny może spowodować nieznaczne zwiększenie stężenia teofiliny w surowicy, a w konsekwencji wywołać jej działania niepożądane, w rzadkich przypadkach zagrażające życiu lub zakończone zgonem. Podczas skojarzonej terapii należy kontrolować stężenie teofiliny w surowicy i w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne stosowanie pefloksacyny z warfaryną może zwiększyć jej działanie przeciwzakrzepowe. Wielokrotnie donoszono o nasilaniu się działania doustnych leków przeciwzakrzepowych u pacjentów otrzymujących leki przeciwbakteryjne, w tym fluorochinolony. Ryzyko może być różne, w zależności od rodzaju zakażenia, wieku pacjenta i jego stanu ogólnego, dlatego trudno ocenić, w jakim stopniu antybiotyk fluorochinolonowy przyczynia się do zwiększenia wartości INR; zaleca się częste kontrolowanie INR w trakcie i wkrótce po zakończeniu jednoczesnego stosowania pefloksacyny i doustnego leku przeciwzakrzepowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania pefloksacyny i kortykosteroidów ze względu na ryzyko zapalenia ścięgna. U pacjentów leczonych pefloksacyną wynik badania wykrywającego opioidy w moczu może być fałszywie dodatni. Może być konieczne zastosowanie bardziej specyficznych metod oznaczenia. Pefloksacyna nie zakłóca oznaczenia stężenia glukozy w moczu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 400 mg co 12 h, podczas posiłku. W leczeniu niepowikłanej rzeżączki: pojedyncza dawka 800 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby: 400 mg co 24-48 h, monitorując stężenie pefloksacyny we krwi. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować mniejsze dawki pefloksacyny; ponieważ nie można dzielić tabl. powl, ta postać leku nie jest odpowiednia do stosowania w tej grupie pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pefloksacyna nie jest usuwana metodą hemodializy, dlatego nie jest konieczne podanie dodatkowej dawki po zakończeniu dializy.

Uwagi

Peflokascyna nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. W przypadku wystąpienia drgawek, bólu lub zawrotów głowy, splątania lub dezorientacji, pacjenci nie powinni  prowadzić pojazdów i nie obsługiwać maszyn.

Pharmindex