Znajdź lek

Antiprost

Działanie

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowa czynność i wzrost gruczołu krokowego, a także rozrost gruczołu krokowego, są zależne od przekształcenia testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów androgenowych. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. zmniejszenie objętości gruczołu krokowego wynosi ok. 20%; po tym czasie spadek wielkości gruczoły krokowego trwa dalej, osiągając ok. 27% po 3 latach. Znaczne zmniejszenie objętości następuje w strefie okołocewkowej, co powoduje zmniejszenie utrudnienia odpływu moczu. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu ok. 2 h, a wchłanianie jest zakończone po 6-8 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 93%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 wynosi średnio 6 h (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 rż. - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.

Wskazania

Leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w celu spowodowania regresji powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów związanych z BPH, a także w celu zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu i potrzeby operacji chirurgicznej, takiego jak przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomia. Lek należy podawać jedynie pacjentom z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu krokowego powyżej 40 ml).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na finasteryd lub inne składniki preparatu. Leku nie stosować u kobiet i dzieci. Ciąża.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować w zaburzeniach czynności wątroby. Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) znacznie zmniejszonym przepływem moczu należy uważnie monitorować pod kątem uropatii zaporowej. Nie stwierdzono korzyści klinicznych ze stosowania preparatu u chorych na raka stercza. W trakcie terapii istnieje ryzyko wystąpienia nowotworów złośliwych sutka u mężczyzn stosujących lek w dawce 5 mg - w przypadku zmian w obrębie tkanki piersi (np.: guzy, ból, ginekomastia, wydzielina z sutka) pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i kobiet, które mogą potencjalnie zajść w ciążę. Finasteryd podawany kobietom w ciąży mógłby powodować zaburzenia rozwoju zewnętrznych narządów płciowych płodów męskich. Kobiety w ciąży i w wieku rozrodczym nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek preparatu, ze względu na możliwość przezskórnego wchłaniania leku i związanego z tym ryzyka dla płodu męskiego. Należy unikać kontaktu z nasieniem ze względu na obecność w nim finasterydu.

Działania niepożądane

Często: impotencja; zmniejszona objętość ejakulatu; senność; zmniejszenie libido. Niezbyt często: wysypka; zaburzenia ejakulacji; tkliwość i powiększenie piersi. Bardzo rzadko: wydzielina z piersi, guzki w piersiach. Częstość nieznana : kołatanie serca; świąd, pokrzywka; reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk twarzy i warg); ból jąder; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki nowotworu złośliwego sutka u mężczyzn. W ciągu pierwszych miesięcy terapii finasterydem u większości pacjentów obserwuje się szybki spadek stężenia swoistego antygenu sterczowego (PSA), po czym wartości te stabilizują się na nowym poziomie wyjściowym; poziom po leczeniu stanowi ok. połowy wartości sprzed leczenia.

Interakcje

Finasteryd nie wydaje się wpływać znacząco na układ enzymów cytochromu P-450. Nie stwierdzono interakcji między finasterydem a propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i antypiryną. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania finasterydu i inhibitorów ACE, leków α-adrenolitycznych, leków β-adrenolitycznych, antagonistów kanałów wapniowych, azotanów, diuretyków, antagonistów receptora H2, inhibitorów reduktazy HMG-CoA, NLPZ (włączając aspirynę i paracetamol), chinolonów i benzodiazepin.

Dawkowanie

Doustnie. Zazwyczaj 5 mg raz na dobę niezależnie od posiłków. Tabletkę należy połknąć w całości. Preparat należy stosować przez co najmniej 6 miesięcy. Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z niewydolnością nerek (nawet przy klirensie kreatyniny 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie badano leku u pacjentów hemodializowanych.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć utrudnienie odpływu moczu spowodowane trójpłatowym rozrostem gruczołu krokowego. Przed i okresowo w czasie leczenia należy przeprowadzać badania mające na celu wykluczenie raka gruczołu krokowego. U pacjentów leczonych finasterydem stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy krwi jest o ok. 50% mniejsze niż przed leczeniem, co należy wziąć pod uwagę w diagnostyce raka gruczołu. Zwiększenie stężenia PSA u pacjenta leczonego finasterydem powinno być dokładnie przeanalizowane.

Pharmindex