Znajdź lek

Azitrox Z

Działanie

Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus pneumoniae wrażliwe na penicylinę, Streptococcus pyogenes (grupa A); bakterie tlenowe Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; bakterie beztlenowe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; inne drobnoustroje: Chlamydia trachomatis. Bakterie, u których może wystąpić oporność nabyta: Streptococcus pneumoniae średnio wrażliwe i oporne na penicylinę. Drobnoustroje z wrodzoną opornością: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. oporne na metycylinę (MRSA, MRSE), grupa Bacteroides fragilis. Biodostępność azytromycyny podanej doustnie wynosi około 37%. Cmax występuje po 2-3 h. Azytromycyna przenika do tkanek, osiągając w nich znacznie większe stężenia niż we krwi. Jest częściowo metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z żółcią (w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów). T0,5 w fazie eliminacji z osocza jest ściśle związany z okresem półtrwania w tkankach, wynoszącym 2-4 dni.

Wskazania

Leczenie następujących zakażeń, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę: zakażenia górnych dróg oddechowych, w tym: bakteryjne zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok, bateryjne zapalenie ucha środkowego; zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym: ostre bakteryjne zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc; zakażenia skóry i tkanek miękkich, w tym: rumień przewlekły wędrujący (pierwsze stadium boreliozy z Lyme), róża, liszajec, ropne zapalenie skóry. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę lub na którykolwiek antybiotyk z grupy makrolidów lub ketolidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Preparatu nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Podczas stosowania azytromycyny zgłaszano przypadki piorunującego zapalenia wątroby, prowadzącego do zagrażającej życiu niewydolności wątroby. Jeśli wystąpią przedmiotowe i podmiotowe objawy zaburzeń czynności wątroby, należy niezwłocznie przeprowadzić testy czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie azytromycyny, jeżeli wystąpiły zaburzenia czynności wątroby. Należy zachować ostrożność stosując azytromycynę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <10 ml/min). Podczas leczenia innymi antybiotykami makrolidowymi obserwowano wydłużenie repolaryzacji serca i odstępu QT, wiążące się z ryzykiem rozwoju zaburzeń rytmu serca i częstoskurczu typu torsade de pointes. Należy zachować ostrożność stosując azytromycynę u pacjentów, u których występują stany sprzyjające powstawaniu arytmii (szczególnie u kobiet i osób w podeszłym wieku): z wrodzonym lub potwierdzonym w badaniach wydłużeniem odstępu QT, z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza z hipokaliemią i hipomagnezemią), z istotną klinicznie bradykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością serca, równocześnie otrzymujących inne substancje czynne, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, np. leki przeciwarytmiczne z klasy IA (chinidyna i prokainamid) i III (dofetylid, amiodaron i sotalol), cyzapryd i terfenadyna; leki przeciwpsychotyczne, np. pimozyd; leki przeciwdepresyjne (np. cytalopram), fluorochinolony (np. moksyfloksacyna i lewofloksacyna). Należy obserwować czy u pacjentów nie występują objawy nadkażenia opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. Ze względu na oporność krzyżową, nie należy stosować azytromycyny w leczeniu zakażeń szczepami bakterii Gram-dodatnich opornymi na erytromycynę i większością szczepów gronkowców opornych na metycylinę. Notowano występowanie biegunki i rzekomobłoniastego zapalenia jelit wywołanego przez Clostridium difficile po zastosowaniu antybiotyków makrolidowych - należy ściśle obserwować pacjenta, u którego biegunka wystąpiła w związku ze stosowaniem preparatu. Notowano przypadki biegunki ponad 2 miesiące po zakończeniu leczenia antybiotykiem. Jeśli u pacjenta wystąpi biegunka, należy rozważyć przerwanie leczenia azytromycyną i rozpocząć celowane leczenie przeciwko Clostridum difficile. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi i psychicznymi. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności azytromycyny w leczeniu zakażeń wywołanych przez kompleks Mycobacterium avium u dzieci i zapobieganiu im. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania azytromycyny u dzieci poniżej 6 miesięcy. Preparat zawiera sacharozę (3,9 g sacharozy/5 ml sporządzonej zawiesiny) - pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Ciąża i laktacja

Preparat należy stosować w ciąży, jedynie wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Azytromycyna przenika do mleka kobiecego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach, zaobserwowano zmniejszony wskaźnik poczęć po podaniu azytromycyną - znaczenie tej obserwacji u ludzi jest nieznane.

Działania niepożądane

Bardzo często: biegunka. Często: ból głowy, wymioty, ból brzucha, nudności, zmniejszenie liczby limfocytów, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów we krwi, zwiększenie liczby eozynofili, bazofili, monocytów i neutrofili. Niezbyt często: drożdżyca, zakażenie pochwy, zapalenie płuc, zakażenie grzybicze, zakażenie bakteryjne, zapalenie gardła, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia oddechowe, drożdżakowe zakażenie jamy ustnej, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, jadłowstręt, nerwowość, bezsenność, zawroty głowy, senność, zaburzenia smaku, parestezje, zaburzenia widzenia, zaburzenia ucha, kołatanie serca, uderzenia gorąca, duszność, krwawienie z nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, zaburzenia połykania, suchość błony śluzowej jamy ustnej, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, owrzodzenie jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, wysypka, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry, suchość skóry, nadmierna potliwość, choroba zwyrodnieniowa stawów, ból mięśni, ból pleców, ból szyi, bolesne oddawanie moczu, ból nerek, nieregularne krwawienia miesiączkowe, choroby jąder, ból w klatce piersiowej, obrzęk, złe samopoczucie, astenia, zmęczenie, obrzęk twarzy, gorączka, ból, obrzęk obwodowy, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny, mocznika lub kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie stężenia chlorków, hiperglikemia, zwiększenie liczby płytek krwi, zmniejszenie wartości hematokrytu, zwiększenie stężenia wodorowęglanów, nieprawidłowe stężenie sodu, powikłania po zabiegach. Rzadko: pobudzenie, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna, reakcja nadwrażliwości na światło. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, reakcja anafilaktyczna, agresja, niepokój, delirium, omamy, omdlenie, drgawki, niedoczulica, nadmierna aktywność psychoruchowa, brak węchu, brak smaku, zaburzenia węchu, miastenia, zaburzenia słuchu (w tym głuchota i (lub) szumy uszne), zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz komorowy), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, niedociśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, przebarwienia języka, niewydolność wątroby (rzadko zakończona zgonem), piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy, ból stawów, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Działania niepożądane prawdopodobnie związane ze stosowaniem azytromycyny w leczeniu zakażeń kompleksem Mycobacterium avium lub zapobieganiu im. Bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, luźne stolce. Często: jadłowstręt, ból i zawroty głowy, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, głuchota, wysypka, świąd, ból stawów, zmęczenie. Niezbyt często: niedoczulica, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, nadwrażliwość na światło, astenia, złe samopoczucie.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z nelfinawirem może zwiększać stężenie azytromycyny. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają Cmax azytromycyny - antybiotyk należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po podaniu leku zobojętniającego. Nie stosować jednocześnie z alkaloidami sporyszu (pochodne ergotaminy), ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. U pacjentów stosujących jednocześnie azytromycynę i substrat glikoproteiny p, taki jak digoksyna, należy brać pod uwagę możliwość zwiększenia się stężenia substratu glikoproteiny p. Podanie azytromycyny miało niewielki wpływ na farmakokinetykę w osoczu i wydalanie przez nerki zydowudyny lub jej glukuronidowego metabolitu. Jednak podawanie azytromycyny zwiększało stężenia fosforylowanej zydowudyny (klinicznie czynnego metabolitu) w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej. Znaczenie kliniczne tego działania jest niejasne, jednak może być ono korzystne dla pacjenta. Cyzapryd wydłuża odstęp QT - należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu. Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z układem wątrobowego cytochromu P450. Jednoczesne podawanie atorwastatyny i azytromycyny nie prowadziło do zmiany stężenia atorwastatyny w osoczu. Jednak po wprowadzeniu do obrotu odnotowano przypadki rabdomiolizy u pacjentów przyjmujących jednocześnie azytromycynę i statyny. Nie obserwowano wpływu azytromycyny na stężenia w osoczu karbamazepiny lub jej aktywnego metabolitu. Pojedyncza dawka cymetydyny, podawana 2 h przed podaniem azytromycyną nie wpływała na parametry farmakokinetyczne azytromycyny. Azytromycyna nie zwiększa działania przeciwzakrzepowego warfaryny zastosowanej w pojedynczej dawce 15 mg. Obserwowano nasilenie działania przeciwzakrzepowego po jednoczesnym podaniu azytromycyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny – podczas jednoczesnego stosowania należy regularnie oznaczać czas protrombinowy. Podczas jednoczesnego stosowania azytromycyną i cyklosporyny stwierdzono istotne zwiększenie Cmax i AUC0-5 cyklosporyny - jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy zachować ostrożność oraz monitorować stężenia cyklosporyny i odpowiednio modyfikować jej dawkę. Flukonazol powoduje niemające znaczenia klinicznego zmniejszenie wartości Cmax azytromycyny. Jednoczesne stosowanie trimetoprymu i sulfametoksazolu z azytromycyną w nie miało wpływu na jej Cmax, całkowite narażenie na działanie leku oraz wydalanie nerkowe trimetoprymu i sulfametoksazolu. Stosowanie azytromycyny z ryfabutyną nie miało wpływu na stężenia we krwi żadnej z tych substancji, jednak obserwowano przypadki neutropenii (związanej z ryfabutyną). Nie stwierdzono wpływu azytromycyny na AUC i Cmax syldenafilu lub jego głównego krążącego metabolitu. Podczas jednoczesnego stosowania azytromycyny z cetyryzyną nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych i istotnych zmian odstępu QT. Nie obserwowano interakcji z teofiliną, efawirenzem, indynawirem, metyloprednizolonem, triazolamem, dydanozyną, midazolamem i terfenadyną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci o mc. >45 kg: 500 mg raz na dobę przez 3 dni (dawka całkowita wynosi 1500 mg); u dzieci o mc. >45 kg można podawać dawkę oraz postać leku jak dla dorosłych. Dzieci >6 miesięcy o mc. ≤45 kg: 10 mg/kg mc. raz na dobę przez 3 dni (dawka całkowita wynosi 30 mg/kg mc.). Azytromycyna podawana przez 3 dni, w pojedynczych dawkach dobowych wynoszących 10 mg/kg mc. lub 20 mg/kg mc., jest skuteczna w leczeniu zapalenia gardła i (lub) migdałków wywołanego przez streptokoki. Jednak lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zapalenia gardła i (lub) migdałków wywołanego przez bakterie Streptococcus pyogenes oraz profilaktyce ostrego gośćca stawowego jest zwykle penicylina. W leczeniu rumienia przewlekłego wędrującego całkowita dawka azytromycyny wynosi 60 mg/kg mc., podawana wg schematu: 20 mg/kg mc. w 1. dniu, następnie 10 mg/kg mc. od 2. do 5. dnia. Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR 10-80 ml/min) lub wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Lek należy podawać w pojedynczej dawce dobowej, 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku.

Uwagi

Lek może spowodować zawroty głowy i drgawki - należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex

Temat miesiąca: Skuteczne sposoby na ból gardła