Znajdź lek

Milifen

Działanie

Lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Ibuprofen zmniejsza ból, obrzęk i gorączkę związane ze stanem zapalnym. Ponadto odwracalnie hamuje agregację płytek krwi wywołaną przez ADP i kolagen. Po podaniu doustnym ulega częściowemu wchłanianiu w żołądku, a następnie całkowitemu wchłanianiu w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje po ok. 1-2 h od podania. Lek wiąże się z białkami osocza w 99%. Ulega przemianom metabolicznym w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja) do dwóch głównych metabolitów wydalanych głównie za pośrednictwem nerek. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 2 h.

Wskazania

Objawowe leczenie gorączki oraz niewielkiego i umiarkowanego bólu wyłącznie u dzieci od 3 mies., o mc. powyżej 5 kg do 12 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci, u których w wywiadzie wystąpił skurcz oskrzeli, astma zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwawienie żołądka (2 lub więcej różnych przypadków udowodnionego owrzodzenia lub krwawienia). Pacjenci, u których w wywiadzie stwierdzono krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforację związane ze stosowaniem NLPZ. Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca lub choroba wieńcowa. III trymestr ciąży. Niewyjaśnione zaburzenia procesu krwiotwórczego. Krwawienie naczyniowo-mózgowe lub inne czynne krwawienie. Znaczne odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym spożyciem płynów).

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy NLPZ u pacjentów z chorobami żołądka i jelit w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna). Lek stosować ostrożnie u pacjentów z owrzodzeniem układu pokarmowego w wywiadzie (szczególnie powikłanym krwawieniem lub perforacją) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć zastosowanie terapii skojarzonej z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej istnieje zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Należy unikać stosowania preparatu jednocześnie z innymi lekami z grupy NLPZ włączając selektywne inhibitory COX-2. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie preparaty, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia np.: doustnie stosowane kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz leki przeciwpłytkowe takie jak kwas acetylosalicylowy. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia lek należy odstawić. U pacjentów ze zmniejszonym przepływem krwi przez nerki i ze zmniejszoną objętością krwi krążącej NLPZ mogą powodować wystąpienie objawów dawko-zależnej toksyczności względem nerek. Pacjentami z grupy ryzyka są pacjenci z zaburzoną czynnością nerek, niewydolnością serca i zaburzoną czynnością wątroby. Jest to szczególnie istotne u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) zaburzoną czynnością serca w wywiadzie, gdyż może dochodzić do zaburzenia czynności nerek i (lub) zatrzymania płynów w organizmie. U takich pacjentów należy zachować ostrożność. Należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi, gdyż może u nich występować astma NLPZ-zależna, związana z silnym skurczem oskrzeli. Zaleca się unikanie stosowania preparatu w przypadkach ospy wietrznej. Pacjentów, u których występują zaburzenia procesu krzepnięcia lub stosujących terapię przeciwzakrzepową należy objąć dokładną obserwacją (lek może czasowo hamować czynność płytek krwi). Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryn (np. ostrą porfirią przerywaną), pacjentów odwodnionych, pacjentów bezpośrednio po poważnych zabiegach chirurgicznych. Preparatu nie stosować u dzieci poniżej 3 miesięcy (5 kg), ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować ibuprofenu w czasie I i II trymestru ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę starającą się zajść w ciążę, lub przez kobietę ciężarną w I lub II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę, a czas terapii należy ograniczyć do minimum. W III trymestrze ciąży preparat jest przeciwwskazany. W okresie III trymestru ciąży, wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenie czynności nerek, które może nasilić się do niewydolności nerek z małowodziem; matkę i noworodka w końcowym etapie ciąży na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach, zahamowanie skurczów macicy powodujące opóźnienie i wydłużenie porodu. Ibuprofen przenika w niewielkich ilościach do mleka karmiących matek i najprawdopodobniej nie wpływa szkodliwie na karmione niemowlę. Jednakże, jeśli zalecana jest długotrwała terapia, należy rozważyć wcześniejsze zaprzestanie karmienia piersią. Stosowanie ibuprofenu może zaburzać płodność i nie jest zalecane w przypadku kobiet starających się zajść w ciążę. U kobiet mających trudność z zajściem w ciążę, lub u których prowadzone są badania płodności, należy rozważyć odstawienie ibuprofenu.

Działania niepożądane

Często: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak zgaga, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcie oraz niewielka utrata krwi z przewodu pokarmowego, która w wyjątkowych przypadkach może prowadzić do anemii. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości z wysypką skórną i świądem, oraz napady astmy (także ze spadkiem ciśnienia krwi), zaburzenia o.u.n. (takie jak ból i zawroty głowy, senność, pobudzenie, rozdrażnienie lub uczucie zmęczenia), zaburzenia widzenia, owrzodzenia przewodu pokarmowego, potencjalnie z krwawieniem i perforacją, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, fotowrażliwość. Rzadko: szumy uszne, uszkodzenie tkanki nerek (martwica brodawek nerkowych), w szczególności w przypadku terapii długotrwałej, zwiększone stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi, zwiększenie stężenia w surowicy azotu mocznikowego, aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej, zmniejszenie wartości hemoglobiny i hematokrytu, zahamowanie agregacji płytek, wydłużony czas krwawienia, zmniejszenie stężenia wapnia, zwiększenie stężenia kwasu moczowego. Bardzo rzadko: zaostrzenie stanów zapalnych związanych z infekcją (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi), objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowych ze sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką lub ograniczeniem świadomości (szczególnie predysponowani zdają się być pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi np.: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej), zaburzenia krwiotworzenia (anemia, leukopenia, trambocytapenia, niedokrwistość aplastyczna i agranulocytoza), nasilone uogólnione reakcje nadwrażliwości, reakcje psychotyczne, depresja, kołatanie serca, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, tworzenie się przeponopodobnych zwężeń w jelitach, zaburzenie czynności wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie w przypadku terapii długotrwałej, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, nasilone reakcje skórne, takie jak reakcje pęcherzowe, włącznie z zespołem Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy oraz łysienie w wyniku toksycznej nekrolizy naskórka, zmniejszone wydalanie moczu i tworzenie obrzęków, w szczególności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespołem nerczycowym, śródmiąższowym zapaleniem nerek, któremu może towarzyszyć ostra niewydolność nerek. W wyjątkowych przypadkach, podczas ospy wietrznej wystąpić mogą silne infekcje skóry i powikłania obejmujące tkanki miękkie. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu (szczególnie w dużych dawkach 2400 mg/dobę) oraz długotrwała terapia mogą mieć związek z niewielkim wzrostem ryzyka zatorów tętnic (np.: zawału mięśnia sercowego lub udaru). W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.

Interakcje

Nie należy stosować preparatu jednocześnie z: kwasem acetylosalicylowym: z wyjątkiem sytuacji, w której przyjmowanie niewielkiej dawki kwasu acetylosalicylowego (nie więcej niż 75 mg/dobę) zostało zalecone przez lekarza (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych); z innymi lekami z grupy NLPZ w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2 (ze względu na synergistyczne działanie może zwiększać się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych); z tyklopidyną (ryzyko skumulowanego oddziaływania na czynność płytek krwi); z metotreksatem (ryzyko zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi). Należy zachować ostrożność (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) stosując preparat z lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE, lekami blokującymi receptor β oraz antagonistami angiotensyny II - należy upewnić się, że pacjenci są odpowiednio nawodnieni, a także należy rozważyć kontrolę czynności nerek. Jednoczesne podawanie ibuprofenu i diuretyków oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii. Ostrożnie stosować preparat z: lekami przeciwzakrzepowymi (NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i heparyna - w przypadku konieczności jednoczesnej terapii zaleca się stałą kontrolę parametrów krzepliwości krwi); pochodnymi sulfonylomocznika (zaleca się kontrolne badania stężenia glukozy we krwi); probenecydem i sulfinpirazonem (leki te mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu); kortykosteroidami (zwiększają ryzyko owrzodzeń lub krwawień w obrębie przewodu pokarmowego); lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego); glikozydami nasercowym (NLPZ mogą zaostrzać niewydolność serca, zmniejszać GFR i powodować zwiększenie stężenia glikozydów w osoczu); cyklosporyną lub takrolimusem (zwiększone ryzyko nefrotoksyczności); litem, fenytoiną (potencjalne zwiększenie stężenia litu i fenytoiny w osoczu krwi - kontrola stężenia litu w surowicy jest konieczna, a kontrola stężenia fenytoiny w surowicy jest zalecana); zydowudyną (zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej, zwiększone ryzyko tworzenia krwiaków i wystąpienia krwawień do stawów u pacjentów z hemofilią zakażonych wirusem HIV, leczonych zydowudyną w skojarzeniu z ibuprofenem); antybiotykami chinolowymi (NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych z antybiotykami chinolowymi); rytonawirem (może zwiększać stężenie NLPZ w osoczu krwi); moklobemidem (nasila działanie ibuprofenu); kaptoprylem (ibuprofen przeciwdziała wpływowi kaptoprylu na zwiększone wydalanie sodu); aminoglikozydami (NLPZ mogą spowalniać wydalanie aminoglikozydów i zwiększać ich działanie toksyczne); cholestyraminy (przedłużone i ograniczone wchłanianie ibuprofenu - te leki należy podawać w odstępie co najmniej 1 h); alkoholem, bisfosfonianami i pentoksyfiliną (ryzyko zwiększenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i ryzyko krwawienia i owrzodzenia); baklofenem (zwiększone działanie toksyczne baklofenu).

Dawkowanie

Doustnie. Dawka dobowa wynosi 20-30 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. Niemowlęta 3-6 miesięcy (mc. ponad 5 kg): 2,5 ml (50 mg) 3 razy na dobę. Niemowlęta 6-12 miesięcy (mc. 8-10 kg): 2,5 ml (50 mg) 3 razy na dobę. Dzieci od 1 do 3 lat (mc. 10-15 kg): 5 ml (100 mg) 3 razy na dobę. Dzieci od 4 do 6 lat (mc. 15-20 kg): 7,5 ml (150 mg) 3 razy na dobę. Dzieci od 7 do 9 lat (mc. 20-30 kg): 10 ml (200 mg) 3 razy na dobę. Dzieci od 10 do 12 lat (mc. 30-40 kg): 15 ml (300 mg) 3 razy na dobę. Dawki podawać co 6-8 h. Jeżeli u niemowląt w wieku 3-6 miesięcy objawy nie ustępują po 24 h, a u dzieci powyżej 6 mies. objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy skontaktować się z lekarzem. U pacjentów z niewielkim i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek lub wątroby należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów oraz monitorować czynność nerek lub wątroby.

Uwagi

W przypadku długotrwałej terapii konieczne jest okresowe monitorowanie czynności wątroby i nerek, a także badanie morfologii krwi, szczególnie w przypadku pacjentów z grupy wysokiego ryzyka. Należy unikać spożywania alkoholu w trakcie stosowania preparatu. Preparat może powodować działanie niepożądane ze strony o.u.n. takie jak: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, w odosobnionych przypadkach może wystąpić upośledzenie czasu reakcji oraz zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Pharmindex