Prostatic - skład
1 tabl. zawiera 2 mg lub 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu.
Prostatic - działanie
Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych zlokalizowanych w mieśniówce gładkiej ściany naczyń. Doksazosyna powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w mechanizmie zmniejszenia oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej działanie utrzymuje się przez 24 h. Maksymalne działanie następuje po 2-6 h. Wybiórcze zablokowanie receptorów α1 zlokalizowanych w mięśniówce trzonu i torebki prostaty oraz szyjce pęcherza moczowego istotnie poprawia parametry urodynamiczne i łagodzi objawy związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Działanie obserwuje się zwykle po 2-6 tyg. leczenia. W trakcie leczenia doksazosyną występuje regresja przerostu mięśnia lewej komory serca, ponadto stwierdzono zahamowanie agregacji płytek i zwiększenie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu, zwiększa się również wrażliwość na insulinę. Doksazosyna istotnie zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu-LDL, triglicerydów i glikemię na czczo oraz zwiększa stężenie cholesterolu-HDL w osoczu. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 h od podania. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie, głównie w wyniku reakcji O-demetylacji i hydroksylacji. W 98% wiąże się z białkami osocza. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 62-69%. Eliminacja z osocza jest dwufazowa, a T0,5 wynosi 22 h. Doksazosyna wydalana jest przede wszystkim z kałem (63-65%) w postaci metabolitów; w stanie niezmienionym wydalane jest ok. 5% dawki. Z moczem wydala się mniej niż 10% podanej dawki doksazosyny.
Prostatic - wskazania
Nadciśnienie tętnicze. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym doksazosyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie: tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami wapnia i inhibitorami ACE. Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH). Doksazosyna jest stosowana do leczenia objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, tj. utrudnionego oddawania moczu w przypadku zwężenia drogi odpływu moczu. Preparat można podawać zarówno pacjentom z prawidłowym jak i podwyższonym ciśnieniem tętniczym.
Prostatic - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na związki chinolinowe (np. doksazosyna, prazosyna, terazosyna) lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie lub niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Okres karmienia piersią. Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i współistniejącymi: zastojem w górnych drogach moczowych, przewlekłymi zakażeniami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego. Monoterapia doksazosyną jest przeciwwskazana u pacjentów zarówno z przetoką pęcherza moczowego, jak i z bezmoczem lub postępującą niewydolnością nerek.
Prostatic - ostrzeżenia
Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego zaleca się częstą kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania leku u pacjentów z ciężkimi chorobami serca, takimi jak: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zastawki mirtalnej, niewydolność serca z dużą pojemnością minutową, prawostronna niewydolność serca z powodu zatoru tętnicy płucnej lub wysięgu osierdziowego, niewydolność lewej komory serca z niskim ciśnieniem napełniania. U pacjentów z nasiloną choroba niedokrwienną serca, szybkie i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi może spowodować zaostrzenie dolegliwości. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby. Nie zaleca sie stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (brak doświadczenia). Preparat stosować ostrożnie u pacjentów stosujących leki wpływające na metabolizm wątrobowy (np. cymetydyna). Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu doksazosyny z inhibitorem 5-fosfodiesterazy (np. syldenafilem, wardenafilem, tadafielm) ze względu na ryzyko wystąpienia objawowego niedociśnienia. W celu zminimalizowania ryzyka niedociśnienia ortostatycznego pacjent powinien mieć ustabilizowane leczenie α-blokerami przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów 5-fosfodiesterazy. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej soczewki (IFIS) u pacjentów przed operacją zaćmy podczas przedoperacyjnej oceny chirurg okulista i zespół operacyjny powinni wziąć pod uwagę, czy pacjent jest lub był leczony α1-blokerem. Przed rozpoczęciem leczenia doksazosyną należy wykluczyć raka prostaty. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.
Prostatic - ciąża
Preparat może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Prostatic - efekty uboczne
Bardzo często: ból głowy. Często: niepokój, bezsenność, nerwowość, zawroty głowy, parestezje, senność, apatia, zaburzenia akomodacji, kołatanie serca, tachykardia, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki, duszność, zatkany nos, bóle brzucha, biegunka, niestrawność, suchość w ustach, nudności, zaparcia, stan zapalny żołądka i jelit, skurcze mięśni, odczuwanie zwiększonej potrzeby oddawania moczu, częstomocz, zapalenie pęcherza moczowego, osłabienie, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk uogólniony, objawy grypopodobne, zakażenia dróg oddechowych, zakażenia układu moczowego. Niezbyt często: anoreksja, skaza moczanowa, pragnienie, zwiększenie apetytu, pobudzenie, depresja, chwiejność emocjonalna, obniżone czucie dotyku, omdlenia, drżenie, sztywność mięśni, zaburzenie smaku, koszmary nocne, utrata pamięci, łzawienie, światłowstręt, szum w uszach, zawał mięśnia serca, dusznica bolesna, arytmia, niedokrwienie obwodowe, skurcz oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, krwawienie z nosa, wzdęcia, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, łysienie, świąd, plamica, wysypka, bóle stawów, bóle pleców, bóle mięśni, osłabienie mięśni, nietrzymanie moczu, zaburzenia w oddawaniu moczu, dysuria, wielomocz, ból, gorączka, dreszcze, obrzęk twarzy, uderzenia gorąca, bladość, hipokaliemia, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zamglone widzenie, zaburzenia mózgowo-naczyniowe, obrzęk krtani, zapalenie wątroby, zastój żółci, priapizm, impotencja, wsteczna ejakulacja, obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku, hipoglikemia. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, reakcje alergiczne, bradykardia, nieżyt nosa, pokrzywka, krwiomocz, nykturia, zwiększone stężenie kreatyniny w moczu i osoczu, ginekomastia, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, zaburzenia smaku.
Prostatic - interakcje
Z badań in vitro wynika, że doksazosyna nie ma wpływu na wiązanie z białkami osocza takich substancji jak: digoksyna, warfaryna, fenytoina i indometacyna. Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być nasilone przez inne leki obniżające ciśnienie (np. α-blokery), leki rozszerzające naczynia lub azotany i inhibitory 5-fosfodiesterazy (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil). Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być osłabione przez leki z grupy NLPZ, estrogeny i sympatykomimetyki. Doksazosyna może osłabiać wpływ dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy oraz fenylefryny na ciśnienie tętnicze krwi oraz naczynia. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania doksazosyny w połączeniu z lekami wpływającymi na metabolizm wątrobowy. Doksazosyna nie wchodzi w interakcje z żadną z poniższych grup leków: tiazydowe leki moczopędne, furosemid, leki przeciwbólowe (paracetamol), antybiotyki, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, doustne leki hipoglikemizujące, leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego i leki przeciwzakrzepowe. Doksazosyna może zwiększać aktywność reninową osocza oraz wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem. Należy uwzględnić to podczas oceny wyników badań laboratoryjnych.
Prostatic - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Leczenie należy rozpocząć od dawki 1 mg raz na dobę, którą należy stosować przez okres 1-2 tyg., a następnie, zależnie od skuteczności, dawkę można zwiększyć do 2 mg raz na dobę. Jeśli to konieczne, dobową dawkę można zwiększać co 1-2 tyg. do 4 mg a następnie do 8 mg raz na dobę. Zazwyczaj zalecana dawka w leczeniu podtrzymującym wynosi 2-4 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 16 mg. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Leczenie należy rozpocząć od dawki 1 mg raz na dobę. W zależności od reakcji na leczenie dawkę doksazosyny można zwiększyć do 2 lub 4 mg, raz na dobę, z zachowaniem odstępu 1-2 tyg. między zwiększaniem dawek. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 8 mg. Jeżeli podawanie doksazosyny zostanie przerwane na kilka dni, leczenie należy rozpocząć od dawki początkowej, tj. 1 mg. Zwykle nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek - u tych pacjentów należy stosować jak najmniejszą dawkę doksazosyny, a zwiększanie dawki powinno odbywać się z zachowaniem ostrożności, pod ścisłą kontrolą lekarza.
Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając wodą.
Prostatic - uwagi
Doksazosyna może spowodować ograniczenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, szczególnie na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu.
