Znajdź lek

Agrypin

Działanie

Preparat działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, przeciwkaszlowo, przywraca drożność przewodów nosowych i ujść zatok przynosowych. Zawarty w preparacie paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Pseudoefedryna stymuluje receptory α-adrenergiczne mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych, w wyniku czego następuje skurcz tętniczek końcowych i zmniejsza się przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan działa na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów na bodźce z dróg oddechowych. Ma również niewielkie właściwości przeciwbólowe. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax we krwi osiąga po ok. 1 h. Jest słabo wiązany z białkami osocza (ok. 25%). T0,5 u dorosłych wynosi 1,6-3,8 h. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 h, a przeciwgorączkowego na 6-8 h. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Głównym metabolitem paracetamolu u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest z glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Mechanizm ten łatwo ulega wysyceniu w przypadku zażycia dużych dawek paracetamolu. Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Pseudoefedryna wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Cmax w surowicy występuje po 1,5 h. Działanie obkurczające błonę śluzową nosa występuje po ok. 30 min od podania. Działanie maksymalne występuje po 30-60 min. Działanie utrzymuje się do 4 h. Metabolizowana jest z udziałem monoaminooksydazy. Wydalana w 70-90% z moczem w niezmienionej postaci. Dekstrometorfan wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Ze względu na osobnicze różnice w metabolizmie maksymalne stężenia są bardzo zmienne. Cmax w surowicy występuje po ok. 2 h od podania 30 mg dekstrometorfanu drogą doustną. Działanie przeciwkaszlowe występuje po ok. 15-30 min. i utrzymuje się przez ok. 4 h. Metabolizowany jest w wątrobie poprzez N- i O-demetylację, a następnie wiązany do siarczanu lub glukuronianu. Wydalany jest w postaci niezmienionej oraz metabolitów z moczem (do 56 % podanej dawki).

Wskazania

Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok przynosowych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie innych leków zawierających paracetamol. Stosowanie inhibitorów MAO i okres do 2 tyg. od zaprzestania ich przyjmowania. Wrodzony niedobór G-6-PD. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca. Choroba alkoholowa. Astma oskrzelowa. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Środki ostrożności

Stosowanie preparatu przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, rozedmą płuc, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, rozrostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą oraz u stosujących leki przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki sympatykomimetyczne, tj. zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Leku nie należy stosować w przypadku przewlekłego kaszlu z odkrztuszaniem wydzieliny oraz u pacjentów z niewydolnością oddechową, astmą oskrzelową oraz u chorych z ryzykiem wystąpienia niewydolności oddechowej. W trakcie stosowania leku nie wolno pić alkoholu. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądane

Niezbyt często: zmęczenie. Rzadko: nudności, wymioty, skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, wysypka, reakcje nadwrażliwości typu I (obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna). Bardzo rzadko: granulocytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek, kamica moczowa, zaburzenia w oddawaniu moczu i zatrzymanie moczu (zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego), napad astmy oskrzelowej, uszkodzenie wątroby (najczęściej w wyniku przedawkowania). Częstość nieznana: przyspieszenie akcji serca (tachykardia), senność, zawroty głowy, nieznaczne podwyższenie ciśnienia krwi, omamy (szczególnie u dzieci).

Interakcje

Paracetamol. Preparatu nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyspieszające opróżnianie żołądka (np. metoklopramid) przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie (np. propantelina), mogą opóźniać wchłanianie paracetamolu. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zakończeniu leczenia tymi lekami, może wywołać stan pobudzenia i gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny). Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub leki przeciwpadaczkowe, np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, jak również ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Podawanie paracetamolu w skojarzeniu z chloramfenikolem może spowodować zwiększenie stężenia chloramfenikolu w osoczu. Pseudoefedryna. Stosowanie jednocześnie z albuterolem może nasilać działanie obkurczające naczynia krwionośne. Nie stosować jednocześnie z amitryptyliną oraz sympatykomimetykami. Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami tj. leki zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy może wywołać podwyższenie ciśnienia krwi. Chlorek amonu poprzez alkalizację moczu zwiększa zwrotną resorpcję metabolitów pseudoefedryny w nerkach i wydłuża czas jej działania. Leki zobojętniające mogą zwiększać wchłanianie pseudoefedryny. Inhibitory MAO powodują wolniejszą eliminację pseudoefedryny z ustroju i zwiększają jej biodostępność. Pseudoefedryna zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i może modyfikować działanie glikozydów naparstnicy. Nie stosować jednocześnie z furazolidonem. Dekstrometorfan - nie stosować z inhibitorami MAO.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 2 tabl. 3-4 razy na dobę. Nie należy stosować dawki większej niż 8 tabl. na dobę. Dzieci 6-12 lat: 1 tabl. 3-4 razy na dobę. Nie należy stosować dawki większej niż 4 tabl. na dobę. Jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 3 dniach pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.

Uwagi

Przyjmując lek należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex