Znajdź lek

Vascotazin

Działanie

Lek o działaniu cytoprotekcyjnym. Trimetazydyna zapobiega zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP, poprzez ochronę energetycznych procesów metabolicznych w komórkach narażonych na niedotlenienie i niedokrwienie, przez to przedłuża prawidłowe funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej i homeostazę komórek. Optymalizacja energetycznych procesów metabolicznych serca przy udziale trimetazydyny jest skutkiem częściowego hamowania utleniania kwasów tłuszczowych. U pacjentów z dławicą piersiową trimetazydyna: zwiększa rezerwę wieńcową, od 15. dnia po rozpoczęciu leczenia znacząco wydłuża czas do wystąpienia niedokrwienia wywołanego wysiłkiem; ogranicza nagłe wahania ciśnienia krwi bez żadnych znaczących zmian w rytmie serca; istotnie zmniejsza częstość bólów dławicowych; poprawia dysfunkcję lewej komory w czasie niedokrwienia; prowadzi do istotnego zmniejszenia zużycia nitrogliceryny. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie występuje przeciętnie 5 h po przyjęciu tabletki. Stopień wiązania leku z białkami osocza jest mały - ok. 16%. Trimetazydyna jest wydalana głównie z moczem, w postaci niezmienionej. Średni T0,5 wynosi ok. 7 h u zdrowych młodych ochotników i 12 h u pacjentów powyżej 65 lat.

Wskazania

Terapia skojarzona w objawowym leczeniu dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe. Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).

Środki ostrożności

Preparat nie jest wskazany w leczeniu napadów dławicy piersiowej, leczeniu początkowym niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału serca. Nie należy stosować leku w okresie poprzedzającym hospitalizację ani też w pierwszych dniach hospitalizacji. W przypadku napadu dławicy piersiowej, należy ponownie ocenić zmiany w naczyniach wieńcowych i dostosować sposób leczenia (leczenie farmakologiczne i rewaskularyzacja, jeśli konieczne). Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości, pacjentów należy skierować do neurologa w celu wykonania odpowiednich badań. W przypadku wystąpienia zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, należy definitywnie odstawić trimetazydynę. Przypadki te występują rzadko i są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Większość pacjentów wyzdrowiała w ciągu 4 miesięcy po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 miesiące po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa. Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz u osób w wieku powyżej 75 lat (można spodziewać się zwiększonej ekspozycji). Stosowanie leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie jest rekomendowane (brak danych). Preparat zawiera 2,39 mmola sodu na tabletkę - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Ciąża i laktacja

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego. Jednak, w związku z brakiem danych klinicznych, nie można wykluczyć ryzyka wad rozwojowych u płodu - z powodu bezpieczeństwa unikać przepisywania preparatu w okresie ciąży. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią - brak danych. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazały szkodliwego wpływu na płodność myszy, szczurów lub królików.

Działania niepożądane

Często: ból i zawroty głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: palpitacje, skurcze dodatkowe, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, które może być związane ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy lub upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe, zaczerwienienie twarzy. Częstość nieznana: objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe (zwykle przemijające po przerwaniu leczenia), zaburzenia snu (bezsenność, senność), zawroty głowy, zaparcia, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy, agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, zapalenie wątroby.

Interakcje

Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami i substancjami. Trimetazydyna może być stosowana z heparyną, kalcyparyną, antagonistami witaminy K, lekami stosowanymi w zaburzeniach gospodarki lipidowej, kwasem acetylosalicylowym, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, blokującymi kanały wapniowe i glikozydami naparstnicy.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. 2 razy na dobę, podczas posiłków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min), zalecana dawka wynosi 1 tabl. rano, podczas śniadania. U pacjentów w podeszłym wieku ustalanie dawki należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności (zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek związanego z wiekiem). Z powodu braku danych klinicznych, stosowanie leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie jest rekomendowane. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat (brak danych).

Uwagi

Lek nie wykazuje działania hemodynamicznego, jednak po wprowadzeniu do obrotu obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex