Reklama
Metformin Galena - skład
1 tabl. zawiera 500 mg lub 850 mg chlorowodorku metforminy.
Reklama
Metformin Galena - działanie
Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, w mięśniach zwiększa wrażliwość na insulinę wzmagając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i trójglicerydów. Po podaniu doustnym wchłanianie leku może ulec wysyceniu i jest niecałkowite. Całkowita biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci nie zmienionej z moczem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, powodując zwiększenie stężenia leku w osoczu.
Reklama
Metformin Galena - wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów otyłych, kiedy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną.
Reklama
Metformin Galena - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej, jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Ostre choroby wiążące się z ryzykiem niewydolności nerek: odwodnienie, ciężkie zakażenia, wstrząs, a także donaczyniowe podanie środków kontrastujących zawierających jod. Ostre lub przewlekłe choroby, które mogą być przyczyną niedotlenienia tkanek tj.: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm. Karmienie piersią.
Reklama
Metformin Galena - ostrzeżenia
W przypadkach nagłego pogorszenia czynności nerek dochodzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy tymczasowo wstrzymać stosowanie metforminy i zalecane jest zwrócenie się do lekarza. U pacjentów leczonych metforminą należy ostrożnie rozpoczynać leczenie preparatami, które mogą ciężko zaburzyć czynność nerek (takimi jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne lub NLPZ). Inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej to nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie i wszelkie stany związane z niedotlenieniem, jak również jednoczesne stosowanie leków mogących wywołać kwasicę mleczanową. W razie wystąpienia objawów kwasicy mleczanowej pacjent powinien odstawić metforminę i szukać natychmiastowej pomocy medycznej. Odchylenia od wartości prawidłowych w wynikach badań laboratoryjnych obejmują zmniejszenie wartości pH krwi (<7,35), zwiększenie stężenia mleczanów w osoczu (>5 mmol/l) oraz zwiększenie luki anionowej i stosunku mleczanów do pirogronianów. Wartość GFR powinna być oznaczona przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu. Lek należy tymczasowo odstawić w razie występowania stanów wpływających na czynność nerek. U pacjentów w podeszłym wieku zaburzenie czynności nerek występuje często i jest bezobjawowe. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, w których czynność nerek może być zaburzona, na przykład z powodu odwodnienia lub na początku stosowania leków moczopędnych obniżających ciśnienie krwi, oraz na początku leczenia NLPZ. W takich przypadkach zaleca się kontrolę czynność nerek przed rozpoczęciem leczenia metforminą. Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może doprowadzić do nefropatii wywołanej środkiem kontrastowym, powodując kumulację metforminy i zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej. Należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub podczas badania obrazowego i nie stosować jej przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Podawanie metforminy musi być przerwane bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po zabiegu chirurgicznym lub wznowieniu odżywiania doustnego oraz dopiero po ponownej ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest prawidłowa. Chlorowodorek metforminy nie wywołuje hipoglikemii, ale należy zachować ostrożność przy stosowaniu jej jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. Nie zaleca się stosowania u dzieci. Podczas leczenia pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej, a pacjenci z nadwagą powinni ponadto kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać rutynowe badania monitorujące przebieg cukrzycy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabl., to znaczy, że uznaje się go za "wolny od sodu".
Reklama
Metformin Galena - ciąża
W okresie planowanego zajścia w ciążę i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy (należy stosować insulinę, aby uzyskać stężenia glukozy we krwi jak najbliższe wartości prawidłowych i zmniejszyć ryzyko wad rozwojowych płodu związanych z nieprawidłowym stężeniem glukozy we krwi). Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
Reklama
Metformin Galena - efekty uboczne
Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu) - objawy te występują najczęściej na początku leczenia i przemijają samoistnie. Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: rumień, świąd, pokrzywka, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i zmniejszenie jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego leczenia metforminą, kwasica mleczanowa. Pojedyncze przypadki: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zapalenie wątroby.
Metformin Galena - interakcje
Nie zaleca się stosowania preparatu z alkoholem (zwiększenie ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej w ostrym zatruciu alkoholem, szczególnie w przypadku głodzenia lub niedożywienia oraz niewydolności wątroby) oraz ze środkami kontrastującymi zawierającymi jod podawanymi donaczyniowo (ryzyko niewydolności nerek, która prowadzi do kumulacji metforminy i zagrożenia wystąpienia kwasicy mleczanowej). Lek należy odstawić przed badaniem, a jego podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h od badania i tylko po ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Niektóre leki mogą wywierać niekorzystne działanie na czynność nerek, co może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, np. niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy (COX) 2, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), antagoniści receptora angiotensyny II i leki moczopędne, w szczególności pętlowe. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania takich preparatów w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania metforminy z następującymi lekami: glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie lub miejscowo), leki pobudzające receptory ß2-adrenergiczne - leki te wykazują wewnętrzną aktywność hiperglikemiczną (należy częściej kontrolować glikemię szczególnie na początku leczenia oraz w razie konieczności indywidualnie zmodyfikować dawkę).
Metformin Galena - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Szczególne grupy pacjentów. Zaburzenie czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3-6 mies. Pacjenci z GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 3000 mg w 2-3 dawkach podzielonych - można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek; GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 2000 mg w 2-3 dawkach podzielonych - przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej; GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 1000 mg w 2-3 dawkach podzielonych - przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej; GFR <30 ml/min - metformina jest przeciwwskazana. Z uwagi na ryzyko obniżenia czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku dawkę chlorowodorku metforminy należy ustalić na podstawie czynności nerek; konieczna jest regularna kontrola czynności nerek.
Metformin Galena - uwagi
W czasie stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Preparat stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika, repaglinid) lub insulinę, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.
