Reklama
Metformin Vitabalans - skład
1 tabl. powl. zawiera 500 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy.
Reklama
Metformin Vitabalans - działanie
Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy, hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, zwiększając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie oraz opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i triglicerydów. W zespole policystycznych jajników zmniejsza nasilenia zmian skórnych (trądzik, hirsutyzm), normalizuje występowanie i regularność cyklów miesięcznych oraz indukuje owulację i zwiększa częstości owulacji. Po podaniu doustnym wchłanianie leku jest niecałkowite. Biodostępność wynosi 50-60%. Cmax we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest bez znaczenia. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem, ok. 20-30% dawki z kałem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wydłuża się, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w osoczu.
Reklama
Metformin Vitabalans - wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwej kontroli glikemii. U dorosłych lek może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną. U dzieci w wieku >10 lat oraz u młodzieży, lek może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z insuliną. U dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu po nieskutecznym leczeniu dietą, wykazano zmniejszenie liczby powikłań cukrzycy.
Reklama
Metformin Vitabalans - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Ciężka niewydolność nerek (GFR < 30 ml/min). Ostre stany wiążące się z ryzykiem zaburzenia czynności nerek, takie jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs, donaczyniowe stosowanie jodowych środków kontrastowych. Ostre lub przewlekłe choroby mogące być przyczyną niedotlenienia tkanek, takie jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, choroba alkoholowa.
Reklama
Metformin Vitabalans - ostrzeżenia
Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej (najczęściej u pacjentów ze znaczną niewydolnością nerek). Do czynników ryzyka kwasicy mleczanowej należą: nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie, wszelkie stany związane z niedotlenieniem oraz jednoczesne stosowanie leków mogących wywołać kwasicę mleczanową. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej metforminę należy bezwzględnie odstawić lek, a pacjenta natychmiast umieścić w szpitalu. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, gdy może dojść do zaburzenia czynności nerek np. na początku leczenia preparatem obniżającym ciśnienie krwi lub lekiem moczopędnym oraz na początku terapii NLPZ. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów), należy wstrzymać podawanie metforminy i zwrócić się do lekarza. Lek należy odstawić przed badaniem radiologicznym z zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod, a jego podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h od badania i tylko po ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Chlorowodorek metforminy należy odstawić na 48 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym ze znieczuleniem ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym; podawanie leku można wznowić po 48 h od zabiegu i odzyskaniu zdolności przyjmowania pokarmów drogą doustną, i tylko po stwierdzeniu, że czynność nerek jest prawidłowa. Metforminastosowana w monoterapii nie wywołuje hipoglikemii, ale zaleca się ostrożność, gdy jest podawana w skojarzeniu z insuliną lub innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika lub meglitynidy). W bardzo rzadkich przypadkach lek może powodować zmniejszenie wchłaniania witaminy B12, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną. Należy zachować ostrożność stosując preparat u dzieci i młodzieży, szczególnie u dzieci przed okresem dojrzewania (w badaniach klinicznych nie stwierdzono wpływu na wzrost i dojrzewanie, ale brak badań długoterminowych). Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci w wieku 10-12 lat.
Reklama
Metformin Vitabalans - ciąża
W okresie planowanego zajścia w ciążę i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy (należy zastosować insulinę). Metformina przenika do mleka kobiecego. U noworodków lub niemowląt karmionych piersią nie obserwowano działań niepożądanych. Ponieważ dostępne są jedynie ograniczone dane, nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o tym należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści wynikających z karmienia piersią i potencjalne ryzyko występowania objawów niepożądanych u dziecka. Płodność samców i samic szczurów nie uległa zmianie w przypadku podawania metforminy w dawce aż do 600 mg / kg / dobę, która jest w przybliżeniu 3 razy wyższa niż zalecana dawka dobowa dla człowieka w oparciu o porównanie pola powierzchni ciała.
Reklama
Metformin Vitabalans - efekty uboczne
Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu) - objawy te występują częściej na początku leczenia i w większości przypadków przemijają samoistnie. Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: kwasica mleczanowa, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i zmniejszenie jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego leczenia metforminą, reakcje skórne (rumień, świąd skóry, pokrzywka), nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub zapalenie wątroby ustępujące po odstawieniu preparatu. Ograniczone dane wskazują, że działania niepożądane u dzieci i młodzieży od 10 do 16 lat mają podobny charakter i nasilenie jak u dorosłych.
Metformin Vitabalans - interakcje
Nie należy stosować preparatu z alkoholem i lekami zawierającymi alkohol (zwiększenie ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej w zatruciu alkoholem, szczególnie w przypadku głodzenia lub niedożywienia oraz zaburzeń czynności wątroby) oraz ze środkami kontrastującymi zawierającymi jod podawanymi dożylnie (ryzyko niewydolności nerek, która prowadzi do kumulacji metforminy i zwiększenia ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej). Podawanie metforminy należy przerwać przed badaniem. Podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po badaniu i tylko po ocenieniu czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania metforminy z preparatami o działaniu hiperglikemicznym (np. glikokortykosteroidy stosowane ogólnie lub miejscowo) oraz lekami sympatykomimetycznymi (należy częściej kontrolować stężenie glukozy, zwłaszcza na początku leczenia oraz w razie konieczności należy indywidualnie dostosować dawkę metforminy w trakcie leczenia preparatem). Ze względu na niekorzystny wpływ na czynność nerek, a tym samym zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej, należy zachować ostrożność stosując z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy (COX) 2, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II i lekami moczopędnymi, w szczególności pętlowymi. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania takich leków w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek.
Metformin Vitabalans - dawkowanie
Doustnie. U pacjentów otrzymujących dużą dawkę chlorowodorku metforminy (2-3 g na dobę), możliwe jest zastąpienie dwóch tabl. 500 mg jedną tabl. 1000 mg. Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥ 90 ml/min). Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g w 3 dawkach podzielonych. W przypadku zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na chlorowodorek metforminy, należy odstawić poprzednio stosowany lek i zastosować chlorowodorek metforminy w powyżej podanych dawkach. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy ustalić na podstawie oceny czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia preparatem zawierającym metforminę, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3–6 mies. Zalecany schemat dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 3000 mg (można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek); GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 2000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 1000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR < 30 ml/min: lek jest przeciwwskazany. Młodzież i dzieci powyżej 10 lat. Monoterapia lub leczenie skojarzone z insuliną: zwykle dawka początkowa wynosi 500-850 mg raz na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Metformin Vitabalans - uwagi
Podczas leczenia pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej, a pacjenci z nadwagą powinni ponadto kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać rutynowe badania monitorujące przebieg cukrzycy. Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia należy oznaczać stężenie kreatyniny w surowicy (przynajmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, przynajmniej 2-4 razy w roku u pacjentów, u których klirens kreatyniny jest bliski górnej granicy normy oraz u pacjentów w podeszłym wieku). W czasie stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Preparat stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika, meglitynidy) lub insulinę, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.
