Może ratować życie. W 2023 roku została jej poddana rekordowa liczba pacjentów. Sprawdź❗
Może ratować życie. W 2023 roku została jej poddana rekordowa liczba pacjentów. Sprawdź❗
Może ratować życie. W 2023 roku została jej poddana rekordowa liczba pacjentów. Sprawdź❗

Rywastygmina - lek na otępienie. Jak działa i czy powoduje skutki uboczne?

Rywastygmina jest lekiem stosowanym do leczenia objawów łagodnej i średnio zaawansowanej choroby Alzheimera. Lek jest dostępny zarówno w formie doustnej, jak i wygodnej dla pacjenta i jego rodziny postaci plastrów, z których uwalniana jest substancja czynna. Leczenie rywastygminą może spowolnić rozwój objawów otępiennych i łagodzić przebieg choroby. Sprawdź, jak dokładnie działa ten lek.
Wzór chemiczny rywastygminy
Źródło: 123RF
W skrócie
  • Rywastygmina to obecnie jeden z wiodących preparatów stosowanych na choroby otępienne, jak choroba Alzheimera.
  • Niewątpliwą zaletą rywastygminy jest jej dostępność w postaci specjalnych plastrów transdermalnych, które znacznie niwelują występowanie ewentualnych działań niepożądanych.
  • Większość preparatów rywastygminy jest refundowana dla pacjentów ze zdiagnozowaną chorobą Alzheimera, a dla pacjentów po 75. roku życia jest wówczas całkowicie bezpłatna.
Spis treści

Reklama

Co to jest rywastygmina i na co pomaga?

Rywastygmina jest lekiem z grupy karbaminianów, zaliczanym do inhibitorów acetylocholinoesterazy. Acetylocholinoesteraza to enzym obecny w ośrodkowym układzie nerwowym, którego zadaniem jest rozkładanie ważnego przekaźnika nerwowego - acetylocholiny.

Acetylocholina odpowiada w mózgu za sprawne przekaźnictwo impulsów nerwowych, stąd tak ważne jest, żeby jak najdłużej została ona utrzymana w przestrzeni synaptycznej neuronów w niezmienionej formie.

Hamowanie enzymu, który ją rozkłada, a więc acetylocholinoesterazy, pozwala na taki właśnie efekt - jest to mechanizm działania rywastygminy.

Dzięki zwiększeniu dostępności neuroprzekaźnika, jakim jest acetylocholina, dochodzi do poprawy funkcji poznawczych u pacjentów z zespołem otępiennym. Jakich? Przede wszystkim:

  • pamięci,
  • wrażliwości na bodźce z otoczenia,
  • uwagi.

Działanie rywastygminy nie odwróci już zaistniałych zaburzeń, ale może spowolnić proces choroby i nasilających się zaburzeń funkcjonowania.

Skuteczność rywastygminy wykazano, dzięki badaniom uwzględniającym poprawę funkcjonowania pacjentów w takich obszarach, jak:

  • higiena osobista,
  • jedzenie,
  • ubieranie się,
  • udział w czynnościach domowych, np. w robieniu zakupów,
  • orientowanie się w terenie,
  • a także udział w czynnościach związanych z finansami, itp.

Wskazania do stosowania rywastygminy obejmują leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego oraz leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.

Rywastygmina została opracowana przez Martę Weinstock-Rosin z Wydziału Farmakologii Uniwersytetu Hebrajskiego w Jerozolimie i sprzedana firmie Novartis przez Yissum celem wprowadzenia jej do produkcji masowej.

Sama substancja lecznicza została opatentowana w 1985 roku, a lek trafił po raz pierwszy do sprzedaży w 1997 roku. Preparat oryginalnej rywastygminy nosi nazwę Exelon i funkcjonuje na rynku do dzisiaj.

Reklama

Dawkowanie rywastygminy

Rywastygmina występuje w dwóch postaciach - doustnej i transdermalnej, czyli przezskórnej (rywastygmina system transdermalny STD).

Kapsułki podaje się dwa razy dziennie, a dawką początkową są 3 mg (po 1,5 mg rano i wieczorem), które są stopniowo zwiększane o 1,5 mg w odstępie dwóch tygodni przy dobrej tolerancji, do osiągnięcia dawki 12 mg (2 razy dziennie po 6 mg).

W przypadku postaci transdermalnej, czyli plastra uwalniającego substancję czynną, początkowa dawka wynosi 4,6 mg na dobę.

Po co najmniej 4 tygodniach leczenia, jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę należy zwiększyć do zalecanej dawki podtrzymującej - 9,5 mg na dobę. Jeśli przerwano podawanie leku na dłużej niż kilka dni, należy je wznowić, stosując dawkę 4,6 mg na dobę.

U osób stosujących preparat w postaci doustnej w dawce 3 mg na dobę lub 6 mg na dobę, albo w przypadku niestabilnej lub źle tolerowanej dawki 9 mg na dobę, można zamienić leczenie na plaster przezskórny 4,6 mg na dobę.

W przypadku dobrej tolerancji dawki doustnej 9 mg na dobę lub 12 mg na dobę leczenie można zamienić na plaster 9,5 mg na dobę.

Najczęstszą przyczyną zamiany leku na postać przezskórną jest zła tolerancja leku doustnego - głównie przez niepożądane objawy z przewodu pokarmowego, których można uniknąć stosując postać plastra.

W większości przypadków nie obserwowano żadnych klinicznie istotnych objawów podmiotowych lub przedmiotowych związanych z przypadkowym przedawkowaniem rywastygminy i prawie u wszystkich pacjentów kontynuowano leczenie tym lekiem.

Objawami przedawkowania mogą być nudności, wymioty i biegunka, rzadziej nadciśnienie tętnicze lub omamy. W przypadku podejrzenia przedawkowania rywastygminy konieczny jest niezwłoczny kontakt z lekarzem celem ustalenia dalszego postępowania.

Reklama

Przeciwwskazania do przyjmowania rywastygminy oraz interakcje z innymi substancjami

Rywastygmina może wchodzić w interakcje lekowe, stąd tak ważne jest przekazanie lekarzowi informacji o wszystkich dotychczas stosowanych lekach oraz suplementach diety w czasie planowania leczenia rywastygminą.

Interakcje rywastygminy obejmują głównie jednoczesne stosowanie tej substancji z innymi środkami działającymi na przewodnictwo cholinergiczne.

Leki takie najczęściej znajdują zastosowanie w anestezjologii. Przed planowanym znieczuleniem konieczne jest poinformowanie personelu medycznego o aplikowanym leku.

Przeciwwskazaniem do stosowania rywastygminy jest znana nadwrażliwość na lek lub jego pochodne, bądź też substancje pomocnicze produktu leczniczego.

W trakcie stosowania plastrów może dojść do alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, które niekiedy ogranicza lub całkowicie wyklucza możliwość wykorzystania tej postaci leku.

Przed włączeniem rywastygminy w proces terapeutyczny lekarz przeprowadza zwykle wywiad w kierunku:

  • historii alkoholizmu i napadów drgawkowych u danego pacjenta,
  • astmy i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc,
  • bradykardii (epizodów zwolnienia rytmu serca),
  • choroby wrzodowej,
  • niedowagi.

Potwierdzenie jednego z tych stanów wymaga uważnego monitorowania działań niepożądanych występujących w czasie stosowania leku, ale nie wyklucza całkowicie jego stosowania.

Reklama

Działania niepożądane przy stosowaniu rywastygminy

Najczęstsze działania niepożądane rywastygminy w postaci doustnej obejmują objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym:

  • nudności,
  • wymioty,
  • biegunkę,
  • osłabienie apetytu,
  • bóle brzucha i objawy refluksu (zgagi).

Działania te są niestety bardzo niepożądane w grupie pacjentów, u których zwykle stosowana jest rywastygmina - osób w wieku podeszłym i z zaburzeniami funkcji poznawczych.

Z uwagi na sam wiek i toczący się proces chorobowy często towarzyszą im zaburzenia odżywiania, na przykład osłabienie apetytu, zmniejszenie ilości spożywanych porcji pokarmu i utrata masy ciała, zwłaszcza w zakresie tkanki mięśniowej.

Prawidłowa masa mięśniowa jest dla starszego pacjenta niezwykle ważna, aby zachować sprawność fizyczną, zdolność do samoobsługi oraz zapobiegać upadkom w wyniku zaburzeń równowagi.

Nudności i dyskomfort w obrębie jamy brzusznej wywołany przez rywastygminę może nasilać zaburzenia odżywiania, co jest działaniem szczególnie niekorzystnym dla starszego pacjenta.

Pacjent z nasilonymi nudnościami może również unikać przyjmowania płynów, co w wieku podeszłym szybko prowadzi do objawów odwodnienia i stanowi zagrożenie dla zdrowia i życia.

Rywastygmina stosowana w postaci transdermalnej bardzo rzadko daje ten rodzaj skutków ubocznych - stąd rozwiązaniem może być zamiana postaci leku, bez konieczności jego odstawiania i modyfikacji terapii.

Do innych możliwych, rzadszych skutków ubocznych rywastygminy, zalicza się:

  • nadmierną potliwość,
  • zaburzenia psychiczne (bezsenność, lęk, niepokój, omamy),
  • zaburzenia neurologiczne,
  • bradykardię (zwolnienie rytmu serca),
  • nadmierne pocenie się.

Pełen zakres możliwych działań niepożądanych rywastygminy znajduje się w ulotce dołączonej do leku.

W przypadku stwierdzenia działań niepożądanych rywastygminy konieczna jest konsultacja lekarska celem ewentualnej modyfikacji dawki leku, zmiany sposobu jego podawania lub w rzadszych przypadkach - całkowitego odstawienia rywastygminy lub zamiany jej na inny lek stosowany w leczeniu zaburzeń otępiennych.

Odstawienie rywastygminy lub modyfikacja dawki leku powinna zawsze przebiegać pod kontrolą lekarza. Samodzielne odstawienie leku może stwarzać ryzyko dla zdrowia i życia pacjenta.

Reklama

Leki i zamienniki zawierające rywastygminę. Wybrać plastry czy tabletki?

Na polskim rynku farmaceutycznym znajduje się obecnie dziesięć preparatów rywastygminy: sześć z nich ma postać doustną, cztery to postacie przezskórne - systemy transdermalne rywastygminy.

Oryginalny preparat rywastygminy to Exelon - występuje on w postaci kapsułek i plastrów. Zamienniki rywastygminy w postaci doustnej występują w postaci kapsułek twardych, bądź tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.

Taka forma zastosowania leku może być wygodniejsza dla osoby starszej mającej problemy z połykaniem.

Problemy z połykaniem mogą wynikać zarówno z suchości w obrębie jamy ustnej i niedostatecznego wydzielania śliny, które często pojawiają się w wieku podeszłym, jak i z samej choroby otępiennej, która zaburza funkcje połykania.

Również pacjenci po udarach mogą mieć problemy z połykaniem leków z uwagi na porażenie/niedowład mięśni w obrębie podniebienia i gardła.

W przypadku nasilonych trudności, z pomocą przychodzą systemy transdermalne, które są bardzo wygodną formą podawania leku, zarówno dla samego chorego, jak i jego opiekuna.

Rywastygmina w plastrach znajduje również zastosowanie u chorych, którzy nie tolerują rywastygminy w tabletkach z powodu nasilonych działań niepożądanych z przewodu pokarmowego.

Rywastygmina jest refundowana w określonych wskazaniach terapeutycznych. Zarówno w przypadku plastrów, jak i postaci doustnej, jest to wyłącznie rozpoznana choroba Alzheimera.

W przypadku posiadania wskazań do refundacji rywastygmina może być również objęta całkowitą refundacją - tak zwana recepta "S"- senior.

W tym przypadku lek jest bezpłatny dla pacjentów powyżej 75. roku życia. W przypadku pełnej odpłatności za lek (bez refundacji) za preparaty rywastygminy zapłacimy od 17 złotych do 350 złotych - rywastygmina w plastrach jest zwykle droższa od postaci doustnej.

Reklama

Leki i preparaty zawierające rywastygminę

Czytaj również

Bibliografia

  • Barczak; Choroba Alzehimera - co powinien wiedzieć lekarz POZ; Med Dypl; 2021; 30: 84-88.
  • M. Barcikowska, T. Gabryelewicz; Choroba Alzheimera: Rozpoznawanie i leczenie otępień; Wydawnictwo Termedia; Poznań; 2021; 59-77.
  • Barczak; Błędy w rozpoznawaniu i leczeniu otępień; Psych Dypl; 2019; 6: 0461.
  • ChPL Produktu Leczniczego Exelon; https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/exelon-epar-product-information_pl.pdf [data dostępu: 02.01.2023].
  • T. Berkowicz; Rivaldo - rywastygmina o dobrym profilu bezpieczeństwa; Neuropsychiatria. Przegląd Kliniczny; 2015; Vol 7; Nr 2; 66-69.
Mgr farm. Wojciech Ziółkowski
Artykuł napisany przez
Mgr farm. Wojciech Ziółkowski
Magister farmacji. Pracuje w aptece ogólnodostępnej oraz kieruje Działem Farmacji Centrum Okulistycznego. Aktywny członek samorządu aptekarskiego W czasie siedmioletniej pracy zawodowej rozwiązał nieskończoną ilość problemów z zakresu stosowania leków oraz prowadzenia właściwej terapii. W swojej pracy stawia na bezpośredni i partnerski kontakt z pacjentem, co umożliwia mu jasne przekazywanie medycznych zaleceń. Interesuje się interakcjami lekowymi oraz bezpieczeństwem terapii, zwolennik metod opartych na EBM (Evidence Based Medicine). Prywatnie szczęśliwy mąż, tata Krzysia oraz fan piłki nożnej i gotowania.
Pokaż więcej
Czy ten artykuł był dla Ciebie pomocny?
Dziękujemy za przeczytanie naszego artykułu do końca.
Jeśli chcesz być na bieżąco z informacjami na
temat zdrowia i zdrowego stylu życia,
zapraszamy na nasz portal ponownie!
Więcej z kategorii Substancje czynne
Gentamycyna - na co działa? Dawkowanie i skutki uboczne
Kobieta zakrapla oczy
Na co działa cefuroksym? Dawkowanie i skutki uboczne
Wzór chemiczny cefuroksymy
Pregabalina - działanie, dawkowanie i skutki uboczne. Po jakim czasie zaczyna działać?
Wzór chemiczny pregabaliny
Podobne artykuły
Wzór chemiczny escitalopramu
Na co jest escitalporam? Działanie i dawkowanie
Ascorbinian sodu na łyżeczce
Askorbinian sodu – dawkowanie, zastosowanie i szkodliwość
Stopy z grzybicą
Nystatyna - jak długo stosować? Dawkowanie i skutki uboczne
Substancja kosmetyczna o nazwie cyklopiroksolamina
Cyklopiroksolamina w kosmetykach. Jakie ma właściwości i zastosowanie?
Mężczyzna boi się własnego cienia
Wenlafaksyna: kiedy zaczyna działać? Dawkowanie, odstawienie

Reklama


Jak się uchronić przed chorobami cywilizacyjnymi?
Sprawdź!