Działanie

Trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Dokładny mechanizm działania leku jest nieznany. Związany jest on prawdopodobnie z nasileniem transmisji synaptycznej w obrębie neuronów adrenergicznych i serotoninergicznych mózgu w wyniku zahamowania wchłaniania zwrotnego oraz inaktywacji noradrenaliny i serotoniny w zakończeniach tych neuronów, co prowadzi do zwiększenia stężenia tych neuroprzekaźników w przestrzeni międzysynaptycznej. Działanie uspokajające amitryptyliny wynika prawdopodobnie z jej właściwości przeciwhistaminowych. Po podaniu doustnym amitryptylina wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi około 2-12 h po podaniu (obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie). Biodostępność wynosi 30-60%. W około 92-95% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie, głównym, aktywnym metabolitem jest nortryptylina, której maksymalne stężenie we krwi występuje w czasie 8-24 h po podaniu leku. Lek jest wydalany głównie z moczem. T0,5 amitryptyliny we krwi wynosi 10-50 h (średnio około 19 h), a jej aktywnego metabolitu - nortryptyliny - 20-100 h. Lek przenika przez barierę krew-mózg, łożysko i do mleka matki.
PharmaIndex

Wskazania

Leczenie objawów depresji, a zwłaszcza stanów, w których pacjent wymaga uspokojenia.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na amitryptylinę lub pozostałe składniki preparatu lub na benzodiazepiny. Świeży zawał serca, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa. Pobudzenie maniakalne. Ciężka niewydolność wątroby. Porfiria. Stosowanie w trakcie leczenia i w ciągu 2 tyg. po zakończeniu przyjmowania inhibitorów MAO. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci i młodzież do ukończenia 16 rż.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Ze względu na ryzyko myśli i prób samobójczych pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji szczególnie w początkowym okresie leczenia (pierwsze 2-4 tyg.). U pacjentów z zespołem afektywnym dwubiegunowym może nastąpić nasilenie fazy maniakalnej. U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia się objawów choroby; możliwe jest także nasilenie się objawów paranoidalnych. Amitryptylinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, chorobami serca, niewydolnością wątroby oraz u pacjentów ze zwolnionym pasażem żołądkowo-jelitowym. Ostrożność należy zachować stosując preparat u pacjentów z nadczynnością tarczycy oraz u pacjentów leczonych hormonami tarczycy - konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki. U pacjentów z padaczką może dojść do nasilenia objawów choroby - konieczne może być zwiększenie dawek leków przeciwpadaczkowych. Amitryptylinę należy odstawić kilka dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Jeżeli zabieg musi być przeprowadzony nagle, należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu amitryptyliny. Podczas leczenia amitryptyliną nie zaleca się przeprowadzania terapii elektrowstrząsami. Należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć korzyści i ryzyko w przypadku stosowania amitryptyliny u pacjentów: z alkoholizmem, z zaburzeniami obrazu krwi, z astmą, z zatrzymaniem moczu.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak badań nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży, szczególnie w I i III trymestrze. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Działania niepożądane związane z właściwościami cholinolitycznymi: zmniejszone wydzielanie śliny i związane z tym uczucie suchości w jamie ustnej oraz zwiększona skłonność do zmian próchniczych zębów, nadmierne pocenie się, zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, trudności w oddawaniu moczu (zwłaszcza u mężczyzn), zaparcia, niedrożność porażenna jelit - prawdopodobieństwo wystąpienia ww. objawów jest większe u osób w podeszłym wieku. Działania niepożądane dotyczące układu krążenia: obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, hipotonia ortostatyczna, tachykardia, uczucie kołatania serca, zawał serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, udar niedokrwienny mózgu. Działania niepożądane ze strony o.u.n. oraz obwodowego układu nerwowego: splątanie, zaburzenia koncentracji, dezorientacja, omamy, łagodny stan maniakalny, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, niepokój, stany lękowe, senność, koszmary senne, uczucie drętwienia, mrowienia oraz parestezje w obrębie kończyn, neuropatia obwodowa, ataksja, drżenia mięśniowe, uogólnione drgawki, śpiączka, zmiany w EEG, ruchy mimowolne i dyskinezy późne, zaburzenia mowy, szumy uszne, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, osłabienie, ból głowy, zaburzenia widzenia. Zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego: niewydolność szpiku kostnego objawiająca się agranulocytozą, leukopenią, eozynofilią, małopłytkowością i plamicą krwotoczną. Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, zapalenie jamy ustnej, ciemne zabarwienie języka, uczucie nieprzyjemnego (metalicznego lub kwaśnego) smaku w ustach, luźne stolce, obrzęk ślinianek, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna. Zaburzenia endokrynologiczne: obrzmienie jąder, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, obrzmienie piersi i mlekotok u kobiet, osłabienie lub nasilenie popędu płciowego, impotencja, zwiększenie lub zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, zaburzenia wydzielania hormonu antydiuretycznego (zespół Schwartza-Barttera). Ponadto: częste parcie na mocz, łysienie, zaburzenia łaknienia, zmiany masy ciała. Reakcje nadwrażliwości: wykwity skórne, pokrzywka, fotodermatoza, obrzęk twarzy i języka.
Nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza po dłuższym okresie stosowania, może wywołać objawy odstawienne: bezsenność, drażliwość, nudności, ból głowy, nadmierne pocenie się; w pojedynczych przypadkach obserwowano pojawienie się w pierwszym tygodniu po odstawieniu leku objawów hipomanii lub manii.
PharmaIndex

Interakcje

W przypadku jednoczesnego stosowania amitryptyliny z inhibitorami MAO - ryzyko wystąpienia ciężkich powikłań w postaci nadciśnienia, hipertermii oraz drgawek (zaleca się co najmniej 2-tygodniową przerwę między stosowaniem inhibitorów MAO oraz amitryptyliny). Nie należy stosować amitryptyliny jednocześnie z lekami sympatykomimetycznymi (adrenalina, noradrenalina, izoprenalina, efedryna, fenylefryna, fenylpropanolamina). Ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amitryptyliny z lekami cholinolitycznymi oraz hormonami tarczycy. Amitryptylina może osłabiać działanie hipotensyjne leków sympatykolitycznych (np. klonidyna, guanetydyna). Uspokajające właściwości amitryptyliny mogą ulec nasileniu w przypadku jednoczesnego stosowania leków o hamującym działaniu na o.u.n. (barbiturany, benzodiazepiny, pochodne fenotiazyny, opioidowe leki przeciwbólowe, nieopioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe, alkohol). Łączne podawanie z disulfiramem może spowodować wystąpienie stanu majaczeniowego. Leki hamujące aktywność cytochromu P-450 2D6 (np. chinidyna, cymetydyna) oraz leki metabolizowane z jego udziałem (np. leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki przeciwarytmiczne klasy 1C tj. propafenon, flekainid) mogą zwiększać stężenie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych we krwi, w tym także amitryptyliny. Ze względu na długi T0,5 fluoksetyny i jej metabolitów, możliwe jest wystąpienie tej interakcji nawet do 5 tyg. po odstawieniu fluoksetyny. Środki anestetyczne, stosowane podczas znieczulenia ogólnego, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem TLPD (zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi) - w przypadku planowanego zabiegu operacyjnego wskazane jest odstawienie amitryptyliny co najmniej 4 dni przed zabiegiem. Istnieją przypadki wystąpienia bardzo wysokiej gorączki przy jednoczesnym stosowaniu TLPD z lekami antycholinergicznym lub z neuroleptykami. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania rytonawiru, ponieważ może on zwiększać stężenie amitryptyliny w surowicy.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 16 rż.: początkowo 50-100 mg na dobę jednorazowo przed snem lub w dawkach podzielonych, następnie dawki zwiększa się stopniowo do uzyskania skuteczności; maksymalna dawka stosowana w leczeniu ambulatoryjnym wynosi 200 mg na dobę. Po uzyskaniu poprawy klinicznej należy stopniowo zmniejszyć dawkę do najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej (zazwyczaj 50-100 mg na dobę). Lek stosuje się w dawkach podzielonych (2-4 razy na dobę) lub w jednorazowej dawce przed snem. U pacjentów powyżej 65 lat leczenie należy rozpocząć stosując lek w dawce 25-75 mg na dobę (z uwagi na zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, dawki leku należy zwiększać ostrożnie). Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa nawrotów choroby zalecany czas leczenia wynosi 3-6 miesięcy.
PharmaIndex

Uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo. W czasie leczenia nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antidepressivum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: