Działanie

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wywiera bardzo słaby wpływ na neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Wykazano, że nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie obserwowano tendencji do wywołania uzależnienia przez sertralinę. Po podaniu doustnym dobowej dawki 50-200 mg przez 14 dni, maksymalne stężenie we krwi osiągane było po 4,5-8,4 h. W ok. 98% wiąże się z białkami osocza. Podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Sertralina i jej główny metabolit -N-desmetylosertralina są dalej metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem. Średni T0,5 sertraliny wynosi około 26 h (zakres 22-36 h).
PharmaIndex

Wskazania

Epizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 6-17 lat. Zespół lęku społecznego. Zespół lęku pourazowego (PTSD).
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na sertralinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować jednocześnie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO oraz przez okres 14 dni po ich odstawieniu. Leczenie sertraliną należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Nie stosować jednocześnie z pimozydem.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. Brak jest długoterminowych badań w grupie dzieci i młodzieży dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku, gł. wpływu sertraliny na wzrost, dojrzewanie, rozwój poznawczy i behawioralny - stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale wymaga dokładnej kontroli w celu wykrycia ewentualnych nieprawidłowości w tych układach narządów. Ponadto, w grupie dzieci i młodzieży częściej obserwowano zachowania samobójcze oraz wrogie. Wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia i po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Podczas stosowania preparatów przeciwdepresyjnych u pacjentów ze schizofrenią może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych. Należy dokładnie obserwować pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie - przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów maniakalnych. Unikać stosowania u pacjentów z niestabilną padaczką; zachować ostrożność u pacjentów z padaczką kontrolowaną - przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpi napad drgawek. Nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby; zachować ostrożność w przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby. U pacjentów z cukrzycą leczonych sertraliną może zaistnieć konieczność dostosowania dawek insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Ostrożnie stosować u pacjentów ryzykiem krwawienia (np. jednocześnie przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi oraz u pacjentów z krwawieniami w wywiadzie); z ryzykiem hiponatremii (z hipowolemią lub odwodnionych, przyjmujących leki moczopędne oraz u osób w podeszłym wieku z powodu nieadekwatnego wydzielania ADH) - u pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i zastosowanie odpowiedniego postępowania medycznego. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności terapii sertraliną w skojarzeniu z elektrowstrząsami. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących inne leki nasilające przekaźnictwo serotoninergiczne - jeśli to możliwe należy unikać takich połączeń. Zmianę jednego leku przeciwdepresyjnego na drugi, należy przeprowadzić ostrożnie, zachowując odpowiedni odstęp czasowy (szczególnie jeżeli leczenie sertraliną rozpoczynane jest po zakończeniu leczenia lekiem przeciwdepresyjnym o długim okresie półtrwania, np. fluoksetyną). Stosowanie sertraliny (zwłaszcza w czasie pierwszych tygodni leczenia) związane jest z występowaniem pobudzenia psychomotorycznego przypominającego akatyzję - u pacjentów z objawami akatyzji niebezpieczne może być zwiększanie dawek leku. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Ograniczone dane dotyczące stosowania sertraliny u kobiet w ciąży nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych. Nie zaleca się stosowania w ciąży, poza przypadkami, kiedy stan kliniczny kobiety uzasadnia podawanie leku, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Stosowanie sertraliny w ciąży, zwłaszcza w jej późnym okresie, może wywołać u noworodków objawy odstawienia oraz objawy niepożądane będące wynikiem działania serotoninergicznego - noworodka należy dokładnie obserwować. Stosowanie leków z grupy SSRI w ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN) - zaobserwowane ryzyko wynosi w przybliżeniu 5 przypadków na 1000 ciąż (w ogólnej populacji - 1 do 2 przypadków na 1000 ciąż). Lek jest wydzielany do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Nie było jak dotąd doniesień o występowaniu działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, poza przypadkami, kiedy korzyści z przyjmowania leku przewyższają ryzyko.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Bardzo często: bezsenność, zawroty głowy, senność, ból głowy, biegunka, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia ejakulacji, zmęczenie. Często: zapalenie gardła, jadłowstręt, nasilone łaknienie, depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm, parestezje, drżenie, hipertonia, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, szumy uszne, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, wysypka, nadmierna potliwość, ból mięśni, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej. Niezbyt często: zakażenia górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa, omamy, nastroje euforyczne, apatia, zaburzenia myślenia, drgawki, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, hiperkineza, amnezja, osłabienie czucia, zaburzenia mowy, położeniowe zawroty głowy, migrena, ból ucha, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, skurcz oskrzeli, duszność, krwawienia z nosa, zapalenie przełyku, dysfagia, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej, obrzęk okołooczodołowy, plamica, łysienie, zimne poty, suchość skóry, pokrzywka, choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśni, ból pleców, tiki mięśniowe, nocne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz, zaburzenia związane z oddawaniem moczu, krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, złe samopoczucie, dreszcze, gorączka, astenia, pragnienie, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, nowotwory, powiększenie węzłów chłonnych, hipercholesterolemia, hipoglikemia, zaburzenia konwersyjne, uzależnienie od leku, zaburzenia psychotyczne, agresja, paranoja, wyobrażenia samobójcze, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, choreoatetoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia, jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwawienie do komory przedniej oka, rozszerzenie źrenic, zawał mięśnia sercowego, bradykardia, zaburzenia sercowe, niedokrwienie obwodowe, skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka, smoliste stolce, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, zaburzenia zębów, zapalenie języka, owrzodzenie ust, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie skóry, zapalenie pęcherzowe skóry, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości, skąpomocz, nietrzymanie moczu, opóźnienie w oddawaniu moczu, krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, upławy, bolesny wzwód prącia, mlekotok, przepuklina, zwłóknienie w miejscu wstrzyknięcia, zmniejszenie tolerancji lekowej, zaburzenia chodu, zdarzenie niemożliwe do oceny, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowości związane z nasieniem, urazy, zabieg rozszerzania naczyń. Ponadto: leukopenia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne), hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy i zespół nadmiernego wydzielania hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, koszmary senne (intensywne sny), myśli lub zachowania samobójcze, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, zgrzytanie zębami i zaburzenia chodu), omdlenia, objawy związane z zespołem serotoninowym (np.: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia; częstsze przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotoninergicznych), akatyzja i niepokój psychoruchowy, zaburzenia widzenia, nieprawidłowe krwawienia (np. z nosa, z przewodu pokarmowego lub obecność krwi w moczu), zapalenie trzustki, ciężkie choroby wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka i niewydolność wątroby) oraz bezobjawowe podwyższenie aktywności transaminaz, reakcje skórne (w tym rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, nadwrażliwość na światło, świąd, ból stawów, skurcze mięśni, ginekomastia, nieregularne miesiączkowanie, obrzęk obwodowy, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi. U osób w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia klinicznej istotnej hiponatremii. U pacjentów w wieku ≥50 lat istnieje zwiększone ryzyko złamań kości (mechanizm nie jest znany). U dzieci i młodzieży obserwowano - bardzo często: ból głowy, bezsenność, biegunkę, nudności; często: ból w klatce piersiowej, manię, gorączkę, wymioty, jadłowstręt, labilność emocjonalną, agresję pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezję, migrenę, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary senne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypkę, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia; niezbyt często: wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidalne, parestezje, depresję, omamy, plamicę, hiperwentylację, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, zwiększone stężenie AlAT, zapalenie pęcherza, opryszczkę, zapalenie ucha zewnętrznego, ból uszu, ból oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypkę krostkową, nieżyt nosa, urazy, zmniejszenie masy ciała, skurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatię, białkomocz, częstomocz, wielomocz, ból piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, zaburzenia skórne, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywkę, bruksizm, uderzenia gorąca. Odstawienie sertraliny (zwłaszcza nagłe) często wywołuje objawy odstawienia: zawroty głowy, zaburzenia czucia, (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie mięśni, ból głowy.
PharmaIndex

Interakcje

Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, który potencjalnie może stanowić zagrożenie dla życia, nie stosować z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (w tym z selegiliną) oraz przez okres 14 dni po ich odstawieniu. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Nie zaleca się stosowania z odwracalnym i selektywnym inhibitorem MAO, np. moklobemidem. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem leczenia sertraliną, można wprowadzić okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Nie stosować z linezolidem (słaby, odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO). Nie stosować z pimozydem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia pimozydu we krwi i ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Unikać stosowania z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. innymi lekami z grupy SSRI, tryptofanem, fenfluraminą, agonistami serotoniny oraz preparatami zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum), ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych i ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce litu, obserwowano jednak zwiększenie nasilenia drżeń mięśniowych, co oznacza możliwe interakcje farmakodynamiczne - pacjentów przyjmujących oba leki należy ściśle monitorować. Podczas stosowania z sumatryptanem notowano przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia - jeżeli jednoczesne stosowanie z tryptanami jest konieczne, pacjentów należy monitorować. Działanie karbamazepiny, haloperydolu, fenytoiny i alkoholu nie było nasilone po jednoczesnym podaniu sertraliny; jednakże podczas stosowania sertraliny nie zaleca się spożywania alkoholu. Mimo, że w badaniach klinicznych u zdrowych ochotników nie obserwowano klinicznie znaczącego hamowania metabolizmu fenytoiny, podczas rozpoczynania leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu odpowiedniego dostosowania jej dawki; jednoczesne podawanie fenytoiny może spowodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - po rozpoczęciu lub zakończeniu leczenia sertraliną należy ściśle monitorować czas protrombinowy. Cymetydyna zmniejszała klirens równocześnie podawanej sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na skuteczność atenololu. Nie obserwowano interakcji z digoksyną. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI i doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków z grupy NLPZ, pochodnych kwasu salicylowego, tyklopidyny, atypowych leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenotiazyny i większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać się ryzyko krwawienia. Sertralina może działać jak łagodny do umiarkowanego inhibitor CYP2D6. Długotrwałe jej podawanie spowodowało umiarkowany wzrost stężenia dezypraminy (marker aktywności izoenzymu CYP2D6). Mogą ponadto wystąpić klinicznie istotne interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, np. lekami antyarytmicznymi klasy 1C (propafenon i flekainid), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zwłaszcza w przypadku większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP1A2. Zostało to potwierdzone w badaniach interakcji in vivo z substratami CYP3A4 (endogennym kortyzolem, karbamazepiną, terfenadyną, alprazolamem), substratem CYP2C19 (diazepamem) oraz substratami CYP2C9 (tolbutamidem, glibenklamidem i fenytoiną). Badania in vitro wskazują, że sertralina nie wywiera żadnego wpływu bądź tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg/dobę (depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne) lub 25 mg/dobę (lęk napadowy, zespół lęku społecznego, zespół lęku pourazowego) - po 1 tyg. leczenia dawką 25 mg/dobę zwiększyć dawkę do 50 mg/dobę. W przypadku braku poprawy po dawce początkowej, można ją stopniowo zwiększać, w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej 200 mg/dobę. Nie należy zmieniać dawki częściej niż raz w tygodniu. W zapobieganiu nawrotom depresji zalecana jest taka sama dawka, jak w leczeniu aktualnego epizodu. Początek działania terapeutycznego sertraliny może nastąpić w ciągu 7 dni. Aby osiągnąć trwały efekt, zwłaszcza w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, niezbędny może być dłuższy okres leczenia. Pacjenci chorzy na depresję wymagają leczenia przez okres co najmniej 6 mies. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie najmniejsze skuteczne dawki sertraliny. Należy monitorować długotrwałe leczenie lęku napadowego i zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, gdyż dla nich nie wykazano efektu zapobiegania nawrotom. Dzieci i młodzież (zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne) - 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg/dobę; 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg/dobę - po upływie tygodnia dawkowanie można zwiększyć do 50 mg/dobę. W przypadku braku poprawy po dawce początkowej, można ją stopniowo zwiększać, w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej 200 mg/dobę. Nie należy zmieniać dawki częściej niż raz w tygodniu. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w dużej depresji u dzieci. Brak danych dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 6 rż.
Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku niewydolności wątroby należy rozważyć redukcję dawek lub wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami; nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U osób w podeszłym wieku szczególnie ostrożnie dobierać dawkowanie, ze względu na ryzyko wystąpienia hiponatremii.
Lek należy przyjmować raz na dobę, rano lub wieczorem. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
PharmaIndex

Uwagi

W celu uniknięcia objawów odstawiennych należy unikać nagłego przerywania leczenia sertraliną - dawka powinna być zmniejszana przez okres kilku tygodni lub miesięcy. Leki psychotropowe mogą zaburzać psychiczną bądź fizyczną sprawność niezbędną do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności - należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Nie należy spożywać alkoholu w czasie stosowania preparatu.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antidepressivum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Porównaj ceny leków,
znajdź tańsze zamienniki.

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: