Działanie

Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β1-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.
PharmaIndex

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i, w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia (<60 uderzeń/min) przed rozpoczęciem leczenia. Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <100 mmHg). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Późne stadium zarostowej choroby tętnic obwodowych i zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów ze skurczem oskrzeli (astma oskrzelowa, obturacyjne choroby dróg oddechowych), z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (ryzyko maskowania objawów hipoglikemii), blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą piersiową Prinzmetala, zarostową chorobą tętnic obwodowych (możliwe nasilenie dolegliwości, szczególnie na początku leczenia), podczas leczenia odczulającego, w trakcie ścisłej głodówki oraz poddawanych znieczuleniu ogólnemu. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów β-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie blokady receptora β-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, lek należy odstawiać stopniowo, tak aby zakończyć podawanie leku na ok. 48 h przed znieczuleniem. Brak doświadczenia w leczeniu bisoprololem pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie takie choroby jak: cukrzyca typu I, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, organiczne wady zastawek powodujące istotne zaburzenia hemodynamiki, zawał mięśnia sercowego w okresie ostatnich 3 miesięcy. W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą przebiegać objawowo, należy podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. U pacjentów z astmą sporadycznie może wystąpić zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β2-mimetyków. Bisoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. U pacjentów z łuszczycą (również w wywiadzie) można zastosować leki β-adrenolityczne jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nie wolno stosować bisoprololu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, stosowanie preparatu u dzieci nie jest zalecane.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, należy zastosować leki o selektywnym działaniu β1-adrenolitycznym. Leku nie należy stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, należy kontrolować przepływ maciczno-łożyskowy oraz rozwój płodu. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują zwykle w ciągu 3 dni po urodzeniu. Nie jest zalecane karmienie piersią podczas podawania bisoprololu.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Bardzo często: bradykardia (podczas leczenia niewydolności serca). Często: nasilenie niewydolności serca (w przebiegu leczenia niewydolności serca), ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, ziębnięcie lub drętwienie kończyn, niedociśnienie tętnicze. Niezbyt często: bradykardia, nasilenie niewydolności serca (w przebiegu leczenia dławicy piersiowej i nadciśnienia), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, astenia, zmęczenie, zaburzenia snu, depresja. Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez, osłabienie słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka), zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, koszmary senne, omamy, zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT. Bardzo rzadko: ból w klatce piersiowej, zapalenie spojówek, łuszczyca lub jej nasilenie, wysypka łuszczycopodobna, łysienie. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą wieńcową zwiększa ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu.
PharmaIndex

Interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: floktafenina - zahamowanie przez leki β-adrenolityczne sercowo-naczyniowych mechanizmów kompensacyjnych związanych z niedociśnieniem lub wstrząsem, wywołanymi przez floktafeninę; sultopryd - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego typu werapamilu - ujemny wpływ na kurczliwość i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu może powodować ciężkie niedociśnienie i blok komorowo-przedsionkowy; leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dizopyramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego; ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - ryzyko nasilenia niewydolności serca przez zmniejszenie aktywności współczulnej (zmniejszenie częstości tętna i pojemności wyrzutowej serca, rozszerzenie naczyń), nagle odstawienie tych leków, szczególnie przed przerwaniem stosowania β-adrenolityku, może zwiększać ryzyko "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (felodypina, amlodypina) - ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko pogorszenia czynności skurczowej komór; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; leki β-adrenolityczne do stosowania miejscowego - nasilenie działania; leki parasympatykomimetyczne - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; leki stosowane do znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia; glikozydy naparstnicy - zmniejszenie częstości tętna i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; NLPZ - osłabienie działanie hipotensyjnego; leki β-sympatykomimetyczne (np. izoprenalina, dobutamina) - osłabienie działania zarówno tych leków, jak i bisoprololu; leki sympatykomimetyczne, które aktywują zarówno receptory α jak i β-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina) - zwiększenie ciśnienia tętniczego i pogorszenie chromania przestankowego; leki przeciwnadciśnieniowe oraz inne leki zmniejszające ciśnienie krwi (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) - zwiększenie ryzyka niedociśnienia. Należy rozważyć leczenie skojarzone bisoprololu z meflochiną (zwiększone ryzyko bradykardii) i inhibitorami MAO (nasilenie działania hipotensyjnego leków β-adrenolitycznych i ryzyko przełomu nadciśnieniowego), z wyjątkiem inhibitorów MAO-B.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa: początkowo 5 mg na dobę; zwykle dawka terapeutyczna wynosi 10 mg raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg, podawana w jednej dawce lub dwóch dawkach. U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawki nie jest konieczna, ale zaleca się rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Stabilna, przewlekła niewydolność serca. Lek stosuje się u pacjentów bez incydentów ostrej niewydolności serca. Leczenie obejmuje inhibitory ACE (lub przy nietolerancji leków z tej grupy - antagonistów receptora angiotensyny II), β-adrenolityki, leki moczopędne, a tam gdzie jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki leku, a następnie gdy dawka jest dobrze tolerowana, zwiększać ją stopniowo w sposób następujący: 1,25 mg raz na dobę przez 1. tydzień, 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień, 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień, następnie 5 mg raz na dobę przez 4 tyg., 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tyg., następnie 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym. Dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę. W trakcie ustalania dawki należy uważnie monitorować tętno i ciśnienie tętnicze oraz objawy pogorszenia niewydolności serca, objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkę należy zwiększać ostrożnie.
Tabletki należy przyjmować rano, podczas posiłku, bez rozgryzania, popijając płynem.
PharmaIndex

Uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydzień, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Leczenie preparatem wymaga regularnej kontroli pacjenta. Preparat może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antihypertensivum , β-adrenolyticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Porównaj ceny leków,
znajdź tańsze zamienniki.

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: