Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów, o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 89%) niezależnie od przyjmowanych pokarmów. W około 90% wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po 5-6 h; przy systematycznym dawkowaniu stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 3-5 dniach. Łatwo przenika do płynu stawowego, gdzie osiąga około 50% stężenia osoczowego. Charakteryzuje się liniową farmakokinetyką. Metabolizowany jest w wątrobie, głównie w procesie oksydacji rodnika metylowego przyłączonego do pierścienia tiazolowego z udziałem enzymów CYP2C9, niewielkim CYP3A4 i peroksydazy. Główny metabolit - 5'-karboksymeloksykam (około 60% dawki) i pozostałe metabolity nieaktywne wydalane są w równych ilościach z moczem i kałem; około 5% dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej z kałem. T0,5 wynosi około 20 h. Nie wykazuje tendencji do kumulacji w organizmie. Zaburzenia czynności wątroby, łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek nie wpływają na wartości farmakokinetyczne meloksykamu; w krańcowej niewydolności nerek znacznie zwiększa się objętość dystrybucji.
PharmaIndex

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na meloksykam lub inne składniki preparatu, reakcje nadwrażliwości na inne NLPZ (astma oskrzelowa, polip nosa, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy - stwierdzane jako następstwo podania NLPZ). Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów nie dializowanych. Krwawienia z przewodu pokarmowego, krwotok naczyniowo-mózgowy lub inne krwawienia. Ciężka niekontrolowana niewydolność serca. Ciąża (III trymestr) i okres karmienia piersią.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

U pacjentów: z chorobami górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie (zapalenie przełyku, nieżyt żołądka, wrzód żołądka) należy potwierdzić wyleczenie ww zaburzeń i zwracać uwagę na możliwość nawrotów; z czynnymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna) - kontrolować zaburzenia i możliwość krwawienia z przewodu pokarmowego; z narastającymi laboratoryjnymi parametrami zaburzeń czynności wątroby - odstawić lek; w podeszłym wieku, z zastoinową niewydolnością krążenia, marskością wątroby, zaburzeniami czynności nerek, stosujących leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny, hipowolemią - dokładnie kontrolować diurezę i czynność nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, wycieńczonych - u których zwiększa się ryzyko zaburzenia czynności nerek, wątroby lub serca. Ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową (czynną lub w wywiadzie) ze względu na możliwość wywołania skurczu oskrzeli. Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia. W przypadku braku skuteczności terapeutycznej - nie przekraczać maksymalnej dawki dobowej i nie łączyć z innymi NLPZ. Nie należy stosować leku u dzieci poniżej 15 rż. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować meloksykamu podczas I i II trymestru ciąży, o ile nie jest to absolutnie konieczne. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może wywołać u płodu nadciśnienie płucne i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, uszkodzenia nerek, a u matki zahamować czynność skurczową macicy. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Lek przenika do mleka matki - stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. U kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych na płodność należy rozważyć odstawienie meloksykamu. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Często (≥ 1/100, <1/10): niedokrwistość, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha, niestrawność, zaparcia, wzdęcia, biegunka, świąd, wysypka, obrzęki (w tym kończyn dolnych). Niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100): leukocytopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, zawroty głowy, szumy uszne, senność, kołatanie serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej przełyku, wrzody trawienne, przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, hiperbilirubinemia), zaburzenia czynności nerek (zwiększenie stężenia mocznika lub kreatyniny), pokrzywka. Rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000): reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, zaburzenia nastroju, bezsenność, koszmary senne, dezorientacja, zburzenia widzenia (nieostre widzenie), napady astmy, perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie błony śluzowej okrężnicy, zapalenie wątroby, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje pęcherzowe (rumień wielopostaciowy), reakcje nadwrażliwości na światło, niewydolność nerek. Donoszono o pojedynczych przypadkach agranulocytozy. Lek może wywołać śródmiąższowe lub kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę rdzenia nerek, zespół nerczycowy, retencję sodu, potasu i wody w organizmie, osłabienie działania diuretyków, nasilenie lub nawrót niewydolności krążenia, nadciśnienia tętniczego.
PharmaIndex

Interakcje

Stosowanie meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego; z lekami moczopędnymi - stwarza u pacjentów odwodnionych ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek (zaleca się odpowiednie nawodnienie i kontrolowanie czynności nerek); z lekami przeciwzakrzepowymi (połączenie nie zalecane), trombolitycznymi, przeciwpłytkowymi - zwiększa ryzyko krwawień i uszkodzenia błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy (jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania zaleca się częstą kontrolę czasu protrombinowego); z inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami receptora angiotensyny II - występuje synergizm zmniejszający przesączanie kłębuszkowe (istotne zwłaszcza w upośledzonej czynności nerek, u pacjentów odwodnionych, w podeszłym wieku) co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek (zaleca się nawodnienie i systematyczną kontrolę czynności nerek). Meloksykam może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów receptora angiotensyny II, blokerów receptora β-adrenergicznego. Z cyklosporyną może nasilać się działanie nefrotoksyczne - konieczne jest monitorowanie czynności nerek. W przypadku łączenia z litem dochodzi do zwiększenia stężenia litu we krwi - należy unikać takiego połączenia lub monitorować stężenie litu w surowicy, z metotreksatem - zwiększa jego stężenie w osoczu, może zwiększać hematologiczną toksyczność metotreksatu - należy ściśle monitorować wskaźniki morfologii krwi, nie zaleca się łączenia z dużymi dawkami metotreksatu (> 15 mg/tydzień). Należy zachować ostrożność, jeśli metotreksat i NLPZ stosowane są ponad 3 doby, również w małych dawkach, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Cholestyramina wiąże meloksykam w przewodzie pokarmowym i przyspiesza jego wydalanie. Nie stwierdzono znaczących interakcji farmakokinetycznych podczas stosowania meloksykamu z digoksyną, cymetydyną, środkami zmniejszającymi kwaśność soku żołądkowego. Możliwe są interakcje metaboliczne z substratami, inhibitorami i induktorami CYP3A4 i CYP2C9. Lek może zmniejszać skuteczność wkładki wewnątrzmacicznej.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Zaostrzenie choroby zwyrodnieniowej stawów: 7,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 15 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. U pacjentów w podeszłym wieku, ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawów niepożądanych - leczenie rozpoczynać od dawki 7,5 mg na dobę. Łagodne i umiarkowane zaburzenie czynności nerek lub wątroby nie wymaga modyfikowania dawek, u pacjentów dializowanych nie należy przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. Całkowitą dawkę dobową należy przyjąć jednorazowo, podczas posiłku, popijając płynem.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

analgeticum , antiphlogisticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: