Znajdź lek

Acodin

Spis treści

Działanie

Lek przeciwkaszlowy o działaniu ośrodkowym. Dekstrometorfan działa na ośrodek kaszlu zlokalizowany w rdzeniu przedłużonym; powoduje podwyższenie progu dla odruchu kaszlowego. W dawkach terapeutycznych nie wpływa hamująco na czynność oddechową i działanie aparatu rzęskowego oskrzeli. Początek działania przeciwkaszlowego występuje po 15-30 min i utrzymuje się przez 5-6 h. Dodatkowo dekspantenol zawarty w syropie, łatwo ulega utlenieniu do kwasu pantotenowego, który jest składnikiem koenzymu A. Poprzez udział w procesach acetylacji odgrywa istotną rolę w przemianie materii, w tym w regeneracji błon śluzowych dróg oddechowych. Dekstrometorfan dobrze wchłania się po podaniu doustnym, osiągając Cmax w czasie ok. 2,5 h. Podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Farmakokinetyka dekstrometorfanu charakteryzuje się dużą zmiennością osobniczą. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYP2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Jest wydalany z moczem, jako niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. Dekspantenol przenika przez nabłonki: wielowarstwowy skóry i wielorzędowy dróg oddechowych, więc najprawdopodobniej jest również wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Prawdopodobnie część dekspantenolu jest metabolizowana w erytrocytach, a reszta przedostaje się do krwi i tym samym do większości tkanek i komórek, zwłaszcza wątroby. Dekspantenol jest wewnątrzkomórkowo przekształcany w kwas pantotenowy (witaminę B5), który następnie jest włączany w skład koenzymu A, poza tym kwas pantotenowy nie jest metabolizowany. Kwas pantotenowy jest wydalany w 70% z moczem i w 30% z kałem.

Wskazania

Leczenie objawowe suchego kaszlu różnego pochodzenia (niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na dekstrometorfan, dekspantenol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Astma oskrzelowa. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO oraz przez okres 14 dni po ich odstawieniu.

Środki ostrożności

Nie stosować u pacjentów z chorobami dróg oddechowych, związanymi z wytwarzaniem zwiększonej ilości śluzu, np. w zapaleniu oskrzeli. Ze względu na ryzyko naużywania leku, szczególnie ostrożnie stosować u młodzieży i młodych dorosłych, jak również u pacjentów nadużywających leków lub substancji psychoaktywnych. Zachować ostrożność u pacjentów ze znaczną niewydolnością nerek lub wątroby (wskazana jest modyfikacja dawkowania) oraz u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (ryzyko nasilonego i długotrwałego działania dekstrometorfanu, ryzyko nasilenia toksyczności). Ze względu na zawartość sacharozy, nie stosować leku u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy; ponadto zawartość sacharozy (2,625 g/5 ml) należy wziąć pod uwagę stosując lek u pacjentów z cukrzycą.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego - nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Rzadko: lekka senność, zawroty głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Częstość nieznana: skórne reakcje alergiczne (takie jak: wysypka ze świądem, pokrzywka, trwałe wykwity polekowe), obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, reakcja anafilaktyczna, zaburzenia psychotyczne (w tym omamy i splątanie), dystonia (zwłaszcza u dzieci), objawy neurologiczne (w tym: senność, zawroty głowy pochodzenia obwodowego lub ośrodkowego, uczucie pustki w głowie, zmęczenie, niewyraźna mowa, oczopląs).

Interakcje

Nie stosować równocześnie z inhibitorami MAO, a także w ciągu 14 dni po ich odstawieniu (ryzyko wystąpienia objawów ze OUN, takich jak: zawroty głowy, pobudzenie, znaczne podwyższenie temperatury ciała, nudności, drżenie mięśni, nadciśnienie). W czasie leczenia nie należy spożywać napojów alkoholowych (dekstrometorfan nasila hamujący wpływ alkoholu na OUN). Dekstrometorfan jest metabolizowany przez CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Silne inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna, terbinafina, amiodaron, flekainid, propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna, tiorydazyna) mogą istotnie zwiększać stężenie dekstrometorfanu we krwi, nasilając jego toksyczność (może wystąpić: pobudzenie, dezorientacja, drżenie, bezsenność, biegunka i depresja oddechowa), ponadto zwiększa się ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjenta należy monitorować, konieczne może być zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.

Dawkowanie

Doustnie. Syrop Junior (7,5 mg + 50 mg)/5 ml. Dorośli i dzieci w wieku > 12 lat: 10 ml syropu do 4 razy na dobę. Dzieci w wieku 6-12 lat: 5 ml syropu do 4 razy na dobę. Syrop Duo (15 mg + 50 mg)/5 ml. Dorośli i dzieci w wieku > 12 lat: 5 ml syropu do 4 razy na dobę. U pacjentów ze znaczną niewydolnością nerek lub wątroby należy zmniejszyć dawki lub zwiększyć odstępy pomiędzy nimi. Sposób podania. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Uwagi

Lek stosowany w dawkach terapeutycznych nie ogranicza sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; stosowany w dawkach większych niż zalecane działa hamująco na OUN.

Pharmindex