Znajdź lek

Azibiot

Działanie

Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus pneumoniae wrażliwe na penicylinę, Streptococcus pyogenes (grupa A); bakterie tlenowe Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; bakterie beztlenowe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; inne drobnoustroje: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis. Bakterie, u których może wystąpić oporność nabyta: Streptococcus pneumoniae średnio wrażliwe i oporne na penicylinę. Drobnoustroje z wrodzoną opornością: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. MRSA, MRSE, grupa Bacteroides fragilis. Biodostępność azytromycyny podanej doustnie wynosi około 37%. Cmax występuje po 2-3 od przyjęcia leku. Azytromycyna przenika do tkanek, osiągając w nich znacznie większe stężenia niż we krwi. Duże stężenia azytromycyny w płucach, migdałkach i gruczole krokowym utrzymują się nawet wtedy, gdy stężenie we krwi zmniejszają się poniżej granicy wykrywalności. T0,5 leku odzwierciedla okres półtrwania w fazie eliminacji z tkanek i wynosi 2-4 dni. Lek jest wydalany głównie z żółcią, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów; częściowo z moczem.

Wskazania

Zakażenia wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę: zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie gardła i migdałków); ostre zapalenie ucha środkowego; zakażenia dolnych dróg oddechowych (bakteryjne zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zewnątrzszpitalne zapalenie płuc); zakażenia skóry i tkanek miękkich (rumień wędrujący - Erythema migrans - pierwszy objaw boreliozy z Lyme; róża, liszajec, wtórne ropne zapalenie skóry); choroby przenoszone drogą płciową (niepowikłane zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy, wywołane przez Chlamydia trachomatis). Należy uwzględnić oficjalne miejscowe wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub ketolidowe oraz którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Środki ostrożności

Nie stosować do leczenia zakażonych ran oparzeniowych. W przypadku chorób przenoszonych drogą płciową należy upewnić się, czy u pacjenta nie współistnieje zakażenie kiłą. W leczeniu zapalenia gardła i migdałków podniebiennych spowodowanych przez Streptococcus pyogenes oraz w zapobieganiu ostrej gorączce reumatycznej lekiem z wyboru jest penicylina; azytromycyna jest zwykle skuteczna w leczeniu zakażeń gardła wywołanych przez paciorkowce, nie przeprowadzono badań potwierdzających jej skuteczność w zapobieganiu ostrej gorączce reumatycznej. Bezpieczeństwo i skuteczność leku w zapobieganiu lub leczeniu zakażenia kompleksem Mycobacterium avium (MAC) u dzieci nie zostały ustalone. Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności azytromycyny stosowanej długotrwale. W przypadku szybko nawracających zakażeń, należy rozważyć leczenie innym lekiem przeciwbakteryjnym. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (ryzyko zatrucia sporyszem). Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi lub psychicznymi; z miastenią (ryzyko zaostrzenia objawów); w podeszłym wieku; z zaburzeniami czynności nerek - CCr <40 ml/min (obserwowano zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia na azytromycynę); z ciężką chorobą wątroby lub przyjmujących leki o działaniu hepatotoksycznym. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią objawy zaburzeń czynności wątroby, np. szybko postępująca astenia z jednoczesną żółtaczką, ciemnym zabarwieniem moczu, skłonnością do krwawień lub encefalopatią wątrobową, należy przeprowadzić badania kontrolne czynności wątroby; jeśli wystąpią zaburzenia czynności wątroby, należy przerwać podawanie azytromycyny. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT; leczonych innymi preparatami, które wydłużają odstęp QT; z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza hipokaliemią i hipomagnezemią); z istotną klinicznie bradykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością serca. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka w związku ze stosowaniem antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia biegunki o etiologii Clostridium difficile (ang. CDAD), nawet po upływie kilku mies. od podania leków przeciwbakteryjnych. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia niewrażliwymi drobnoustrojami, np. grzybami. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyść przeważa nad ryzykiem. Nie należy karmić piersią w trakcie leczenia azytromycyną oraz do 2 dni po jego zakończeniu.

Działania niepożądane

Bardzo często: biegunka. Często: ból głowy, wymioty, ból brzucha, nudności, zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby eozynofilów, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów we krwi, zwiększenie liczby bazofilów, zwiększenie liczby monocytów, zwiększenie liczby neutrofilów. Niezbyt często: drożdżyca (w tym jamy ustnej), zakażenie pochwy, zapalenie płuc, zakażenia grzybicze, zakażenia bakteryjne, zapalenie gardła, zapalenie żołądka i jelit, zaburzenia oddechowe, zapalenie błony śluzowej nosa, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, jadłowstręt, nerwowość, bezsenność, zawroty głowy, senność, zaburzenia smaku, parestezje, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, uderzenia gorąca, duszność, krwawienie z nosa, zaparcie, wzdęcie, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia połykania, rozdęcie brzucha, suchość w jamie ustnej, odbijanie się, owrzodzenie jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, zapalenie wątroby, wysypka, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry, suchość skóry, nadmierne pocenie się, zapalenie kości i stawów, ból mięśni, ból pleców, ból szyi, dyzuria, ból nerki, krwotok maciczny, zaburzenia jąder, obrzęk, osłabienie, złe samopoczucie, zmęczenie, obrzęk twarzy, ból w klatce piersiowej, gorączka, ból, brzęki obwodowe, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie stężenia chlorków, zwiększenie stężenia glukozy, zwiększenie liczby płytek krwi, zmniejszenie wartości hematokrytu, zwiększenie stężenia wodorowęglanów we krwi, nieprawidłowe stężenie sodu, powikłania po leczeniu. Rzadko: pobudzenie, nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka cholestatyczna, reakcja nadwrażliwości na światło. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, reakcja anafilaktyczna, agresja, niepokój, majaczenie, omamy, omdlenie, drgawki, niedoczulica, nadmierna aktywność psychoruchowa, brak węchu, brak smaku, zaburzenia węchu, miastenia, zaburzenia słuchu (w tym głuchota i (lub) szumy uszne), torsade de pointes, arytmia (w tym tachykardia komorowa), wydłużenie odstępu QT w EKG, niedociśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, przebarwienia języka, niewydolność wątroby (rzadko zakończona zgonem), piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy, ból stawów, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. 

Interakcje

Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z wątrobowym układem cytochromu P-450. Uważa się, że nie podlega interakcjom farmakokinetycznym stwierdzanym w przypadku erytromycyny i innych makrolidów. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z cetyryzyną, dydanozyną, karbamazepiną, efawirenzem, flukonazolem, indynawirem, metyloprednizolonem, midazolamem, triazolamem, syldenafilem, trimetoprymem/sulfametoksazolem, atorwastatyną (jednak opisywano przypadki rabdomiolizy u pacjentów otrzymujących statyny z azytromycyną). Makrolidy mogą zwiększać stężenie teofiliny we krwi, choć nie wykazano takiego działania w przypadku azytromycyny (zaleca się jednak obserwację pacjentów). Nie uzyskano dowodów na istnienie interakcji pomiędzy azytromycyną a terfenadyną, opisywano jednak przypadki, z których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości interakcji obu leków (istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT). Stosowanie azytromycyny z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna i prokainamid) i klasy III (dofetylid, amiodaron i sotalol), cyzapryd i terfenadyna; leki przeciwpsychotyczne (tj. pimozyd); leki przeciwdepresyjne (tj. cytalopram); fluorochinony (tj. moksyfloksacyna i lewofloksacyna) może prowadzić do wydłużenia czasu repolaryzacji serca i odstępu QT, z ryzykiem rozwoju zaburzeń rytmu serca, w tym również typu torsade de pointes. Azytromycyna zwiększa stężenie fosforylowanej zydowudyny (czynnego klinicznie metabolitu zydowudyny) w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej - znaczenie kliniczne tej obserwacji jest niejasne, jednak może ona być korzystna dla pacjentów. Podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny zaleca się częste kontrolowanie czasu protrombinowego, ze względu na możliwość nasilenia działania przeciwzakrzepowego. U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i digoksynę należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia stężenia digoksyny. W przypadku konieczności stosowania z cyklosporyną należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować jej dawkę. Stosowanie azytromycyny z ryfabutyną nie miało wpływu na stężenia we krwi żadnej z tych substancji, jednak obserwowano przypadki neuropenii (związanej z ryfabutyną) w przypadku stosowania obu leków jednocześnie. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (np. ergotaminą), ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. Leki zobojętniające sok żołądkowy nie wpływają na całkowitą biodostępność azytromycyny, mimo zmniejszenia jej Cmax o ok. 25% - antybiotyku nie należy przyjmować jednocześnie z takimi lekami. Jednoczesne podanie azytromycyny w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej o przedłużonym uwalnianiu i wodorotlenku glinu z wodorotlenkiem magnezu (ko-magaldroks) w pojedynczej dawce 20 ml nie wpływało na szybkość i zakres wchłaniania azytromycyny. Cymetydyna podana 2 h przed przyjęciem azytromycyny nie wpływała na farmakokinetykę azytromycyny. Jednoczesne stosowanie z nalfinawirem może zmieniać parametry farmakokinetyczne azytromycyny (zwiększenie Cmax), jednak nie obserwowano działań niepożądanych i modyfikacja dawki azytromycyny nie jest konieczna. Azytromycyna w postaci tabletek nie wykazuje interakcji z pokarmami.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli oraz młodzież i dzieci o mc. >45 kg: 500 mg raz na dobę przez 3 dni; w niepowikłanych zakażeniach wywołanych przez Chlamydia trachomatis: 1 g jednorazowo. Szczególne grypy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr >40 ml/min) oraz u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Lek należy podawać raz na dobę. Można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku, popijając wodą.

Uwagi

Lek może powodować zawroty głowy i drgawki, należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex